卡比替尼保存条件:在室温下储存,温度低于30°C(86°F)。
卡比替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。卡比替尼旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。 卡比替尼Cotellic联合威罗菲尼用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性的黑色素瘤患者的治疗。使用限制:COTELLIC不适用为有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。
卡比替尼用法用量:(1)卡比替尼的开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。(2)推荐剂量是对每个28-天疗程的头21天60 mg口服每天1次直至疾病进展或不可接受毒性。有或无食物服用卡比替尼。
卡比替尼剂量调整:首次剂量减少:40毫克口服/每天1次;第二次剂量减少:20mg 口服/每天1次;随后的修改:如果不能耐受20毫克剂量,则永久停用卡比替尼。新的原发性恶性肿瘤(皮肤和非皮肤):无需改变卡比替尼剂量。肝功能损害:轻度至重度(Child-PughA至C):无需调整卡比替尼剂量。肾功能不全:轻度至中度(CrCl30-89mL/min):无需调整卡比替尼剂量;严重者:未确定安全性和有效性。出血:3级:扣留卡比替尼长达4周; 如果提高到0或1级,则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善,则永久停止;4级:永久停止考比替尼。
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