
FDA于2023年11月首次批准瑞普替尼上市,用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC) 成人患者;2024年6月获批用于NTRK基因融合阳性的实体瘤(成人及12岁以上儿童)。
瑞普替尼(Repotrectinib)已在国内上市,并被纳入国家医保,必须凭医生处方购买。
在确诊为ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌后,由医生开具处方,可直接在就诊医院的药房取药。
可以利用国家的医保“双通道”政策,一些大型连锁的医保定点药店被纳入了该政策,可以凭医院开具的有效处方购买瑞普替尼(Repotrectinib),并享受与医院同等的医保报销待遇。
用于成人局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌。选择患者须依据肿瘤标本中存在ROS1重排。
用于成人及12岁及以上儿童患者的实体瘤,须同时满足下列三条:存在神经营养型酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合;属局部晚期或转移性,或手术切除很可能导致严重功能障碍;已在既往治疗后进展,或没有满意的替代治疗方案。
适应症基于总缓解率与缓解持续时间获得加速批准。持续批准可能取决于确证性试验中对临床获益的验证与描述。
尚未确立瑞普替尼(Repotrectinib)用于儿童ROS1阳性非小细胞肺癌的安全性与有效性。
尚未确立用于12岁以下NTRK基因融合阳性实体瘤患者的安全性与有效性。
瑞普替尼(Repotrectinib)主要经CYP3A4代谢,其后为次级葡萄糖醛酸化。
合用可升高瑞普替尼(Repotrectinib)暴露量,可能增加不良反应的发生率与严重程度。应避免合用。开始瑞普替尼(Repotrectinib)前,须停用强效与中效CYP3A抑制剂,停用时间为该抑制剂的3至5个消除半衰期。
合用可升高瑞普替尼(Repotrectinib)暴露量,可能增加不良反应的发生率与严重程度。应避免合用。
合用可降低瑞普替尼(Repotrectinib)血浆浓度,可能降低疗效。应避免合用。
瑞普替尼(Repotrectinib)降低CYP3A4底物的浓度,可降低这些底物的疗效。对于浓度轻微下降即可导致疗效降低的CYP3A4底物,避免合用。
瑞普替尼(Repotrectinib)被归类为CYP3A4诱导剂,可降低孕激素或雌激素暴露量至足以降低含激素避孕药有效性的程度。应避免合用。育龄女性应使用有效的非激素避孕方法。
应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。
参考资料: FDA说明书更新于2024年6月13日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=218213