艾拉戈克钠(Orilissa) 商品名称：Orilissa 英文名称：elagolix 中文名称：艾拉戈克钠 全部名称：艾拉戈克钠、恶拉戈利钠、Orilissa、elagolix 适应症 ORILISSA（艾拉戈克钠）适用于治疗子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。 剂型和规格 150 mg 片剂为浅粉色、椭圆形、薄膜衣片，一面凹刻“EL 150”。每片含155.2 mg艾拉戈利钠，相当于 150 mg 艾拉戈利。 200 mg 片剂为浅橙色、椭圆形、薄膜衣片，一面凹刻“EL 200”。每片含207.0 mg艾拉戈利钠，相当于 200 mg 艾拉戈利。 用法用量 1、推荐剂量： 1）开始 ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗前排除妊娠或在月经开始后7天内开始 ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗。 2）每天大致相同的时间服用ORILISSA（艾拉戈克钠），与或不与食物同服。 3）考虑到症状的严重程度和治疗目的，使用最低有效剂量 [参见警告和注意事项 ]。 4）因骨质流失限制用药时间（表1）[参见警告和注意事项]。 表1.推荐剂量和使用持续时间 2、肝损害 轻度肝损害 (Child-Pugh A) 女性无需调整 ORILISSA（艾拉戈克钠）剂量。 与肝功能正常的女性相比，中度肝损害患者的艾拉戈利暴露量约高3倍，重度肝损害患者的艾拉戈利暴露量约高7倍。由于这些暴露量和骨丢失风险增加： 1）建议中度肝损害 (Child-Pugh B) 女性患者接受 ORILISSA（艾拉戈克钠）150 mg 每日一次治疗，治疗持续时间限制为6个月。不建议中度肝损害女性患者使用 ORILISSA（艾拉戈克钠）200 mg 每日两次治疗 [见特殊人群用药]。 2）重度肝损害 (Child-Pugh C) 女性患者禁用 ORILISSA（艾拉戈克钠）[见禁忌症、特殊人群用药]。 3、遗漏剂量 指导患者在记起后尽快服用漏服的 ORILISSA（艾拉戈克钠）剂量，然后恢复常规给药方案。 1）150 mg 每日一次：每天服用不超过1片。 2）200 mg 每日两次：每天服用不超过2片。 不良反应 1、潮热、盗汗、头痛、恶心 2、睡眠困难、无月经、焦虑、关节痛 3、抑郁和情绪变化 注意事项 1、骨丢失 ORILISSA（艾拉戈克钠）可导致骨密度 (BMD) 呈剂量依赖性降低。BMD降低随用药时间延长而增加，停止治疗后可能不完全可逆 [请参见不良反应]。尚不清楚这些 BMD 降低对长期骨骼健康和未来骨折风险的影响。 ORILISSA（艾拉戈克钠）禁用于已知患有骨质疏松症的女性 [见禁忌症]。对于有低创伤骨折史或其他骨质疏松或骨丢失风险因素的患者，考虑评估BMD。限制用药时间，以减少骨质流失程度 [参见用法用量]。尽管尚未研究钙和维生素 D 补充剂的作用，但此类补充剂可能对所有患者有益。 2、月经出血模式改变和确认妊娠的能力降低 服用 ORILISSA（艾拉戈克钠）的女性可能发生月经出血量、强度或持续时间减少，这可能降低及时识别妊娠发生的能力 [见不良反应]。如果疑似妊娠，则进行妊娠试验，如果确认妊娠，则停用ORILISSA（艾拉戈克钠）。 3、自杀意念、自杀行为和情绪障碍加重 在子宫内膜异位症临床试验中，接受 ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗的受试者出现了自杀意念和行为，包括1例自杀既遂。与安慰剂组相比，ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗组受试者的抑郁和情绪变化发生率较高，与无自杀或抑郁史的受试者相比，有自杀或抑郁史的 ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗组受试者的抑郁发生率较高 [见不良反应]。及时评估抑郁症状患者，以确定继续治疗的风险是否超过获益 [参见不良反应]。新发或恶化的抑郁、焦虑或其他情绪变化患者应酌情转诊至精神卫生专业人员。如果出现自杀想法和行为，建议患者立即就医。如果发生此类事件，重新评价继续 ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗的获益和风险。 4、肝转氨酶升高 在临床试验中，ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗导致血清丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 剂量依赖性升高，至少为参考范围上限的3倍。使用最低有效剂量的ORILISSA（艾拉戈克钠），并指导患者在出现可能反映肝损伤的症状或体征（如黄疸）时立即就医治疗。及时评价肝功能检查结果升高的患者，以确定继续治疗的获益是否超过风险 [参见不良反应]。 5、与激素避孕药的相互作用 建议女性患者在 ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗期间和 ORILISSA（艾拉戈克钠）停药后28天内使用有效的非激素避孕药 [见特殊人群用药 、药物相互作用]。ORILISSA（艾拉戈克钠）200 mg 每日两次与复方激素避孕药联合给药时雌激素暴露量增加和潜在相关风险增加与 ORILISSA（艾拉戈克钠）200 mg 每日两次给药持续14天相比，在 ORILISSA（艾拉戈克钠）200 mg 每日两次给药后联合口服避孕药 (COC)（含20 μg炔雌醇/0.1 mg左炔诺孕酮）给药导致血浆炔雌醇浓度升高2.2倍。ORILISSA（艾拉戈克钠）200 mg每日两次与含炔雌醇的 COC 联合给药可能导致炔雌醇相关不良事件（包括血栓栓塞）的风险增加疾病和血管事件，不推荐使用。 含孕激素避孕药降低疗效的可能性 ORILISSA（艾拉戈克钠）200 mg 每日两次与含0.1 mg COC联合给药 左炔诺孕酮可使左炔诺孕酮的血浆浓度降低27%，可能影响避孕效果。ORILISSA（艾拉戈克钠）与含醋酸炔诺酮的 COC 联合给药未显示炔诺酮血浆浓度降低 [见药物相互作用]。 尚未研究 ORILISSA（艾拉戈克钠）与含孕激素的宫内避孕系统联合给药。 ORILISSA 疗效降低 基于 ORILISSA（艾拉戈克钠）的作用机制，预期含雌激素的避孕药可降低 ORILISSA（艾拉戈克钠）的疗效。尚不清楚孕激素避孕药对 ORILISSA（艾拉戈克钠）疗效的影响。 特殊人群用药 1、妊娠 妊娠女性禁用ORILISSA（艾拉戈克钠）。妊娠早期 ORILISSA（艾拉戈克钠）暴露可能增加早期妊娠丢失的风险。如果在治疗期间发生妊娠，则停用ORILISSA（艾拉戈克钠）。 2、哺乳期 尚无关于人乳汁中是否存在艾拉戈利或其代谢物、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的信息。尚无充分的动物数据表明 ORILISSA（艾拉戈克钠）经乳汁排泄。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对 ORILISSA（艾拉戈克钠）的临床需求和 ORILISSA（艾拉戈克钠）对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。 