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他拉唑帕利是化疗药吗?他拉唑帕利治疗乳腺癌疗效好吗?

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医学编辑李会
2021-10-15 15:02
已帮助: 199人

他拉唑帕利不抑制PARG,可有效抑制PARP-2,是一种新型PARP抑制剂,该药具有选择性抗肿瘤细胞毒性,也叫他拉唑帕尼,适用于有害或疑似有害种系BRCA突变(gBRCAm)HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌的成人,今天咱们来详细的了解一下他拉唑帕利是化疗药吗?他拉唑帕利治疗乳腺癌疗效好吗?

他拉唑帕利最初由LEAD Therapeutics研发,后来被辉瑞收购,是一种靶向药,拥有双重作用机理。这种作用机制使该药成为治疗BRCA突变乳腺癌的一大“王牌”,可以通过阻断PARP酶活性以及将PARP捕获在DNA损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。

他拉唑帕利

那么,他拉唑帕利治疗乳腺癌疗效好吗?III期临床研究EMBRACA(NCT01945775)在431例gBRCAm、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者中开展,结果表明,他拉唑帕利组中位PFS为8.6个月,化疗组中位PFS为5.6个月,他拉唑帕利将疾病进展风险降低了46%,客观缓解率为62.6%,是化疗组(27.2%)的两倍以上。也就是说他拉唑帕利与接受化疗的患者相比,可显著延长无进展生存期(PFS)。他拉唑帕利捕获PARP的能力是奥拉帕尼的一百倍左右,治疗效果是很好的,患者需遵医嘱用药,该药的推荐剂量为1mg(1粒),每日一次,可以和食物一起服用或者不和食物一起服用都是可以的。

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