罗氏考比替尼作用和功效

考比替尼（Cotellic）是一款可口服的小分子丝裂原活化蛋白激酶通路即RAS/RAF/MEK/ERK(MAPK)抑制剂，由罗氏与ExelixiS公司共同开发而成，其主要是通过选择性阻断有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK)蛋白的活性，从而靶向阻断黑色素瘤恶性转化的信号传导，控制肿瘤细胞的生长、增殖、分化、凋亡。

在临床肿瘤模型中， Cobimetinib（考比替尼）联合Vemurafenib比单药Vemurafenib有更好地抑制作用，可促进肿瘤细胞凋亡及提高肿瘤应答率。此外，在BRIM7试验中，BRAF v600突变阳性的晚期或转移性黑色素瘤患者接受Cobimetinib和Vemurafenib的联合治疗，结果表明联合治疗可大大抑制肿瘤细胞通路及其转录。

Cobimetinib的药代动力学不受性别、年龄、种族、体力状况评分(ECOG)、v600突变亚型和体重的显著影响。此药对轻(肌酐清除率60～90mL/min)-中度(肌酐清除率为30～60mL/min)肾损害患者无临床相关影响，故存在轻-中度肾损害的患者不需调整Cobimetinib的剂量。应该小心中-重度肝损伤患者的剂量，但关于重度肾损害或轻、中、重度肝损害没有大量的数据支持。

作为世界上最大的生物科技公司，考比替尼所属公司罗氏提供从早期发现、预防、诊断到治疗的创新产品与服务，在诸多领域都做出了突出的贡献。展望未来，罗氏在医疗化学及生物技术领域的专业技能，使得其在研究和开发新药时拥有巨大的潜能，更立足于全球领先者行列。

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