考比替尼是靶向药吗？

考比替尼（卡比替尼）是一款口服小分子MEK抑制剂，罗氏研发。考比替尼（卡比替尼）的研发克服了对 BRAF 抑制剂的抵抗，阻止了通路的再激活。那么今天我们就来详细看一下考比替尼（卡比替尼）是不是靶向药？

考比替尼（卡比替尼）口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药，获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib)，用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。

考比替尼（卡比替尼）适应症：（1）考比替尼（卡比替尼）是一种激酶抑制剂，适用为患者有不能切除或转移黑色素瘤有一个BRAF V600E或V600K突变，与威罗菲尼联用的治疗。

（2）使用限制：考比替尼（卡比替尼）不适用为有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。

正确的服用才能让药物发挥最大作用：（1）使用考比替尼（卡比替尼）治疗前需要确认在肿瘤标本中BRAF V600E或V600K突变的存在。（2）推荐剂量：每28天一个疗程，前21天每天一次口服60 mg，直至疾病进展或不可接受毒性。（3）有或无食物服用考比替尼（卡比替尼）。

考比替尼（卡比替尼）是一种口服小分子MEK抑制剂，MEK是一种蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分，该通路可促进细胞的分裂和存活，在人类癌症（包括黑色素瘤）中往往处于激活状态。考比替尼（卡比替尼）旨在选择性阻断MEK蛋白的活性，从而阻断其下游的信号通路传导。

数据显示，与Zelboraf+安慰剂治疗组相比，考比替尼（卡比替尼）+Zelboraf联合治疗组疾病恶化或死亡风险显着降低，无进展生存期（中位PFS：12.3个月vs 7.2 个月，p＜0.001）显着延长，客观缓解率（ORR：70% vs 50%，p＜0.001）、完全缓解率（16% vs 11%）更高。

2015年8月27日，考比替尼（卡比替尼）作为小分子MEK抑制剂被瑞士药管局（Swissmedic）批准。同年11月10日FDA批准考比替尼（卡比替尼）联合威罗非尼（Vemurafenib）用于治疗BRAF V600E或者V600K的不能手术切除或转移的晚期黑色素瘤患者，但遗憾的是目前考比替尼（卡比替尼）还没有国内上市。

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