卡比替尼的作用和副作用

卡比替尼（考比替尼）的作用和副作用是什么呢？我们来了解一下。卡比替尼（考比替尼）是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调控因子，促进细胞增殖。BRAF V600E和V600K突变导致包括MEK1和MEK2在内的BRAF通路的激活。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞系的小鼠中，考比替尼抑制肿瘤细胞的生长。 卡比替尼药物实验数据：卡比替尼的获批，是基于关键III期coBRIM研究的数据，该研究是一项国际、随机、双盲、安慰剂对照III期研究，在495例先前未经治疗的、携带BRAF V600突变的不可切除性局部晚期或转移性黑色素瘤患者中开展，调查了卡比替尼（考比替尼）（60mg剂量，每天一次）联合Zelboraf（960mg剂量，每天2次）的疗效和安全性。

数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，卡比替尼（考比替尼）+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显着降低，无进展生存期（中位PFS：12.3个月vs7.2 个月，p＜0.001）显着延长。此外，一项中期分析数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，卡比替尼（考比替尼）+Zelboraf联合治疗组总生存期显着延长（OS，p=0.0019），客观缓解率（ORR：70%vs50%，p＜0.001）、完全缓解率（16%vs11%）更高。

卡比替尼（考比替尼）副作用有：腹泻（60%）、光敏反应（46%）、恶心（41%）、发热（28%）、呕吐（24%）、痤疮样皮炎（16%）、高血压（15%）、视觉障碍（15%）、口腔炎（14%）、出血（13%）、脉络膜视网膜病（13%）、视网膜脱离（12%）。

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