3、有生育能力的女性和男性 根据作用机制，如果对妊娠女性给予ORILISSA（艾拉戈克钠），则存在早期妊娠丢失的风险 [见特殊人群用药]。 妊娠试验 ORILISSA（艾拉戈克钠）可延迟识别妊娠发生的能力，因为其可降低月经出血的强度、持续时间和数量。在开始 ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗前排除妊娠。如果在 ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗期间怀疑妊娠，则进行妊娠试验，如果确诊妊娠，则停止治疗 [见禁忌症以及警告和注意事项]。 避孕 建议女性患者在 ORILISSA（艾拉戈克钠）治疗期间和停用 ORILISSA（艾拉戈克钠）后28天内采取有效的非激素避孕措施 [见警告和注意事项]。 4、儿童用药 尚未确定 ORILISSA（艾拉戈克钠）在儿童患者中的安全性和有效性。 5、肾损害 在任何程度肾损害或终末期肾病女性（包括接受透析的女性）中，无需调整 ORILISSA 剂量。 6、肝损害 轻度肝损害女性无需调整 ORILISSA 剂量（Child-Pugh A级）。中度肝损害 (Child-Pugh B) 女性患者仅推荐 150 mg 每日一次给药方案，治疗持续时间应限制为6个月。 重度肝损害 (Child-Pugh C) 女性患者禁用 ORILISSA [见禁忌症]。 禁忌症 ORILISSA（艾拉戈克钠）禁用于以下女性： 1、妊娠女性 [见特殊人群用药]。妊娠早期 ORILISSA 暴露可能增加早期妊娠丢失的风险。 2、已知患有骨质疏松症，因为存在进一步骨质流失的风险 [参见警告和注意事项] 3、重度肝损害 [见特殊人群用药] 4、使用已知或预期可显著增加艾拉戈利血浆浓度的有机阴离子转运多肽 (OATP)1B1（肝脏摄取转运蛋白）抑制剂 [见药物相互作用] 5、已知对 ORILISSA（艾拉戈克钠）或其任何非活性成分产生超敏反应。反应包括速发过敏反应和血管性水肿 [参见不良反应]。 药物相互作用 ORILISSA对其他药物的影响见下表： 2、其他药物对ORILISSA的影响 1）艾拉戈克钠是CYP3A、P-gp和 OATP1B1 的底物。 不建议 ORILISSA 200 mg 每日两次与强效 CYP3A 抑制剂合并使用超过1个月。限制合并使用 ORILISSA 150 mg 每日一次和强效 CYP3A 抑制剂长达6个月。 2）ORILISSA 与强效 CYP3A 诱导剂联合给药可降低艾拉戈克钠血浆浓度，并可能导致 ORILISSA 的治疗效应降低。 不建议合并使用 ORILISSA 200 mg 每日两次和利福平。限制合并使用 ORILISSA 150 mg 每日一次和利福平长达6个月。 3）尚不清楚伴随使用 P-gp 抑制剂或诱导剂对 ORILISSA 药代动力学的影响。已知或预期可显著增加艾拉戈利血浆浓度的 OATP1B1 抑制剂禁用，因为其可增加艾拉戈利相关不良反应的风险 [见禁忌症]。 药物过量 如果发生用药过量，应监测患者是否出现任何不良反应体征或症状，并根据需要启动适当的对症治疗。 成分 本品主要成分为艾拉戈克钠。 性状 ORILISSA 150 mg 片剂为浅粉色、椭圆形、薄膜衣片。 ORILISSA 200 mg 片剂为浅橙色、椭圆形、薄膜衣片。 贮存方法 储存于2°C-30°C(36°F-86°F)。 生产厂家 AbbVie Inc（艾伯维）

戊聚糖多硫酸钠(爱泌罗) 通用名称：Pentosan polysulfate sodium capsule 商品名称：ELMIRON 英文名称：Elmiron 中文名称：戊聚糖多硫酸钠、爱泌罗 全部名称：戊聚糖多硫酸钠、爱泌罗、Elmiron、Pentosan polysulfate sodium capsule 适应症 ELMIRON（戊聚糖多硫酸钠）适用于缓解与间质性膀胱炎相关的膀胱疼痛或不适。 剂型和规格 胶囊；100mg/粒；100粒/瓶 用法用量 1、ELMIRON的推荐剂量为 300 mg/天，口服1粒 100 mg 胶囊，每日3次。 2、胶囊应在餐前至少1小时或餐后2小时用水送服。 3、接受ELMIRON的患者应在3个月后重新评估。如果未发生改善且不存在限制性不良事件，可继续使用ELMIRON3个月。 在6个月时疼痛未改善的患者中继续治疗的临床价值和风险尚不清楚。 不良反应 频率 (1-4%)： 1、脱发 (4%)、腹泻 (4%)、恶心 (4%)、 2、头痛 (3%)、皮疹 (3%)，消化不良 (2%) 3、腹痛 (2%)、肝功能异常 (1%)、头晕 (1%) 频率 (≤1%)： 消化系统：呕吐、口腔溃疡、结肠炎、食管炎、胃炎、胃肠胀气、便秘、厌食、牙龈出血。 血液学：贫血，瘀斑，增加凝血酶原时间，增加部分凝血活酶时间、白细胞减少、血小板减少。 超敏反应：过敏反应、光敏反应。呼吸系统：咽炎、鼻炎、鼻衄、呼吸困难。 皮肤及附件：瘙痒、荨麻疹。 特殊感觉：结膜炎、耳鸣、视神经炎、弱视、视网膜出血。 注意事项 一般 ELMIRON是一种弱抗凝剂（肝素活性的1/15）。在日剂量为300 mg(n = 128) 时，6.3%的患者报告直肠出血为不良事件。曾报告出血并发症瘀斑、鼻衄和牙龈出血（见不良反应）。应评价接受侵入性操作或有基础凝血病体征/症状或其他出血风险增加（由于其他治疗，如香豆素抗凝剂、肝素、t-PA、链激酶、高剂量阿司匹林或非甾体抗炎药）的患者的出血情况。患有动脉瘤、血小板减少症、血友病、胃肠道溃疡、息肉或憩室等疾病的患者在开始ELMIRON治疗前应仔细评估。 皮下、舌下或肌内给药的类似产品（最初不经肝脏代谢）与迟发性免疫过敏性血小板减少症相关，伴有血栓形成和出血症状。有肝素诱导血小板减少症病史的患者应慎用ELMIRON。 脱发与多硫酸戊聚糖和肝素产物有关。在ELMIRON的临床试验中，脱发在治疗的前4周内开始。报告的97%的脱发病例为斑秃，仅限于头皮上的单个区域。 肝功能不全 尚未在肝功能不全患者中研究ELMIRON。因为有证据表明肝对ELMIRON ®的消除有贡献，肝损伤可能会影响ELMIRON的药代动力学。该患者人群应慎用ELMIRON。 1.2%的患者发生转氨酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶和乳酸脱氢酶轻度（< 2.5×正常值）升高。升高通常在开始ELMIRON治疗后3-12个月出现，与黄疸或其他临床体征或症状无关。这些异常通常是一过性的，可能基本保持不变，或在继续使用时可能很少进展。观察到 PTT 和 PT 延长（均 < 1%）或血小板减少症 (0.2%)。 特殊人群用药 尚未在老年患者或肝损害或肾损害患者中研究多硫酸戊聚糖钠的药代动力学。 另见注意事项-肝功能不全。 禁忌症 ELMIRON禁用于已知对药物、结构相关化合物或辅料过敏的患者。 成分 活性成分：戊聚糖多硫酸钠 非活性成分：微晶纤维素、硬脂酸镁、明胶、SD-45药用釉（改性）、合成黑色氧化铁、FD&C蓝色2号铝色淀、FD&C红色40号铝色淀、FD&C蓝色1号铝色淀、D&C黄色10号铝色淀、正丁醇、丙二醇、SDA-3A醇和二氧化钛。 性状 本品为白色不透明硬明胶胶囊。 贮存方法 储存于20°C-25°C(68°F-77°F)；允许波动范围为15°C-30°C(59°F-86°F)。 请将本品放置在儿童接触不到的地方。 有效期 生产厂家 Janssen Pharmaceuticals,Inc.

