印度版奥拉帕尼的适应症

印度版奥拉帕尼的适应症是什么呢？哪些患者适合使用它治疗呢？下面我们一起来看看。

根据报道，奥拉帕尼在国内国外频频传来利好消息。在国内，继2019年11月份进入国家医保，奥拉帕尼又于12月被NMPA批准用于治疗BRCA突变晚期卵巢癌患者的一线维持治疗。

在美国监管方面，奥拉帕尼可谓无往不利。继2019年12月中旬，美国FDA肿瘤学药物咨询委员会以7:5的投票结果，支持奥拉帕尼作为转移性胰腺癌患者的一线维持疗法，12月底FDA正式批准奥拉帕尼该适应症。

更值得庆贺的是，2020年1月FDA先后受理了奥拉帕尼治疗用于晚期卵巢癌患者一线维持治疗(联合贝伐珠单抗)和转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的补充新药申请，并分别授予优先审批资格，预计这两项补充新药申请有望于2020年第二季得到FDA回复。

奥拉帕尼是FDA批准的首款PARP抑制剂，而PARP在DNA损伤断裂时会被激活，从而识别并结合到DNA得断裂位置上，进一步激活、催化受体蛋白的聚ADP核糖基化作用，参与DNA的修复过程，不过正常细胞BRCA 基因产生的蛋白也具有修复功能。奥拉帕尼正是利用"PARP 抑制剂+BRCA 基因突变"即合成致死的原理来发挥抗肿瘤作用。

临床研究揭示约10%的卵巢癌患者和5%的乳腺癌患者携带有BRCA1或BRCA2基因突变，BRCA1和BRCA2均属于肿瘤抑制基因，HR修复途径的主要组成部分，它们的突变意味着HR修复途径的缺失。在BRCA1或BRCA2突变的癌症模型中，阻滞修复单链DNA断裂的重要成分——PARP可合成杀灭突变的癌细胞。将BRCA缺乏的小鼠与POLQ缺乏小鼠杂交培育导致胚胎在孕育后不久死亡，这意味着，同时存在两种修复缺陷具有胚胎致死性。

上述试验发现表明，奥拉帕尼这种能够杀灭BRCA缺陷细胞的新型口服PARP抑制剂，可能成为这类突变携带者的癌症治疗药物。

奥拉帕尼推荐的剂量为：奥拉帕尼400毫克（8 粒），每日两次，应吞服完整胶囊，不能咀嚼、溶解或打开胶囊服用。每次间隔约12小时。每天在同一时间服用奥拉帕尼。连续治疗直至疾病进展或不能耐受不良反应。若漏服一次，患者应在下一次服药时间继续服用，不可追加或补服额外的剂量。用药期间，不要吃葡萄柚或喝葡萄柚汁。这一点需要患者在服用奥拉帕尼的时候特别注意。

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