甲磺酸达拉非尼胶囊是FDA继维罗非尼(vemurafenib)、易普利单抗(ipilimumab)后批准的第三个治疗转移性黑色素瘤的药物。甲磺酸达拉非尼胶囊是一种激酶抑制剂,2013年5月,FDA批准甲磺酸达拉非尼胶囊单药治疗不可切除的或转移黑色素瘤患者。
甲磺酸达拉非尼胶囊是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。体外研究表明甲磺酸达拉非尼胶囊对Raf激酶具有选择性,对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。甲磺酸达拉非尼胶囊抑制B-RafV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值,在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。甲磺酸达拉非尼胶囊体内研究表明,甲磺酸达拉非尼胶囊(口服)抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤(A375P)的生长,在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌(Colo205),甲磺酸达拉非尼胶囊(口服)同样能抑制肿瘤生长。
那甲磺酸达拉非尼胶囊一盒多少钱?
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