Durolane 英文名称：Durolane Fertigspritzen 商品名称：Durolane 全部名称：Durolane Fertigspritzen、Durolane 适应症 1、与踝、肘、腕、指和趾的轻至中度骨关节炎疼痛相关的对症治疗。 2、DUROLANE也适用于关节镜术后3个月内出现骨关节炎的疼痛。 剂型和规格 注射剂；60mg/3ml 每毫升含：透明质酸，稳定的20 mg Phys。氯化钠溶液，pH 7q.s. 用法用量 1、本产品仅限一次性使用。 2、本品为单次注射、单剂量制剂，每个疗程只能注射1次。 3、对于小的滑膜关节(手腕、手指、脚趾)，推荐剂量约为1 mL，对于中间关节(肘关节、踝关节)，推荐剂量约为1 ~ 2mL。 4、对于需要2 mL注射的关节，将需要额外的durane注射器。 5、在3毫升注射器可用于较大的关节(参考包装说明书的使用适应证)。 不良反应 1、临床研究中报告的大多数不良反应被描述为局限于关节的一过性疼痛、肿胀和/或僵硬。这些不良反应的强度为轻度或中度，仅偶尔需要止痛药或 NSAID 治疗。 2、在其他关节中使用其他透明质酸制剂未显示任何其他独特的不良事件。 3、报告的其他不良反应均未被解释为急性炎性关节炎或过敏反应，不需要手术干预、全身或关节内类固醇或抗生素形式的医疗护理。 注意事项 1、如果滑膜关节感染或严重发炎，不应注射DUROLANE SJ。 2、如果注射部位或附近存在活动性皮肤病或感染，则不应注射DUROLANE SJ。 3、DUROLANE SJ不应在血管内或关节外或滑膜组织或关节囊内注射。 4、不要重新灭菌DUROLANE SJ，因为这可能会损坏产品。注意事项 5、腿部存在静脉或淋巴淤滞的患者应慎用多瑞林SJ。 6、尚未在妊娠或哺乳期女性或儿童中检测DUROLANE SJ。 7、每个待治疗的关节必须使用单独的 DUROLANE SJ 注射器。 8、与任何侵入性关节手术一样，感染风险较小。 9、如果已知患者对透明质酸产品敏感，则不应注射DUROLANE SJ。 10、、如果已知患者对局部麻醉剂过敏或敏感，则不应使用局部麻醉剂。 11、如果已知患者对造影剂过敏或敏感，则不应在 X 线透视控制下使用造影剂进行注射。 12、在临床研究中，尚未对首次和第二次注射之间间隔短于6个月的再注射进行研究。 13、注射压力增加可能提示不正确的关节外针头放置或关节过度填充。 14、尚未确定 DUROLANE SJ 在仅用于诊断或检查目的或不伴有关节骨关节炎的关节镜手术后的有效性。 15、在既存软骨钙质沉着症的患者中应慎用DUROLANE SJ，因为注射可能导致疾病急性发作。 特殊人群用药 禁忌症 无。 药物相互作用 尚未确定 DUROLANE SJ 与其他关节内注射剂合并使用的安全性和有效性。 成分 本品含有20 mg/mL稳定的非动物透明质酸缓冲生理氯化钠溶液pH 7。 透明质酸在所有生物体中都是相同的。它是一种存在于全身组织的天然多糖，在滑液和皮肤中浓度特别高。本品由生物合成的透明质酸经纯化和稳定后组成。本品在体内通过与内源性透明质酸相同的代谢途径降解。 性状 是一种无菌、透明的粘弹性凝胶，装在1mL玻璃注射器中。 贮存方法 1、DUROLANE SJ 应储存在原始包装中，温度不超过30℃。 2、包装上标明失效日期，超过该日期不得使用。 3、避免冷冻。 有效期 生产厂家 美国Bioventus

Emgality(加卡奈组单抗) 通用名：galcanezumab-gnlm 商品名：Emgality 中文名：加卡奈组单抗 全部名称：Emgality、加卡奈组单抗、galcanezumab-gnlm 药品简述 Galcanezumab-gnlm是一种特异性降钙素基因相关肽(CGRP)配体的人源化lgG4单克隆抗体。Galcanezumab-gnlm通过重组DNA技术在中国仓鼠卵巢〈CHO)细胞中生产。Galcanezumab-gnlm由两条相同的免疫球蛋白kappa轻链和两条相同的免疫球蛋白gamma重链组成，总分子量约为147 kDa。 EMGALITY(galcanezumab-gnIm）注射液是一种无菌的、不含防腐剂的、透明至乳白色、无色至微黄至微褐色的溶液，供皮下使用。EMGALITY以1毫升单剂量预充笔提供，可提供120毫克galcanezumab-gnlm，或以1毫升单剂量预充注射器提供100毫克或120毫克galcanezumab-gnlm。每毫升溶液含有100毫克或120毫克galcanezumab-gnlm ; L-组氨酸(0.5毫克) ;L-组氨酸盐酸盐一水合物（1.5毫克)﹔聚山梨酯8O(0.5毫克) ;氯化钠(8.8毫克)﹔注射用水,USP。pH值范围为5.3- 6.3. 成分 活性成份：Galcanezumab-gnlm 剂型 注射液、溶液 适应症 1、偏头痛 EMGALITY适用于成人偏头痛的预防治疗。 2、阵发性丛集性头痛 EMGALITY适用于治疗成人的发作性丛集性头痛。 规格 120 mg / mL溶液单剂量预充注射笔; 注射：120 mg / mL溶液单剂量预充式注射器 用法用量 1、治疗偏头痛的建议剂量 EMGALITY的推荐剂量为240毫克（连续两次皮下注射，每次120毫克)，一次为负荷剂量，随后每月皮下注射120毫克。 如果错过了EMGALITY的一个剂量，请尽快服用。此后，EMGALITY可从最后一次用药之日起每月安排一次。 2、阵发性丛集性头痛的推荐剂量 EMGALITY的推荐剂量为300毫克（连续三次皮下注射，每次100毫克)，在集束期开始时，然后每月注射一次，直到集束期结束 如果在群集期错过了EMGALITY的剂量，应尽快服用。此后，EMGALITY可以从最后一次用药之日起每月安排一次 直到群集期结束。 3、重要的管理说明 EMGALITY仅用于皮下使用。 EMGALITY旨在供患者自我管理。使用前，请对患者和/或护理人员进行适当培训，使其了解如何使用单剂量预装笔或单剂量预装注射器制备和施用EMGALITY，包括无菌技术。 1）保护EMGALITY不受阳光直接照射。 2）在皮下注射前，请将EMGALITY在室温下放置30分钟。不要用热水或微波炬等热源进行加热。。请勿摇晃产品。 3）只要溶液和容器允许，在给药前要目测EMGALITY是否有颗粒物和变色。如果EMGALITY混浊或有可见颗粒，请勿使用。 4）在腹部、大腿、上臂背部或臀部皮下注射EMGALITY。不要注射到皮肤柔软、淤青、发红或发硬的部位。 5）预灌封笔和预灌封注射器都是单剂量的，并提供全部内容。 注意： 如果您正在使用EMGALITY 120毫克预装笔或预装注射器治疗偏头痛。 1、每月注射1次EMGALITY。 2、对于第一次剂量(负荷剂量)，你将得到2次单独的注射，一次紧接着一次。你将需要2个预灌封笔或2个预灌封注射器来注射第一次剂量（1次负荷剂量)。 3、对于你的常规月度剂量，你将得到1次注射。你将需要1支预灌封笔或1个预灌封注射器来注射你的每月常规剂量。 4、如果您错过了一剂EMGALITY，请尽快注射错过的那一剂。然后在您最后一次用药的1个月后注射EMGALITY，以恢复到每月用药的时间表。如果您对您的时间表有疑问，请咨询您的医疗保健提供者。 如果您正在使用EMGALITY 100毫克预装注射器治疗发作性丛集性头痛。 1、你将得到3次单独的注射，每次都是紧接着注射，每次都使用3个预装的注射器进行注射。 2、在群集期开始时使用EMGALITY，然后每个月使用，直到群集期结束。 3、如果你错过了一剂EMGALITY，请尽快注射错过的那一剂。然后，如果丛集性头痛期尚未结束，请在最后一次用药1个月后注射EMGALITY，以恢复到每月用药计划。如果您对何时使用EMGALITY有疑问，请咨询您的医疗保健提供者。 剂型和强度 EMGALITY是一种无菌的透明至乳白色，无色至微黄至微褐色的溶液，有以下几种。 1、注射剂。120mg/mL，单剂量预装笔。 2、注射剂。120毫克/毫升，单剂量预装注射器中。 3、注射剂。100毫克/毫升，单剂量预装注射器中。 禁忌症 对galcanezumab-gnlm或任何辅料严重过敏的患者禁用EMGALITY。 