达拉非尼是什么

达拉非尼是什么？达拉非尼是由GSK研发的一款BRAF抑制剂药物。达拉非尼是BRAF抑制剂，BRAF V600E、BRAF v600k和BRAF v600d的IC50分别为0.65nm、0.5nm和1.84nm，野生BRAF和craf的IC50分别为3.2NM和5.0nm。

达拉非尼是FDA继维罗非尼、易普利单抗后的第三个医治转移性黑色素瘤的药物。在使用该药物之前，您需要检测BRA FV600E突变，该突变不用于BRAF野生型黑色素瘤。

2019年12月19日，中国国家药品监督管理局批准BRAF抑制剂（甲磺酸达拉非尼胶囊,Tafinlar）达拉非尼和MEK抑制剂（曲美替尼片）联合用于治疗BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤。国内是有售卖达拉非尼的。2014年1月，FDA批准了达拉非尼（泰菲乐）联合曲美替尼治疗BRAF V600E/K突变型转移性黑色素瘤患者；2017年6月，FDA又批准了达拉非尼（泰菲乐）联合曲美替尼用于BRAF V600E突变的非小细胞肺癌患者，总有效率超过 60%，疾病缓解时间长达12.6个月。

2018年5月，FDA批准达拉非尼（泰菲乐）与曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变阳性、局部晚期或转移性甲状腺未分化癌（ATC），且没有标准的局部治疗方案的患者；2019年12月，NMPA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤。