2017年2月,巴瑞克替尼Baricitinib获得欧盟批准,作为一种单药或联合甲氨蝶呤,用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物(DMARD)缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者的治疗。巴瑞克替尼Baricitinib也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。巴瑞克替尼Baricitinib作为一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,能够抑制IFN-α、IL-6、IL-12和IL-21诱导的STAT1、STAT3、STAT4的磷酸化,从而达到治疗类风湿性关节炎的目的,除了类风湿性关节炎之外,我们了解到,巴瑞克替尼Baricitinib对于强直性脊柱炎(AS)、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等疾病的治疗也有积极的效果。
巴瑞克替尼在改善类风湿性关节炎症状和体征方面优于修美乐(阿达木单抗):在随机、双盲、安慰剂对照III期临床试验中,入组了527名对一种及以上肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者。试验结果表明,在12周内,巴瑞克替尼2mg组和安慰剂组达到ACR20的患者比例是49% VS 27%,达到ACR50的患者比例是20% VS 8%,达到ACR70的患者比例是13% VS 2%。
临床结果还提示,巴瑞克替尼Baricitinib在改善类风湿性关节炎症状和体征方面显着优于艾伯维的修美乐(阿达木单抗)。该研究是首个证明一种每日一次口服药物疗效显着优于当前注射型标准药物(抗肿瘤坏死因子,anti-TNF)的关键III期研究。巴瑞克替尼Baricitinib也表现出治疗早期的症状缓解,在治疗的第1周就能观察到ACR20缓解。同时,通过巴瑞克替尼Baricitinib治疗在身体机能上也表现出显着改善。
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