警告和预防措施 过敏性反应 在临床研究和上市后的环境中，EMGALITY发生过超敏反应，包括呼吸困难、荨麻疹和皮疹。在上市后的环境中，也有过敏性休克和血管性水肿的病例报告。如果发生严重或严重的超敏反应，应停止使用EMGALITY并开始适当的治疗。超敏反应可在用药后数天发生，且可能持续时间较长。 不良反应 EMGALITY临床研究中最常见的不良反应（发生率≥2％，至少比安慰剂高2％）是注射部位反应。 表现为：如注射部位疼痛、注射部位反应、注射部位红斑和注射部位瘙痒。 上市后的经验 在批准后使用EMGALITY的过程中，已发现以下不良反应。由于这些反应是由规模不确定的人群自愿报告的，因此并不总是能够可靠地估计其频率或建立与EMGALITY暴露的因果关系。 免疫系统疾病--过敏性休克、血管性水肿。皮肤和皮下组织病变--皮疹。 副作用 1、过敏反应。 过敏反应，包括瘙痒、皮疹、荨麻疹和呼吸困难，可能在接受EMGALITY后发生。这可能发生在使用EMGALITY的几天后。 2、脸部、口腔、舌头或喉咙的肿胀 3、呼吸困难 EMGALITY最常见的副作用包括 注射部位的反应 特定人群的使用 1、怀孕 风险总结 目前没有充分的数据表明在孕妇中使用EMGALITY的发育风险。在大鼠和免子的器官发育期给予galcanezumab-gnlm，或在整个妊娠期和哺乳期给予大鼠的血浆暴露量大于临床预期的血浆暴露量，没有导致对发育的不良影响(见动物数据)。 在美国普通人群中，在临床认可的妊娠中，估计主要出生缺陷和流产的背景风险分别为2%-4%和15%-20%。有偏头痛的妇女分娩的主要出生缺陷（2.2%- 2.9%）和流产(17%)的估计比率与没有偏头痛的妇女的报告比率相似。 l临床考虑因素 与疾病相关的母体和/或胚胎/胎儿风险。 已发表的数据表明，患有偏头痛的妇女在怀孕期间可能会增加先兆子痫的风险。 数据 动物数据 在两项研究中，当galcanezumab-gnIm在交配前和交配期间通过皮下注射给雌性大鼠(O、30或100mgkg ; O或250mg/kg)，并在整个器官发育过程中持续给药，没有观察到对胚胎发育的不利影响。测试的最高剂量(250mglkg)与血浆暴露量(Cave,ss)有关，分别是人类治疗偏头痛〈120mg)或发作性丛集性头痛(300mg)的推荐人体剂量〈RHD）的38或18倍。在整个器官发育期，通过皮下注射galcanezumab-gnlm (0、30或100mg/kg〉给怀孕的兔子，对胚胎发育没有产生不良影响。测试的较高剂量与血浆Cave有关,分别是人类120毫克或300毫克时的64或29倍。 在整个怀孕和哺乳期，通过皮下注射给大鼠服用galcanezumab-gnlm (0、30或250mgkg)，对产前和产后发育没有产生不良影响。测试的较高剂量与血浆Cave有关,在120毫克或300毫克时，分别为人类的34或16倍。 2、哺乳期 风险总结 目前还没有关于galcanezumab-gnlm在人乳中的存在、对哺乳期婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的数据。母乳喂养对发育和健康的益处应与母亲对EMGALITY的临床需要以及EMGALITY或潜在的母体状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响一起考虑。 3、儿科用药 对儿科病人的安全性和有效性尚未确定。 4、老年人使用 EMGALITY的临床研究没有包括足够数量的65岁及以上的病人，以确定他们的反应是否与年轻病人不同。 作用机制 Galcanezumab-gnlm是一种人源化单克隆抗体，能与降钙素基因相关肽(CGRP)配体结合并阻断其与受体的结合。 储存和处理 1、储存在2°℃至8℃(36°F至46°F)的原包装箱中，以保护EMGALITY不受光线影响，直到使用。 2、请勿冶冻。 3、不要摇晃 4、EMGALITY可在原包装盒中不经冶藏，在30°℃(86°F)以下的温度下储存7天。一旦脱离冶藏保存，请勿放回冰 箱。 5、如果超过了这些条件，EMGALITY必须被丢弃。 6、使用完EMGALITY单剂量预装笔或注射器后，请将其丢弃在防刺穿的容器中。 生产厂家 美国 礼来 ELI LILLY AND CO

Naldemedine(纳地美定)商品名：SYMPROIC通用名：Naldemedine中文名：纳地美定全部名称：SYMPROIC、Naldemedine、纳地美定药品简述SYMPROIC(naldemedine)是一种阿片类拮抗剂，含有甲苯磺酸naldemedine作为活性成分。对甲苯磺酸naldemedine的化学名称为：17-（环丙基甲基）-6，7-二脱氢-4，5α-环氧-3，6，14-三羟基-N-[2-（3-苯基-1，2，4-恶二唑-5-基）丙-2-基]吗啡喃-7-甲酰胺4-甲基苯磺酸。结构式为：甲苯磺酸naldemedine的经验式为C32H34N4O6•C7H8O3S，分子量为742.84。甲苯磺酸纳地美丁为白色至浅棕褐色粉末，可溶于二甲亚砜和甲醇，微溶于乙醇和水，与pH值无关。SYMPROIC(naldemedine)口服片剂含0.2mgnaldemedine（相当于0.26mg甲苯磺酸naldemedine）。辅料为：D-甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、滑石粉、黄三氧化二铁。适应症SYMPROIC适用于治疗阿片类药物诱导的便秘(OIC)成人患者的慢性非癌性疼痛，包括与既往癌症或其治疗相关的慢性疼痛患者，这些患者不需要频繁（例如每周）的阿片类药物剂量递增。剂型和规格片剂：0.2mgnaldemedine；以黄色、圆形、薄膜包衣形式提供，一面凹刻Shionogi标记，另一面凹刻标识符代码222。用法用量给药1、开始SYMPROIC治疗前无需改变镇痛药给药方案。2、接受阿片类药物治疗少于4周的患者可能对SYMPROIC的反应较差。3、如果同时中止阿片类止痛药治疗，则停用SYMPROIC。成人剂量SYMPROIC的推荐剂量为0.2mg口服给药，每日一次，与或不与食物同服。警告和注意事项1、胃肠道穿孔在可能与胃肠道壁局部或弥漫性结构完整性降低相关的疾病（如消化性溃疡病、Ogilvie综合征、憩室病、浸润性胃肠道恶性肿瘤或腹膜转移）患者中使用另一种外周作用阿片类拮抗剂曾报告胃肠道穿孔病例。在患有这些疾病或可能导致胃肠道壁完整性受损的其他疾病（例如克罗恩病）的患者中使用SYMPROIC时，应考虑总体风险-获益特征。监测是否出现重度、持续性或恶化性腹痛；出现该症状的患者应停用SYMPROIC[见禁忌症]。2、阿片类戒断在接受SYMPROIC治疗的患者中发生了与阿片类戒断一致的症状群，包括多汗、寒战、流泪增加、潮热/潮红、发热、打喷嚏、感觉寒冷、腹痛、腹泻、恶心和呕吐[见不良反应]。血脑屏障破坏的患者发生阿片类药物戒断或镇痛作用降低的风险可能增加。在此类患者中使用SYMPROIC时，应考虑总体风险-获益特征。监测此类患者的阿片类戒断症状。不良反应由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此在一种药物的临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与另一种药物的临床试验中的发生率进行比较，也不能反映在实践中观察到的发生率。下文描述的数据反映了临床试验中1163例患者的SYMPROIC暴露，包括487例暴露超过6个月的患者和203例暴露超过12个月的患者。以下安全性数据来自在OIC和慢性非癌痛患者中进行的3项双盲、安慰剂对照试验：2项12周研究（研究1和2）和1项52周研究（研究3）。在研究1和2中，要求接受泻药治疗的患者在研究入组前停止使用泻药。研究期间，所有患者仅限于接受比沙可啶补救治疗。在研究3中，两个治疗组中约60%的患者在基线时接受通便方案；允许患者在整个研究期间继续使用通便方案。无论是否使用泻药，SYMPROIC相对于安慰剂的安全性特征均相似。