威罗非尼的常见副作用

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威罗非尼的常见副作用

郭药师

2025-01-21 15:20:15

已帮助: 606人

威罗非尼是一种激酶抑制剂，威罗非尼能够对BRAF V600E选择性抑制，从而阻断了肿瘤细胞的下游通路。基于临床试验显示的积极的生存期数据，威罗非尼被美国食品药物监督管理局 (FDA) 批准治疗BRAF突变型晚期黑素瘤成年患者。威罗非尼的常见副作用有哪些？

1、超敏反应

在一项临床试验中，威罗非尼960mg每日两次的给药方案治疗8天后，发生一例超敏反应病例，表现为皮疹、发热、寒战和低血压。重新开始威罗非尼治疗，单次给药240mg后又观察到类似症状。该患者永久性停止威罗非尼治疗，并恢复正常，且未留下任何后遗症。

2、QT间期延长

一项开放性、非对照、II期、QT子研究（132名患者接受威罗非尼治疗，960mg每日两次）所得的中心心电图分析结果显示，与基线相比，QTc间期平均延长值从第1天（3.3ms，95%置信区间上限：5ms）至第15天（12.8ms，95%置信区间上限：14.9 ms）有所增加。

在这项研究中，观察到药物暴露依赖性QTc间期延长，并且平均 QT间期延长效应在第一个月治疗之后保持稳定，数值在12至15ms之间，在治疗的前6个月内可观察到最大平均QTc间期延长（15.1ms；95%置信区间上限：17.7ms）（n=90名患者）。两名患者（1.5%）在治疗中出现绝对QTc值大于500ms（CTCAE3级），但仅一名患者（0.8%）的QTc间期相对基线水平的变化值大于60ms。

对QT间期延长的建模和模拟得到以下估计值：对于960mg，每日两次给药方案，QTcP间期延长幅度超过60ms的患者百分比预计为 0.05%。对于体重指数为45kg/m2的肥胖患者，预计该百分比提高至0.2%。QTcP相对基线水平的变化值大于60ms的患者百分比预计为0.043%（男性）和0.046%（女性）。QTcP间期值大于 500ms的患者百分比预计为0.05%（男性）和1.1%（女性）。

3、急性肾脏损伤

应用威罗非尼患者中已经有报告轻重程度不一的肾脏不良反应，包括从轻中度肌酐升高，到急性间质性肾炎和急性肾小管坏死，部分病例是在脱水情况下观察到的。大多数情况下，肌酐升高似乎可自然逆转。

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参考资料： FDA说明书，FDA更新于2020年5月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202429