格列卫会出现耐药性吗？

第一代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)甲磺酸伊马替尼(格列卫)可以选择性抑制c-ABL、c-KIT及 PDGFRa和β的酪氨酸激酶活性，是Ph染色体阳性（Ph+)CML慢性期(CML-CP)的一线治疗药物,另外格列卫对胃肠间质瘤及 PDGFR阳性的白血病，嗜酸性细胞增多症及皮肤纤维肉瘤的治疗亦有效。但随着格列卫应用时间的延长及研究病例数的扩大，其耐药现象已逐渐成为临床关注的焦点，那么，格列卫会出现耐药性吗？

格列卫会出现耐药性吗

会。服用格列卫/伊马替尼片会有耐药性，作为治疗慢性粒细胞白血病的特效药也存在不可忽视的局限性。慢性期首选酪氨酸激酶抑制剂格列卫治疗，建议尽早且足量治疗，延迟使用和使用不规范容易导致耐药。因此，如果决定使用伊马替尼，首先不要拖延，其次一定要坚持长期服用(接近终生)，而且服用期间千万不要擅自减量或者停服，否则容易导致耐药。

格列卫耐药方案

1、达希纳(尼洛替尼)。尼洛替尼的治疗靶点是ABL。它是格列卫的“2.0版”， 对BCR-ABL激酶活性有更强的选择性，对酪氨酸激酶的抑制作用较格列卫强30倍，可抑制对格列卫耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。

2、施达赛(达沙替尼)。达沙替尼与尼洛替尼一样也是以ABL为靶点，也是作为用于对格列卫耐药的患者，同时如果不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者也可以考虑用达沙替尼。

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