表1和表2列出了至少2%接受SYMPROIC治疗的患者发生且发生率高于安慰剂组的常见不良反应。表1显示了研究1和2的汇总12周数据。表2显示研究3的12周数据。表1：OIC和慢性非癌性疼痛患者中的常见不良反应*（研究1和2的12周数据）不良反应症状性0.2mg每日一次N=542安慰剂N=546腹痛**8%2%腹泻7%2%恶心4%2%胃肠炎2%1%*至少2%接受SYMPROIC治疗的患者发生且发生率高于安慰剂组的不良反应**腹痛包括腹部不适、腹痛、下腹痛、上腹痛、胃肠道疼痛。表2：OIC和慢性非癌性疼痛患者中的常见不良反应*（研究3的12周数据）不良反应症状性0.2mg每日一次N=621安慰剂N=619腹痛**11%5%腹泻7%3%恶心6%5%呕吐3%2%胃肠炎3%1%*至少2%接受SYMPROIC治疗的患者发生且发生率高于安慰剂组的不良反应**腹痛包括腹部不适、腹痛、下腹痛、上腹痛。研究3中长达12个月的不良反应与表1和表2中列出的相似（SYMPROIC和安慰剂组腹泻：11%vs.5%，腹痛：8%vs.3%，恶心：8%vs.6%）。阿片类戒断在研究1、2和3中，与阿片类药物戒断一致的不良反应是基于研究者评估，并基于至少发生3起可能与阿片类药物戒断相关的不良反应进行判定，这些不良反应在同一天或在一天内发生。可能的阿片类戒断的不良反应可能包括非胃肠道(GI)症状（例如多汗、潮热或潮红、寒战、震颤、心动过速、焦虑、激越、打哈欠、鼻液溢、流泪增加、打喷嚏、寒冷感和发热）、GI症状（例如呕吐、腹泻或腹痛）或GI和非GI症状。在合并研究1和2中，SYMPROIC组阿片类戒断不良反应的发生率为1%(8/542)，安慰剂组为1%(3/546)。在研究3（52周数据）中，SYMPROIC组的发生率为3%(20/621)，安慰剂组为1%(9/619)。大多数SYMPROIC治疗受试者仅发生GI或同时发生GI和非GI症状的发生率几乎相等。不太常见的不良反应：2例患者在SYMPROIC单次给药后出现超敏反应症状。1例患者报告支气管痉挛和另一例皮疹。禁忌SYMPROIC禁用于：1、已知或疑似胃肠道梗阻的患者以及由于潜在胃肠道穿孔而使梗阻复发风险增加的患者[参见警告和注意事项]。2、对那地米定有超敏反应史的患者。反应包括支气管痉挛和皮疹[参见不良反应]。特殊人群1、妊娠风险总结尚无妊娠女性使用naldemedine的可用数据表明重大出生缺陷和流产的药物相关风险。当SYMPROIC用于妊娠女性时，胎儿可能发生阿片类戒断[见临床注意事项]。仅当潜在获益大于潜在风险时，才应在妊娠期间使用SYMPROIC。在一项大鼠胚胎-胎仔发育研究中，在器官形成期间经口给予naldemedine，全身暴露量约为人体推荐剂量0.2mg/天时血浆-浓度时间曲线下面积(AUC)的23,000倍，未观察到发育异常。在兔中，器官形成期间经口给予naldemedine，全身暴露量约为人体推荐剂量0.2mg/天下AUC的226倍，对胚胎-胎仔发育无不良影响[见数据]。在大鼠中，当暴露量是推荐人体剂量下人体暴露量的12倍时，未观察到对产前和产后发育的影响。尚不清楚目标人群发生重大出生缺陷和流产的估计背景风险。所有妊娠均有出生缺陷、流产或其他不良结局的背景风险。在美国一般人群中，临床确认的妊娠中重大出生缺陷和流产的估计背景风险分别为2-4%和15-20%。临床注意事项胎儿/新生儿不良反应Naldemedine可通过胎盘，由于胎儿血脑屏障不成熟，可能促发胎儿阿片类药物戒断。数据动物数据在大鼠中，器官形成期经口给予naldemedine，剂量高达1000mg/kg/d（约为人体推荐剂量下人体暴露量(AUC)的23000倍），对胚胎-胎仔发育无不良影响。在兔中，器官形成期经口给予naldemedine，剂量高达100mg/kg/天（约为人体推荐剂量下人体暴露量(AUC)的226倍），对胚胎-胎仔发育无不良影响。在400mg/kg/天（约为人体推荐剂量下人体暴露量(AUC)的844倍）时，对母体动物的影响包括体重减轻/体重增加和摄食量减少、胎仔丢失和早产。该剂量下胎仔体重下降可能与观察到的母体毒性有关。在产前和产后发育研究中，从妊娠第7天至哺乳期第20天，妊娠大鼠经口给予高达1000mg/kg/天的naldemedine。在1mg/kg/天（约为人体推荐剂量下人体暴露量(AUC)的12倍）剂量下，在大鼠中未观察到对产前和产后发育的影响。在1000mg/kg/天剂量下，1只母鼠在分娩时死亡，在30和1000mg/kg/天剂量下（分别约为人体推荐剂量下人体暴露量(AUC)的626和17,000倍）观察到体重/体重增量和摄食量减少、哺乳不良和整窝丢失。出生后第4天，在30和1000mg/kg/天，在1000mg/kg/天组幼仔中观察到体重较低和耳廓张开延迟。2、哺乳期风险总结尚无关于人乳汁中是否存在naldemedine、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁生成影响的信息。Naldemedine存在于大鼠的乳汁中[见数据]。由于可能发生严重不良反应，包括母乳喂养婴儿停用阿片类药物，应考虑药物对母亲的重要性，决定停止母乳喂养或停药。如果停药以尽量减少母乳喂养婴儿的药物暴露，建议女性可在SYMPROIC末次给药后3天恢复母乳喂养。数据哺乳期大鼠单次经口给予1mg/kg[羰基-14C]-那地美定后，药物相关放射性转移至乳汁中。3、儿童用药尚未在儿科患者中确定SYMPROIC的安全性和有效性。4、老年患者用药在临床研究中暴露于SYMPROIC的1163例患者中，183例(16%)为65岁及以上，而37例(3%)为75岁及以上。未观察到这些患者和年轻患者之间的安全性或有效性存在总体差异，但不能排除一些老年个体的敏感性更高。在人群中药代动力学分析，未观察到与年龄相关的naldemedine药代动力学变化。5、肝损害尚未评价重度肝损害（Child-PughC级）对naldemedine药代动力学的影响。重度肝损害患者避免使用SYMPROIC。剂量未调整轻度或中度肝损害患者需要使用SYMPROIC。作用机制Naldemedine是一种阿片类拮抗剂，对μ、δ和κ阿片受体具有结合亲和力。Naldemedine在胃肠道等组织中作为外周作用的μ-阿片受体拮抗剂发挥作用，从而降低阿片类药物的便秘作用。Naldemedine是纳曲酮的衍生物，加入了侧链，增加了分子量和极性表面积，从而降低了其穿过血脑屏障(BBB)的能力。Naldemedine也是P-糖蛋白(P-gp)外排转运蛋白的底物。基于这些特性，预期在推荐剂量水平下，naldemedine的CNS渗透性可忽略不计，限制了干扰中枢介导的阿片类镇痛剂的可能性。储存的特别注意事项1、SYMPROIC在68°F-77°F(20°C-25°C)室温下储存。2、将SYMPROIC保存在瓶内。将SYMPROIC和所有药品放置在儿童接触不到的地方。生产厂家日本盐野义

通用名：癌症止痛贴 商品名称：Diclofenac sodium 全部名称：Diclofenac sodium、双氯芬酸钠透皮贴片、日本癌症止疼贴、癌痛专用贴 剂型 贴剂 规格 75mg*140枚 性状 白色至微黄白色结晶或结晶性粉末。它易溶于甲醇或乙醇 (95)，微溶于水或乙酸 (100)，几乎不溶于乙醚。 它是吸湿的。 适应症 各种癌症的镇痛 用法用量 成人每天1次，在胸部、腹部、上臂、背部、下背部或大腿处涂抹2片(双氯芬酸钠150mg)，每天更换一次(约24小时)。 根据症状和情况，剂量可以增加到每天3次(双氯芬酸钠225毫克)。 贮存方法 远离高温储存。 适用人群 成人 有效期 24个月 生产厂家 日本久光制药

