艾拉戈克钠(Orilissa)是靶向药吗？

艾拉戈克钠(Orilissa)是一种GnRH受体拮抗剂，通过与垂体腺中的GnRH受体竞争性结合来抑制内源性GnRH信号传导。

关于艾拉戈克钠(Orilissa)

艾拉戈克钠(elagolix,商品名Orilissa)是由美国艾伯维公司研发并于2018年经FDA批准上市的小分子促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,用于治疗子宫内膜异位症引发的中度和重度疼痛。

艾拉戈克钠(Orilissa)的作用

艾拉戈克钠通过与垂体中的GnRH受体竞争性结合，抑制内源性GnRH信号传导，可减少卵巢性激素的分泌,达到治疗子宫内膜异位症的目的。相关临床试验表明，艾拉戈克钠可显著改善由于子宫内膜异位症引发的痛经和非经期疼痛,连续使用6个月,可降低患者子宫内膜厚度。此外，艾伯维公司公布的I期临床数据显示，艾拉戈克钠在治疗子宫肌瘤引发的月经大出血方面也具有良好的疗效。

艾拉戈克钠(Orilissa)的相关研究

研究目的:观察恶拉戈利治疗中、重度子宫内膜异位症(EMT)疼痛疗效及对患者外周血疼痛应激因子的影响[1]。

研究方法:纳入本院2020年1月~12月收治的中、重度EMT相关性疼痛患者80例,随机分为观察组(n=39)与对照组(n=41),分别应用恶拉戈利和安慰剂治疗3个月。比较两组治疗前后痛经、非经期盆腔痛、性交痛及数字模拟量表(NRS)评分,测量腰椎L1-4和股骨颈的骨密度( BMD),检测血清疼痛应激因子前列腺素Ez (PGE2)和神经生长因子(NGF)水平。

研究结果：治疗3个月后,观察组痛经(1.44±0.38分)、非经期盆腔痛(1.25±0.33分)、性交痛(1.19±0.39分)和NRS评分(3.12±0.72分)均低于对照组(1.81±0.41分、1.44±0.46分、1.41土0.42分、5.01士1.01分),且临床意义减痛率均高于对照组(P<0.05);两组血清PGE2和NGF水平均降低且观察组(249.71±33.05 pg/ml、167.43±51.27 pg/ml)低于对照组(589.92±132.51 pg/ml、301. 43±90.23 pg/ml)(P<0.05),两组BMD均无明显变化(P >0.05)。 观察组的潮热发生率(25.6%)及不良反应总发生率(84.6%)高于对照组(7.3%、56.1%)(P<0.05)。

研究结论:恶拉戈利治疗中、重度EMT相关性疼痛疗效显著,尤其可缓解痛经及非经期盆腔痛,降低血清疼痛应激因子水平,且对骨密度影响较小。

总结

综上所述,恶拉戈利应用于治疗中、重度EMT相关性疼痛疗效良好，尤其是可减轻痛经及非经期盆腔痛,且经口服给药减少了注射所致疼痛感,利于提高患者的依从性,且不良反应较轻,对BMD的影响较小,有望成为EMT相关性疼痛的理想药物。

参考文献

[1]孙婷,许丽萍.恶拉戈利治疗中重度子宫内膜异位症疼痛效果及外周血疼痛应激因子变化[J].中国计划生育学杂志,2022,30(02):344-348.

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