司美替尼能穿过血脑屏障吗？

司美替尼能穿过血脑屏障，直接作用于肿瘤。司美替尼(Selumetinib)是一种高度特异性的丝裂原活化蛋白激酶1/2抑制剂，被批准用于2岁以上患有神经纤维瘤病1的不能手术的丛状神经纤维瘤的儿童。

司美替尼机制

selumetinib通过选择性结合丝裂原激活的蛋白激酶1/2蛋白，可以阻断丝裂原激活的蛋白激酶/细胞外信号调节的激酶信号通路，从而调节关键的细胞反应。

血脑屏障(BBB)是药物充分进入大脑的主要障碍，因此也可能限制MEK抑制剂对颅内恶性肿瘤的成功实施。血脑屏障具有一系列atp依赖的外排转运蛋白，其中P-gp(ABCB1)和BCRP(ABCG2)是药物从大脑外排的两种最主要的蛋白。

用法用量

Selumetinib以胶囊形式口服，推荐的2期剂量为25mg/m2，每日两次，为期28天，最多26个疗程。

治疗效果

小儿低级别胶质瘤是儿童最常见的中枢神经系统肿瘤。虽然总体生存率良好，但疾病经常复发。Selumetinib作为单一药物或与常规化疗和其他靶向治疗在临床前和临床中显示出令人希望的结果，包括儿童低级别胶质瘤，非小细胞肺癌和黑色素瘤等多种癌症。

与selumetinib相关的最常见的副作用是皮肤、胃肠道毒性和疲劳。

大部分的毒副作用都是轻到中等，一般是可以接受的并且可以控制的。心脏及眼睛的毒副作用仍较少见，但可能较严重，且需严密监视。

总之， selumetinib是一种安全、有效的抗肿瘤药物，可作为目前及将来与传统化疗及其它靶向药物联用的候选药物。

参考文献

1、Campagne O, Yeo KK, Fangusaro J, Stewart CF.

Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Selumetinib. Clin

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