洛索洛芬（loxoprofen）简介 通用名：洛索洛芬钠片 商品名：乐松 全部名称：洛索洛芬，洛索洛芬钠，洛索洛芬钠片，乐松，loxoprofen，Loxoprofen Sodium，Benzeneaceticacid 适应症： 类风湿性关节炎、骨性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合征，以及手术后、外伤后和拔牙后的镇痛消炎，急性上呼吸道炎症的解热镇痛。 用法用量： 饭后服用。 慢性炎症疼痛：成人一次60mg（1粒），一日三次。 急性炎症疼痛：顿服60～120mg（1～2粒）。可根据年龄、症状适当增减，一日最大剂量不超过180mg（3粒）。 不良反应： 消化系统不适较多见如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、烧心等，有时会出现皮疹、瘙痒、水肿、困倦、头痛、心悸等，偶见休克、急性肾功能不全、肾病综合症、间质性肺炎以及贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多以及AST（谷草转氨酶）、ALT（谷丙转氨酶）、ALP（血清碱性磷酸酶）升高等。 主要有消化系统症状（胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振）、浮肿及水肿、皮疹及荨麻疹、嗜睡。 禁忌： 已知对本品过敏的患者。 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。 重度心力衰竭患者。 妊娠晚期及哺乳期妇女。 严重肝、肾功能损害者。 注意事项： 避免与其他非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。 根据据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。 既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎、克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。 针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。 有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。 患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。 和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。 有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。SAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevcnsJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。 贮藏： 密闭，干燥处保存。 作用机制： 洛索洛芬钠为前体药物，经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物，其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。 安全与疗效： 洛索洛芬钠片主要成分是洛索洛芬钠。洛索洛芬钠为前体药物，经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物，其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用。 评价洛索洛芬钠片治疗膝关节骨性关节炎的疗效和安全性。方法：选取膝关节骨性关节炎患者120例，随机分为2组，每组60例。治疗组口服洛索洛芬钠片治疗，对照组口服布洛芬缓释胶囊治疗，疗程均为4w。 结果：治疗组自身健康状况主观感受、生理领域、心理领域得分高于对照组（P〈0.05）；治疗后2组Lysholm临床疗效评分均显著提高，但治疗组评分明显高于对照组（P〈0.05）；治疗组不良反应发生率低于对照组（P〈0.05）。 结论：洛索洛芬钠能够明显提高膝关节骨性关节炎患者生存质量，改善症状和功能，安全性好。 完整说明书详见：https://www.cde.org.cn/hymlj/detailPage/dc2e9c71fc3bec31ed3c74b628933e1c

唑来膦酸(择泰、ZOMETA)通用名称：zoledronic acid商品名称：ZOMETA、择泰英文名称：zoledronic acid中文名称：注射用唑来膦酸全部名称：唑来膦酸、注射用唑来膦酸、择泰、艾瑞宁、zoledronic acid、ZOMETA、1-羟基-2-(咪唑-1-基)-亚乙基-1、1-二磷酸适应症1、恶性肿瘤高钙血症唑来膦酸(择泰、ZOMETA)用于治疗恶性肿瘤的高钙血症，定义为白蛋白校正钙(cCa)大于或等于12毫克/分升[3.0mmol/升]，公式为:cCa毫克/分升 = Ca毫克/分升+0.8(4.0克/分升-患者白蛋白[克/分升])。2、多发性骨髓瘤与实体瘤骨转移唑来膦酸(择泰、ZOMETA)适用于治疗多发性骨髓瘤患者和有记录的实体瘤骨转移的患者，并结合标准的抗肿瘤治疗。前列腺癌应该在接受至少一种激素治疗后取得进展。使用限制:唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗甲状旁腺功能亢进相关高钙血症或其他非肿瘤相关疾病的安全性和疗效尚未确定。剂型和规格1、注射剂：4毫克/100毫升（0.04毫克/毫升）单剂量即用瓶装。2、注射剂：4毫克/5毫升（0.8毫克/毫升）单剂量瓶，用于静脉注射前稀释。用法用量在溶液和容器允许的情况下，应在给药前目视检查肠胃外药物产品是否存在颗粒物质和变色。1、恶性肿瘤高钙血症恶性肿瘤高钙血症[白蛋白校正的血清钙大于或等于12毫克/分升(3.0mmol/升)]中唑来膦酸(择泰、ZOMETA)滨的最大推荐剂量为4毫克。4毫克剂量必须在不少于15分钟内以单剂量静脉输注的形式给药。接受唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗的患者应在每次治疗前进行血清肌酸酐评估。对于出现轻度至中度肾功能损害的恶性肿瘤高钙血症患者，开始治疗前无需调整唑来膦酸(择泰、ZOMETA)的剂量(血清肌酸酐低于400mol/升或低于4.5毫克/分升)。服用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)之前，患者应充分补水。当考虑使用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)时，应考虑肿瘤诱导的高钙血症的严重程度和症状。作为高钙血症治疗不可或缺的一部分，应立即开始剧烈的盐水水合作用，并在整个治疗期间尝试将尿量恢复至约21/天。轻度或无症状的高钙血症可采用保守治疗(即盐水化，联合或不联合袢利尿剂)。在整个治疗过程中，患者应充分饮水，但必须避免过度饮水，尤其是对于心力衰竭患者。纠正低血容量之前不应采用利尿剂治疗。如果血清钙在初始治疗后未恢复正常或保持正常，可考虑使用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)4毫克进行再治疗。建议再次治疗前至少经过7天，以便对初始剂量产生完全反应。在接受佐美特治疗的所有患者中，必须仔细监测肾功能，并且在再次接受唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗之前必须评估血清肌酸酐。2、多发性骨髓瘤与实体瘤骨转移对于肌酐清除率(CrCl)大于60毫升/分钟的多发性骨髓瘤和实体瘤转移性骨病变患者，每3至4周输注4毫克，输注时间不少于15分钟。最佳治疗时间尚不清楚。开始治疗时，肾功能降低(轻度和中度肾功能损害)患者的唑来膦酸(择泰、ZOMETA)推荐剂量见下表。计算这些剂量是为了达到相同的面积下曲线(AUC)为肌酐清除率为75毫升/分钟的患者中获得的曲线。肌酐清除率采用Cockcroft-Gault公式计算。表:基线CrCl小于或等于60毫升/分钟患者的减少剂量*假设目标AUC为0.66(mg·HR/L)(CrCl = 75毫升/分钟)计算的剂量。