Cobimetinib国内上市没呢？

Cobimetinib（考比替尼）是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子，促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，Cobimetinib（考比替尼）抑制肿瘤细胞的生长。Cobimetinib（考比替尼）获批用于治疗黑色毒瘤患者。Cobimetinib（考比替尼）国内是什么时候上市的？

目前Cobimetinib（考比替尼）并没有在国内上市。

2015年11月，美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂Cobimetinib（考比替尼）和BRAF抑制剂Zelboraf （vemurafenib，威罗菲尼）联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。每28天周期的前21天每天一次，每次60毫克，直到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。空腹或随餐服用。剂量调整：首次剂量减少：40毫克口服/每天1次；第二次剂量减少：20mg 口服/每天1次；随后的修改：如果不能耐受20毫克剂量，则永久停用Cobimetinib（考比替尼）。

与单独使用这两种药物相比，Cobimetinib（考比替尼）和威罗菲尼联合使用可使体外培养的BRAF V600E突变肿瘤细胞凋亡增加，减少肿瘤生长。在小鼠肿瘤细胞移植模型中，Cobimetinib（考比替尼）还阻止了威罗菲尼介导的野生型BRAF肿瘤细胞株的生长。