考比替尼(Cotellic,卡比替尼)是有效,选择性,可口服的 MEK 抑制剂,抑制MEK1 的 IC50 为4.2 nM,其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。罗氏集团始创于1896年,罗氏总部位于瑞士巴塞尔,在制药和诊断领域是世界领先的,以研发为基础,旨在通过个体化医疗为每一位患者提供具针对性的治疗方案。2015年考比替尼(Cotellic,卡比替尼)获得美国FDA批准上市,联合罗氏自身已经上市的抗癌药威罗菲尼,用于治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。由于美国的原研药价格高昂,目前市面上也没有考比替尼(Cotellic,卡比替尼)的仿制药,很多患者选择瑞士罗氏在土耳其销售的原厂考比替尼(Cotellic,卡比替尼),价格较便宜,规格为20mg*63片/盒。 临床实验中使用考比替尼(Cotellic,卡比替尼)加威罗菲尼的患者从治疗开始到疾病恶化所花费时间延长(开始治疗后大约 12.3 个月),相比之下,那些仅使用威罗菲尼的患者开始治疗后经过大约 7.2 个月疾病恶化。
考比替尼(Cotellic,卡比替尼)用法和用量为在 28 天一疗程的第 1-21 天每天 1 次 60 mg ( 3 片, 20mg/ 片) 口服给药,直至疾病进展或不耐受;可与食物同时服用或不与食物同时服用;当丢失一剂量或因为呕吐丢失一剂量,则再当天无需服用额外剂量,下一剂量照常服用。考比替尼(Cotellic,卡比替尼)的副作用包括心肌损伤(心肌病)或其他肌肉损伤(横纹肌溶解症)、新发皮肤肿瘤(原发性皮肤恶性肿瘤)、眼病(视网膜脱离)、严重皮疹、肝损伤(肝毒性)、出血以及由光敏感性增加导致的严重皮疹。考比替尼(Cotellic,卡比替尼)≥20%的副作用有腹泄, 光敏反应,恶心,发热,和呕吐。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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