在治疗期间，应在每次服用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)之前测量血清肌酸酐，并应停止肾脏恶化治疗。在临床研究中，肾脏恶化的定义如下:对于基线肌酐正常的患者，增加0.5毫克/分升。对于基线肌酐异常的患者，增加1.0毫克/分升。在临床研究中，仅当肌酐恢复至基线值的10%以内时，才恢复唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗。应使用中断治疗前的相同剂量重新开始唑来膦酸(择泰、ZOMETA)。患者还应每日口服500毫克的钙补充剂和含400国际单位维生素D的复合维生素。3、溶液制备唑来膦酸(择泰、ZOMETA)不得与钙或其他含二价阳离子的输注溶液(如乳酸林格液)混合，应作为单一静脉注射溶液与所有其他药物分开单独服用。1)4毫克/100毫升单剂量即用型瓶用于输注的唑来膦酸(择泰、ZOMETA)即用型溶液的瓶内装得过满，允许输注100毫升溶液(相当于4毫克唑来膦酸)。该溶液可直接用于患者，无需进一步制备。仅供一次性使用。为基线CrCl小于或等于60毫升/分钟的患者制备减少剂量，从瓶中取出指定体积的唑来膦酸(择泰、ZOMETA)溶液，并更换为等体积的无菌0.9%氯化钠(USP)或5%葡萄糖注射液(USP)。向患者输注新制备的剂量调整溶液。遵循适当的无菌技术。正确丢弃先前取出的即用型溶液-不要储存或重复使用。表:配制减少剂量的唑来膦酸(择泰、ZOMETA)即用瓶如果在用输注介质稀释后未立即使用，为了保持微生物完整性，应将溶液在2°C至8°C下冷藏。然后，应在给药前将冷藏溶液平衡至室温。从稀释、在冰箱中储存到给药结束之间的总时间不得超过24小时。2)4毫克/5毫升单剂量小瓶，用于静脉输注前稀释用于静脉输注前稀释的唑来膦酸(择泰、ZOMETA)4毫克/5毫升小瓶中含有过量填充物，可抽出5毫升(相当于4毫克唑来膦酸)。应按照适当的无菌技术，立即将唑来膦酸(择泰、ZOMETA)(4毫克/5毫升)稀释在100毫升无菌0.9%氯化钠(USP)或5%葡萄糖注射液(USP)中，并通过静脉输注给予患者。请勿将未稀释的唑来膦酸(择泰、ZOMETA)(4毫克/5毫升)储存在注射器中，以避免意外注射。要为基线CrCl小于或等于60毫升/分钟的患者制备减少的剂量，从药瓶中取出规定体积的唑来膦酸(择泰、ZOMETA)(4毫克/5毫升)用于所需剂量。表:配制减量剂量唑来膦酸(择泰、ZOMETA)4毫克/5毫升单剂量稀释瓶取出的唑来膦酸(择泰、ZOMETA) (4毫克/5毫升)溶液必须用100好的无菌0.9%氯化钠(USP)或5%葡萄糖注射液(USP)稀释。如果在用输注介质稀释后未立即使用，为了保持微生物完整性，应将溶液在2°C至8°C下冷藏。然后，应在给药前将冷藏溶液平衡至室温。从稀释、在冰箱中储存到给药结束之间的总时间不得超过24小时。4、给药方法由于存在临床意义上的肾功能恶化风险，可能进展为肾衰竭，单剂量唑来膦酸(择泰、ZOMETA)不应超过4毫克，输注时间不应少于15分钟。在试验和上市后经验中，患者(包括接受经批准的4毫克剂量输注15分钟以上的患者)中发生了肾脏恶化、进展为肾衰竭和透析。在初始唑来膦酸(择泰、ZOMETA)剂量后，曾发生过这种情况。不良反应1、恶性肿瘤高钙血症2、肾毒性3、急性期反应4、矿物质和电解质异常5、注射部位反应6、眼部不良事件7、多发性骨髓瘤与实体瘤骨转移最常见的副作用为恶心、疲劳、贫血、骨痛、便秘、发热、呕吐和呼吸困难。注意事项1、含有相同活性成分或属于同一药物类别的药物唑来膦酸(择泰、ZOMETA)中的活性成分与Reclast(唑来膦酸)中的活性成分相同。接受唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗的患者不应接受瑞卡斯特或其他双膦酸盐治疗。2、水化和电解质监测恶性肿瘤高钙血症患者必须在服用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)之前充分补充水分。在患者充分复水前不应使用袢利尿剂，应谨慎与唑来膦酸(择泰、ZOMETA)联合使用，以避免低钙血症。唑来膦酸(择泰、ZOMETA)应与其他肾毒性药物一起谨慎使用。开始唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗后，应仔细监测与标准高钙血症相关的代谢参数，如血清钙、磷和镁水平以及血清肌酸酐。如果出现低钙血症、低磷血症或低镁血症，可能需要短期补充治疗。3、肾功能损害唑来膦酸(择泰、ZOMETA)主要通过肾脏完整排出，而肾功能受损的患者发生不良反应的风险，特别是肾不良反应的风险可能更大。对于患有严重肾功能损害的患者，其安全性和药代动力学数据有限，且肾脏恶化的风险增加。先前存在的肾功能不全和多周期的唑来膦酸(择泰、ZOMETA)和其他双膦酸盐是随后发生唑来膦酸(择泰、ZOMETA)的肾脏恶化的危险因素。如果可能的话，应确定和管理易导致肾功能恶化的因素，如脱水或使用其他肾毒性药物。只有在评估了治疗的风险和益处后，才应考虑对恶性肿瘤高钙血症伴严重肾功能损害患者进行唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗。在临床研究中，排除了血清肌酸酐大于400mol/升或大于4.5毫克/分升的患者。对于有严重肾功能损害的骨转移患者，不建议使用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗。在临床研究中，排除了血清肌酸酐大于265mol/升或大于3.0毫克/分升的患者，在564名接受唑来膦酸(择泰、ZOMETA)4毫克，15分钟输注治疗的患者中，只有8名基线肌酸酐大于2毫克/分升。肌酐清除率低于30毫升/分钟的患者存在有限的药代动力学数据。4、颌骨骨坏死据报告，颌骨坏死(ONJ)主要发生在接受静脉注射双膦酸盐(包括唑来膦酸(择泰、ZOMETA))治疗的癌症患者中。其中许多患者还在接受化疗和皮质类固醇治疗，这可能是ONJ病的危险因素。ONJ病的风险可能随着双膦酸盐暴露时间的延长而增加。上市后经验和文献表明，基于肿瘤类型(晚期乳腺癌、多发性骨髓瘤)和牙齿状况(拔牙、牙周病、局部创伤，包括假牙安装不当)的ONJ报告频率较高。ONJ的许多报告涉及有局部感染体征(包括骨髓炎)的患者。癌症患者应保持良好的口腔卫生，在接受双膦酸盐治疗前，应进行预防性牙科检查。在治疗期间，如有可能，这些患者应避免进行侵入性牙科手术。对于在接受双膦酸盐治疗期间出现ONJ的患者，牙科手术可能会加重病情。对于需要进行牙科手术的患者，尚无数据表明停用双膦酸盐治疗是否可降低ONJ风险。治疗医师的临床判断应根据个人的获益/风险评估来指导每位患者的管理计划。5、肌肉骨骼疼痛根据上市后经验，在服用双膦酸盐[包括唑来膦酸(择泰、ZOMETA)]的患者中，曾有发生严重且偶尔会导致骨、关节和/或肌肉疼痛的报告。症状出现的时间从开始服用药物后的一天到几个月不等。如果出现严重症状，请停止使用。大多数患者停药后症状缓解。一个亚组在接受相同药物或另一种双膦酸盐的再激发时出现症状复发。6、不典型的股骨转子下和骨干骨折接受双膦酸盐治疗的患者(包括唑来膦酸(择泰、ZOMETA))中曾报告过非典型的转子下和股骨骨干骨折。这些骨折可发生在股骨干的任何位置，从小转子正下方到髁上扩口正上方，呈横向或短斜形，没有粉碎的证据。这些骨折发生在外伤很小或没有外伤之后。患者在出现完全性股骨骨折前数周至数月可能会出现大腿或腹股沟疼痛。骨折常为双侧；因此，在接受双膦酸盐治疗的股骨干骨折患者中，应对对侧股骨进行检查。也有这些骨折愈合不良的报告。许多病例报告指出，患者在骨折时也在接受糖皮质激素(如泼尼松或地塞米松)治疗。与双膦酸盐治疗的因果关系尚未确定。任何有双膦酸盐暴露史的患者，如果在无外伤的情况下出现大腿或腹股沟疼痛，应怀疑为非典型骨折，并应进行评估。在对疑似患有非典型股骨骨折的患者进行评估之前，应根据个人受益风险评估，考虑停止唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗。