考比替尼(卡比替尼)是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。考比替尼(卡比替尼)旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。考比替尼(卡比替尼)联合维莫非尼用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性的黑色素瘤患者的治疗。使用限制:考比替尼(卡比替尼)不适用为有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。
考比替尼联合维莫非尼治疗黑色素瘤情况:临床III期试验coBRIM研究,是一项针对不可切除或者转移的黑色素瘤患者的随机,双盲,多中心,全球研究。分析了考比替尼(卡比替尼)和维莫非尼组合与维莫非尼单药治疗BRAFV600E突变的初治黑色素瘤患者的效果。结果显示,考比替尼(卡比替尼)联合维莫非尼组的PFS为12.3个月,而维莫非尼单药治疗组PFS只有7.2个月,整整延长了5个月多。同时考比替尼(卡比替尼)联合维莫非尼治疗组客观缓解率更高(ORR:70%),而维莫非尼单药对照组只有50%。自此考比替尼(卡比替尼)的组合用药也成为BRAFV600突变黑色素瘤患者的首选方案,口服用药便能维持长期疾病控制,患者治疗便利。
考比替尼(卡比替尼)开始治疗前确证在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。考比替尼(卡比替尼)是处方药物,考比替尼(卡比替尼)推荐剂量是在28天一疗程的第1-21天每天1次60mg,口服给药,是否与食物同服均可,考比替尼(卡比替尼)可一直服用直至疾病进展或不耐受。当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量考比替尼(卡比替尼),则在当天无需服用额外剂量,下一剂量照常服用。患者不可自己盲目调整用药剂量。
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