考比替尼又叫卡比替尼,这是一款口服靶向抗癌新药,2015年11月获美国FDA及欧盟批准,联合威罗菲尼/Zelboraf(罗氏研发),用于BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除性或转移性黑色素瘤。
考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶MEK1和MEK2的可逆抑制剂。MEK是细胞内组成 MAPK 信号传导通路中的一系列蛋白质中的一种,该信号传导通路有助于调节细胞分裂与生存。在大多数患者中,经由MEK的MAPK通路再激活,最终可使得BRAF抑制剂单一疗法产生耐药性。考比替尼(卡比替尼)旨在选择性阻断MEK的活性,阻止或减慢癌细胞生长。
考比替尼(卡比替尼)是治疗黑色素瘤十分有效的药物,在2020年7月,美国食品药品监督管理局(FDA)还批准了阿特珠单抗(atezolizumab)联合考比替尼与威罗菲尼治疗黑色素瘤患者,为他们提供了一个新的治疗方案。
在一项纳入514例患者的随机、双盲、安慰剂对照、多中心试验中,研究人员评估了阿特珠单抗联合考比替尼(卡比替尼)与威罗菲尼的有效性。结果显示卡比替尼+威罗菲尼+阿特珠单抗组VS安慰剂组的中位无进展生存期为15.1个月VS10.6个月,联合用药组将患者的疾病进展风险降低了22%(HR =0.78;95%CI,0.63至0.97;P=0.025),在所有亚组中观察到的获益一致。
以上就是考比替尼的功效与作用,希望对您有所帮助。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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