巴瑞克替尼对类风湿性关节炎有多大效果呢？

巴瑞克替尼作为一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，对JAK1、JAK2有较强的抑制作用，通过酶分析发现巴瑞克替尼对JAK1、JAK2、TYK2和JAK3的IC50分别为5.9、5.7、53及＞400nmol·L-1。巴瑞克替尼能够抑制IFN-α、IL-6、IL-12和IL-21诱导的STAT1、STAT3、STAT4的磷酸化，从而达到治疗类风湿性关节炎（RA）的目的。

今天我们一起来了解一下巴瑞克替尼对类风湿性关节炎有多大效果吧。

巴瑞克替尼是欧盟批准治疗类风湿性关节炎的首个JAK抑制剂。在随机、双盲、安慰剂对照III期临床试验中，入组了527名对一种及以上肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者。试验结果表明，在12周内，巴瑞克替尼2mg组和安慰剂组达到ACR20的患者比例是49% VS 27%，达到ACR50的患者比例是20% VS 8%，达到ACR70的患者比例是13% VS 2%。

来自关键III期临床研究RA-BEAM的数据显示，巴瑞克替尼在ACR20缓解方面显著优于安慰剂，治疗24周后，巴瑞克替尼在预防渐进性影像学结果损害方面也显著优于安慰剂，并且疗效一直持续到52周以后；同时，巴瑞克替尼也表现出了相对于全球最畅销的药物——艾伯维旗舰抗炎药Humira（阿达木单抗）的优越性。

巴瑞克替尼目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，除类风湿性关节炎外，对强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等也有相关有效性研究数据。