类风湿关节炎(RA)是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症,经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性,可以导致关节畸形及功能丧失。目前RA主要采用非甾体类抗炎药物、糖皮质激素、改善病情药物(DMARDs)等治疗。巴瑞克替尼(Baricitinib,商品名为Olumiant)为Janus激酶(JAK)1和JAK2抑制剂,由礼来和因赛特制药公司研制,于2017年2月13日获欧盟批准可单独或联合甲氨蝶呤用于经DMARDs治疗效果欠佳或不能耐受的类风湿关节炎(RA)患者的治疗。
临床研究结果显示,在关键III期研究RA-BEAM中,巴瑞克替尼在改善类风湿性关节炎症状和体征方面显著优于艾伯维的重磅抗炎药Humira(修美乐,通用名:阿达木单抗)。该研究是首个证明一种每日一次口服药物疗效显著优于当前注射型标准护理药物(抗肿瘤坏死因子,anti-TNF)的关键III期研究。
此外,巴瑞克替尼治疗也表现出早期的症状缓解,在治疗的第1周就能观察到ACR20缓解;同时,巴瑞克替尼治疗在身体机能上也表现出显著改善,包括身体功能MJS、疼痛、疲劳和生活质量等。
RA患者应用巴瑞克替尼治疗中出现的最常见的不良反应为低密度脂蛋白升高(33.6%)、上呼吸道感染(14.7%)及恶心(2.8%)。严重不良反应的发生率低(巴瑞替尼组为11%,安慰剂组为1.2%),主要表现为带状疱疹及蜂窝组织炎。
对参与Ⅲ期试验、Ⅱ期试验或Ib期试验的3463例接受过巴瑞克替尼治疗的RA患者综合分析表明,有255例(6.1%)患者因不良反应中止治疗,143例患者(3.4%)出现带状疱疹,137(3.2%)例患者出现严重不良反应,29例患者(0.7%)出现恶性肿瘤,16例患者(0.5%)出现心血管事件,13例患者(0.3%)死亡。在这些不良反应中,仅带状疱疹的发生率高于安慰剂组。
注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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