Tivozanib适应症,副作用,用量,注意事项,价格,效果

靶向治疗肾腺癌新药tivozanib，暂译名为替沃扎尼，制剂的稳定成分是盐酸盐。替沃扎尼是一种高选择性、口服的、强效的、和安全性的血管内皮生长因子受体抑制药，用于治疗固体实体瘤。

Tivozanib适应症

Tivozanib是一种选择性血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂，用于在复发或难治性晚期肾细胞癌(RCC)的治疗中，在此之前已进行了两次或多次全身治疗，更具体地与VEGF受体结合，与其他酪氨酸激酶受体的脱靶相互作用较少。

作用与功效

Tivozanib是所有三种VEGFR的选择性抑制剂，具有有限的脱靶相互作用，这表明相对于多激酶VEGFR-TKIs，其疗效具有改善的耐受性。

在临床前研究中，在无胸腺大鼠的几种不同异种移植肿瘤模型中，tivozanib产生了对肿瘤生长和血管生成的显著抑制。

Tivozanib副作用

Tivozanib最常见的不良反应为食欲减退、疲劳、腹泻、高血压、口腔炎、恶心、甲状腺功能诚退、发音困难、咳嗽，最常见的3级或4级实验室异常(5%)为磷酸盐减少、钠减少、脂肪酶增加。还可引起高血压和高血压危象、心力衰竭、出血、静脉血栓栓塞、甲状腺功能障碍、伤口愈合受损、等严重不良反应。

其他不良反应还包括体重下降、气短、手掌足底感觉异常综合征、背痛、皮炎、荨麻疹等。

副作用处理措施

建议患者在用药前以及治疗期间定期监测血压等指标，若有异常及时处理。如果出现腹泻、恶心或呕吐等症状，可通过中断剂量或减少剂量进行缓解，建议治疗的21天剂量减少为0.89mg，然后停用7天，为期28天。若不良反应严重，可在医生的评估下减少药物剂量或者停药。

正确用法及用量

Tivozanib的建议剂量为1.34mg，每日一次，口服，治疗21天后停药7天，一疗程为28天。

服用Tivozanib时可伴或者不伴食物，需注意用水吞服整片药物，不可打开、溶解胶囊。

若患者服药期间漏服一剂药物，应在下次预定时间服用下一剂药物，不可同时服用两剂药物。

药物剂型

胶囊制剂，有两种规格，一种为1.34 mg，亮黄色不透明盖，用深蓝色墨水印上“TIVZ”，亮黄色不透明体，用深蓝色墨水印上“SD”。另一种为0.89mg，用黄色墨水印有“TIVZ”的深蓝色不透明盖和用深蓝色墨水印有“LD”的亮黄色不透明体。

注意事项

1、患者在服药期间应注意饮食清淡，避免进食辣椒、麻辣火锅等辛辣刺激性食物，以及雪糕、冷饮等生冷食物。

2、避免与强CYP3A诱导剂联合使用，Tivozanib与强CYP3A诱导剂联用会降低药物的暴露量，还可能影响疗效，降低替沃扎尼的抗肿瘤活性。

3、替沃扎尼具有胚胎-胚胎毒性，可能会对胎儿造成伤害，因此不建议孕妇使用，同时由于生育力的女性在用药期间应注意避孕。

4、建议不要以母乳喂养，由于替沃扎可能会通过代谢分泌到乳汁中，因此不建议吃药的同时进行母乳喂养，以免对婴儿的身体健康产生伤害。

5、轻度肝损伤患者可不调整药物剂量，中度肝损伤患者建议在医生的指导下减小药物剂量，以免药物加重肝损伤。

6、对柠檬黄或者此药物中任一成份过敏的患者禁用，替沃扎尼0.89mg胶囊含有FD&C黄5号(柠檬黄)作为压印油墨，可能会在某些易感患者中引起过敏反应(包括支气管哮喘)。

药物成分

替沃扎尼的有效成分为盐酸替沃扎尼，该胶囊含有明胶、二氧化钛、FDA黄氧化铁和蓝色SB-6018(油墨)。0.89 mg胶囊还含有FD&C蓝2号和黄色SB-3017(墨水)，黄色SB-3017油墨含有5号FD&C黄(柠檬黄)。

药物储存条件

应将替沃扎尼在20°C-25°C的温度下储存，不可冷藏或者冷冻，允许在15°C至30°C之间偏移。

药物价格

不同版本的替沃扎尼药物价格有所差异，孟加拉珠峰替沃扎尼1.34mg*21粒的参考价约为2000元，巴拉圭替沃扎尼1.34mg*21粒参考价约为1500元一盒。

有购药需求的患者可咨询医伴旅客服，了解药物详细价格以及购药流程。

治疗效果

Aveo制药继续开展代号为TIVO-3的Ⅲ期临床试验，将替沃扎尼与索拉非尼进行随机、开标、多中心对照的研究，评价复发或难治性晚期肾腺癌患者，这些患者先前已进行两次或三次系统治疗，包括至少一种除索拉非尼或替沃扎尼之外的VEGFR激酶抑制药。

试验结果由盲法独立放射学审查委员会评估。其他功效终点表明替沃扎尼组中位无进展生存期为5.6个月，对照组为3.9个月。中位总生存期，替沃扎尼组为16.4个月，对照组为19.2个月。客观缓解率替沃扎尼组为18%，对照组组为8%。

由此可见，替沃扎尼疗效显著，可提高肾癌患者的生存期，提高客观缓解率，延长无进展生存期。

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