巴瑞克替尼(艾乐明)治疗类风湿有效吗？

巴瑞克替尼(艾乐明)

巴瑞克替尼(Baricitinib)是一种选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，是Eli Lilly Nederland B.V研发生产的药物，可用于治疗多种炎症性疾病和自身免疫性疾病，比如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、系统性红斑狼疮等，目前在临床上主要用于治疗类风湿性关节炎。

巴瑞克替尼(艾乐明)治疗类风湿的疗效

在一项为期52周、3期、双盲、安慰剂和活性对照试验中，其中1307名正在接受甲氨蝶呤背景治疗的活动期类风湿性关节炎患者被随机分配到三种方案中的一种，比例为3:3:2:安慰剂(24周后改用巴瑞克替尼)、每天一次4 mg巴瑞克替尼或每隔一周40mg阿达木单抗。

与安慰剂组相比，更多的患者在第12周时出现ACR20反应(主要终点，70%对40%，P<0.001)。根据第24周的mTSS，巴瑞克替尼与安慰剂相比，所有主要次要目标均得到满足，包括抑制关节损伤的影像学进展。

在第12周时与阿达木单抗组相比，巴瑞克替尼组ACR20反应率增加，为70%，阿达木单抗组为61%，巴瑞克替尼可显著达到临床改善。

巴瑞克替尼的副作用

1、感染和侵染类疾病：单纯疱疹、尿路感染、感染性肺炎、上呼吸道感染、带状疱疹。

2、血液和淋巴系统疾病：中性粒细胞减少、血小板增多等。

3、胃肠系统疾病：恶心、腹痛。

4、皮肤和皮下组织类疾病：皮疹、痤疮。

5、血管与淋巴管类疾病：主要是深静脉血栓形成。

巴瑞克替尼的吸收和利用

巴瑞替尼经口服后的中位最大吸收时间为1个小时（0.5-3.0个小时），绝对生物利用度为79%，而饮食可使其曝光率降低到14%, Cmax降低到18%，并将最大吸收时间推迟到0.5个小时。进餐时服用药物与暴露剂量的临床效应无明显关系。

静脉输注给药之后的平均分布容积为76 L，表明巴瑞替尼分布于组织中，大约50％的巴瑞替尼会与血浆蛋白结合。巴瑞替尼主要通过肾脏清除，其体内代谢途径主要为肾小球过滤和OAT3, Pgp, BCRP和MATE2-K等。

参考文献：

Taylor PC, Keystone EC, van der Heijde D, Weinblatt ME, Del Carmen Morales L, Reyes Gonzaga J, Yakushin S, Ishii T, Emoto K, Beattie S, Arora V, Gaich C, Rooney T, Schlichting D, Macias WL, de Bono S, Tanaka Y. Baricitinib versus Placebo or Adalimumab in Rheumatoid Arthritis. N Engl J Med. 2017 Feb 16;376(7):652-662. doi: 10.1056/NEJMoa1608345. PMID: 28199814.

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