瑞普替尼(Repotrectinib)最新的购买方式

瑞普替尼(Repotrectinib)最新的购买方式主要有医院药房、药店等。

瑞普替尼(Repotrectinib)最新的购买方式

购买瑞普替尼(Repotrectinib)是处方药，需凭医生处方购买。

1、医院药房

去当地医院就诊后，由医生开方，凭处方在医院药房取药。

2、正规药店

医院没货时，可凭外配处方购买瑞普替尼(Repotrectinib)，确认具备处方药销售资质，并核对批号、有效期，避免临期或过期药。

3、线上药店

选择国家认可的正规平台，提交医生处方，审核通过后购买瑞普替尼(Repotrectinib)。

医保报销提醒：瑞普替尼(Repotrectinib)已被纳入国家医保，并被列为“双通道”药品。只有在定点医院或“双通道”药店购买才能报销；非医保定点线上等自费渠道需全部自付。

作用机制

瑞普替尼(Repotrectinib)是原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1与原肌球蛋白受体激酶TRKA、TRKB、TRKC的抑制剂。

含ROS1或TRK结构域的融合蛋白通过过度激活下游信号通路驱动致瘤潜能，导致细胞不受限制地增殖。

瑞普替尼(Repotrectinib)在表达ROS1融合与突变的培养细胞中显示抗肿瘤活性，包括SDC4-ROS1、SDC4-ROS1G2032R、CD74-ROS1、CD74-ROS1G2032R、CD74-ROS1D2033N与CD74-ROS1L2026M。

在表达NTRK融合与突变的培养细胞中同样抑制细胞增殖，包括LMNA-TRKA、LMNA-TRKAG595R、EVT6-TRKBG639R与ETV6-TRKCG623R。

药代动力学

1、吸收

生物利用度：绝对生物利用度的几何均值为45.7%(变异系数19.6%)。空腹单次口服40mg至240mg后，峰值浓度出现在给药后约2至3小时。

食物：高脂餐后给药，食物会明显增加瑞普替尼的吸收暴露量和峰浓度。

2、分布

程度：单次口服160mg后，表观分布容积的几何均值为432L(55.9%)。体外血浆蛋白结合率为95.4%，血与血浆浓度比为0.56。

血浆蛋白结合率：95.4%。

3、消除

代谢：主要经CYP3A4代谢，其后为次级葡萄糖醛酸化。瑞普替尼(Repotrectinib)自身诱导CYP3A4，消除呈时间依赖性。

消除途径：单次口服160mg放射性标记瑞普替尼(Repotrectinib)后，4.84%(其中0.56%为原形药)经尿回收，88.8%(其中50.6%为原形药)经粪便回收。

半衰期：单次给药的平均终末半衰期约68.6小时，稳态终末半衰期约44.5小时。表观口服清除率的几何均值为15.9L/h(45.5%)。