维莫非尼片是治疗什么病的药?维莫非尼(Zelboraf)是由罗氏制药公司开发的,于2011年8月由美国FDA授权该药物用于不可手术或发生转移的黑色素瘤患者的治疗。作为一款能够口服的I型强效抑制剂,在对 BRAFV60E突变的黑色素瘤患者治疗过程中研究人员发现,维莫非尼能够切断BRAFV600E/MEK/ERK 通路的信号传递达到治疗目的,而对携带野生型BRAF的黑色素瘤无效。
维莫非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下维莫非尼还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。
研究显示,维莫非尼等BRAF抑制剂在BRAFV60OE突变的肺癌患者上存在一定疗效。在1项关于达拉非尼治疗BRAF突变 NSCLS 的Ⅱ期临床研究中,维莫非尼单药组和达拉非尼联合曲美替尼组的ORR分别为42%和63%,DCR分别为84%和 79%,PFS为7.3个月和9.3个月。这项研究提示,维莫非尼对于BRAF突变的NCSLC患者疗效不劣于曲美替尼联合达拉非尼。
维莫非尼<10%的不良反应:皮肤和皮下组织类疾病:结节性红斑、毛发角化病、脂膜炎、视网膜静脉闭塞、葡萄膜炎、第VI颅神经麻痹、Stevens-Johnson综合征、良性,恶性和性质不明的肿瘤、中毒性表皮坏死溶解、毛囊炎、头晕、基底细胞癌、血管炎。
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