东盟巴瑞克替尼(Baricitinib)的适应症有哪些呢?巴瑞克替尼(Baricitinib)于2017 年2 月13 日获欧盟批准可单独或联合甲氨蝶呤用于经DMARDs 治疗效果欠佳或不能耐受的RA 患者的治疗。巴瑞克替尼(Baricitinib)对JAK1 和JAK2 具有较强的抑制作用,临床试验表明,对于RA 具有较好的疗效,且不良反应轻微,患者容易耐受,巴瑞克替尼(Baricitinib)的上市为RA 的治疗提供了重要手段。
口服给药后巴瑞克替尼(Baricitinib)吸收迅速,药物的暴露呈剂量依赖性增加,tmax为1 h,绝对生物利用度为79%,与食物同时服用时对临床疗效无明显影响。静脉给药时巴瑞克替尼(Baricitinib)的分布容积为76 L,血浆蛋白结合率为50%。巴瑞克替尼(Baricitinib)主要通过CYP3A4 代谢,代谢率小于10%,在血浆中检测不到代谢产物。巴瑞克替尼主要通过尿液(75%) 消除,粪便消除约占20%。在RA患者中表观清除率为9.42 L·h-1,t1/2为12.5 h。与正常肾功能患者相比,在轻、中度肾功损伤时巴瑞克替尼的AUC 分别高1.41 和2.22 倍,cmax分别高1.16 倍和1.46 倍。在轻、中度肝功能损伤时,巴瑞克替尼(Baricitinib)的暴露无明显影响,但未在严重肝功能损伤的患者中进行研究。
研究表明,巴瑞克替尼(Baricitinib)治疗RA疗效明显,而且优于阿达木单抗,长期用药时也能维持满意的疗效。在服用巴瑞克替尼(Baricitinib)期间,如果有感染症状,立即告诉你的医生。这些感染症状包括:发热、咳嗽、皮肤发热、发红、疼痛或溃疡、发汗、呼吸急促、腹泻或胃痛、发冷、血痰、小便灼热或小便次数增多、肌肉酸痛、体重减轻、乏力等症状。
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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