Zelboraf是一种低分子量,可以口服服用,BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶,包括BRAFV600的一些突变形式的抑制剂。体外在相似浓度的Zelboraf还抑制其他激酶。在BRAF基因中一些突变包括V600E导致组成型激活的BRAF蛋白,可能在缺乏生长因子中引起的细胞增殖,正常需要生长因子。在有突变的BRAFV600E黑色素瘤的细胞和动物模型中Zelboraf有抗肿瘤生长扩散的效应。
Zelboraf治疗黑色素瘤的疗效怎么样?
一项3期coBRIM研究数据。研究显示,在既往未治疗的BRAF V600突变阳性晚期黑色素瘤患者中,考比替尼+Zelboraf治疗组的无进展生存期约12.3个月,Zelboraf+安慰剂治疗组患者的无进展生存期只有7.2个月;此外,在治疗开始后17个月,考比替尼+Zelboraf治疗组有65%的患者存活,而Zelboraf+安慰剂治疗组只有50%。考比替尼+Zelboraf治疗组有70%的患者达到了肿瘤完全消失或部分缩减(客观缓解),而Zelboraf+安慰剂治疗组只有50%的患者达到了肿瘤完全消失或部分缩减。
Zelboraf治疗中最常见的不良反应为关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。最常见的3级不良反应为皮肤鳞状细胞癌和皮疹。
1、胰腺炎:接受Zelboraf治疗的患者已有发生胰腺炎的报道,但不常见。其严重程度大多为轻中度。
2、超敏反应:已有报告与Zelboraf治疗相关的严重超敏反应,包括全身性过敏反应。
3、皮肤反应:研究报告显示,接受Zelboraf治疗的患者中已经有重度皮肤反应的发生,其中包括罕见的Stevens-Johnson综合症和中毒性表皮坏死溶解。
4、放射性毒性增强:接受Zelboraf治疗前后或治疗过程中还接受放疗的患者中,已有放射治疗回忆反应和放疗增敏作用的病例报道。
5、肝损伤:在Zelboraf的研究中,已报告肝损伤病例,包括重度肝损伤病例。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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