Cotellic是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌症(包括黑色素瘤)中往往处于激活状态。Cotellic旨在选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。
Cotellic联合罗氏自身已上市的抗癌药Zelboraf(vemurafenib,威罗菲尼),用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗,数据显示,与Zelboraf+安慰剂治疗组相比,Cotellic+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显著降低,无进展生存期(中位PFS:12.3个月 vs 7.2 个月)显著延长。
用Cotellic可能产生以下不良现象:最常见(≥20%)是腹泻, 光敏反应,恶心,发热,和呕吐。最常见(≥5%) 3-4级实验室异常是增高的GGT,增高的CPK,低磷血症,增高的ALT,淋巴细胞减少,增高的AST,增高的碱性磷酸酶,低钠血症。
Cotellic最常见的实验室异常数据有:肌酸酐增加(99.6%)、肌酸磷酸激酶增加(79%)、AST升高(73%)、淋巴细胞减少(73%)、碱性磷酸酶增加(71%)、贫血(69%)、ALT升高(68%)、低磷血症(68%)、谷氨酰转肽酶(GGT)升高(65%)、低蛋白血症(42%)、低钠血症(38%)、高钾血症(26%)、低钾血症(25%)、低钙血症(24%)、血小板减少(18%)。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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