目前尚不清楚停止治疗后非典型股骨骨折的风险是否继续存在。7、哮喘患者虽然在唑来膦酸(择泰、ZOMETA)的临床试验中未观察到，但已有报告称接受双膦酸盐治疗的阿司匹林敏感性患者出现支气管收缩。8、肝功能损害使用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗肝功能不全患者的恶性肿瘤高钙血症的临床数据有限，这些数据不足以为这些患者的剂量选择或如何安全使用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)提供指导。9、低血钙症使用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗的患者中曾报告过低钙血症。有报告称，严重低钙血症继发心律失常和神经系统不良事件(癫痫、手足抽搐和麻木)。在某些情况下，低钙血症可能危及生命。当唑来膦酸(择泰、ZOMETA)与已知会导致低钙血症的药物一起服用时，建议谨慎使用，因为可能会出现严重的低钙血症。开始服用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)之前，应测量血清钙，并纠正低钙血症。为患者提供充足的钙和维生素d补充。10、胚胎-胎儿毒性根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇服用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)可对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，根据曲线下面积(AUC)，在母体暴露量大于或等于人类临床暴露量的2.4倍时，器官发生期间向妊娠动物给予唑来膦酸会导致胎儿畸形和胚胎-胎儿致死。双膦酸盐类药物[如唑来膦酸(择泰、ZOMETA)]可与骨基质结合，并在数周至数年内逐渐释放。如果女性在完成一个疗程的双膦酸盐治疗后怀孕，可能会有胎儿受损(如骨骼和其他异常)的风险。告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。告知有生殖潜力的女性在唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗期间和之后使用有效避孕方法。特殊人群用药1、妊娠期根据动物研究的结果及其作用机制，对孕妇服用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)可对胎儿造成伤害。没有可用的孕妇数据来告知药物相关风险。在动物生殖研究中，基于AUC，在母体暴露量大于等于人类临床暴露量的2.4倍时，器官发生期间给予妊娠动物唑来膦酸(择泰、ZOMETA)导致胎儿畸形和胚胎-胎儿致死。双膦酸盐类药物[如唑来膦酸(择泰、ZOMETA)]可与骨基质结合，并在数周至数年内逐渐释放。如果女性在完成一个疗程的唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗后怀孕，可能会有胎儿受损(如骨骼和其他异常)的风险。告知孕妇和有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。2、哺乳期服用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)后，尚不清楚zoledronic是否存在于人乳汁中，或是否会影响产奶量或母乳喂养的婴儿。唑来膦酸(择泰、ZOMETA)与骨长期结合，可能在数周至数年内释放。由于母乳喂养的儿童可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗期间和之后不要进行母乳喂养。3、具有生殖潜力的男性和女性开始使用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)之前，验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。对孕妇服用唑来膦酸(择泰、ZOMETA)可对胎儿造成伤害。zoledronic与骨长期结合，可能在数周至数年内释放。告知有生殖潜力的女性在唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗期间和之后使用有效避孕方法。根据动物研究，唑来膦酸(择泰、ZOMETA)可能会损害具有生殖潜力的女性的生育能力。4、儿童用药唑来膦酸(择泰、ZOMETA)不适合用于儿童。5、老年用药唑来膦酸(择泰、ZOMETA)在恶性肿瘤高钙血症中的临床研究包括34名65岁或以上的患者。与年轻患者相比，接受唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗的老年患者的应答率或不良反应没有显著差异。唑来膦酸(择泰、ZOMETA)在治疗65岁以上多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移患者中的对照临床研究显示，在老年和年轻患者中疗效和安全性相似。由于肾功能减退更常见于老年人，因此应特别注意监测肾功能。禁忌症对zoledronic或唑来膦酸(择泰、ZOMETA)的任何组分过敏者禁用。已经报告了过敏反应，包括罕见的荨麻疹和血管性水肿病例，以及非常罕见的过敏反应/休克病例。药物相互作用体外研究表明，唑来膦酸(择泰、ZOMETA)的血浆蛋白结合率较低，未结合部分在60%-77%之间。体外研究还表明，唑来膦酸(择泰、ZOMETA)不会抑制微粒体CYP450酶。体内研究表明，唑来膦酸(择泰、ZOMETA)不进行代谢，而是作为完整药物排泄到尿液中。1、氨基糖苷类和降钙素当双膦酸盐与氨基糖苷类或降钙素一起给药时，建议谨慎，因为这些药物可能对长期降低血清钙水平有叠加效应。这种效应在唑来膦酸(择泰、ZOMETA)临床试验中未见报道。2、袢利尿剂由于低钙血症的风险增加，当唑来膦酸(择泰、ZOMETA)与袢利尿剂联合使用时也应谨慎。3、肾毒性药物当唑来膦酸(择泰、ZOMETA)与其他潜在肾毒性药物一起使用时，应谨慎。4、镇静剂当与沙利度胺联合用药时，无需调整唑来膦酸(择泰、ZOMETA)4毫克的剂量。在一项针对24例多发性骨髓瘤患者的药代动力学研究中，唑来膦酸(择泰、ZOMETA)4 毫克作为15分钟输液单独给药或与沙利度胺联合给药(100毫克，第1-14天每日一次，200毫克，第15-28天每日一次)。沙利度胺与唑来膦酸(择泰、ZOMETA)联合用药未显著改变唑来膦酸的药代动力学或肌酐清除率。药物过量唑来膦酸(择泰、ZOMETA)急性过量用药的临床经验有限。在临床试验中，两名患者在5分钟内服用了唑来膦酸(择泰、ZOMETA)32毫克。两名患者均未出现任何临床或实验室毒性。过量用药可能导致临床上显著的低钙血症、低磷血症和低镁血症。临床相关的血清钙、磷和镁水平降低应分别通过静脉注射葡萄糖酸钙、磷酸钾或磷酸钠和硫酸镁来纠正。在一项唑来膦酸(择泰、ZOMETA)4毫克治疗乳腺癌患者的开放标签研究中，一名女性患者错误地服用了48毫克单剂量的唑来膦酸(择泰、ZOMETA)。用药过量后两天，患者出现单次高热(38℃)，治疗后消退。所有其他评估均正常，患者在用药过量七天后出院。1例非霍奇金淋巴瘤患者接受唑来膦酸(择泰、ZOMETA)治疗，每日4毫克，连续4天，总剂量为16毫克。患者出现感觉异常和肝功能测试异常，GGT增加(近100单位/升，每个值未知)。该病例的结果尚不清楚。在对照临床试验中，与15分钟静脉输注相同剂量相比，5分钟静脉输注唑来膦酸(择泰、ZOMETA)4毫克会增加肾毒性风险。在对照临床试验中，已显示与唑来膦酸(择泰、ZOMETA)4毫克相比，唑来膦酸(择泰、ZOMETA)8毫克与肾毒性风险增加相关，即使以15分钟静脉输注给药，且与恶性高钙血症患者的额外获益无关。成分1、活性成分：zoledronic2、非活性成分：甘露醇，USP，作为膨胀剂，注射水，柠檬酸钠，USP，作为缓冲剂。性状注射剂贮存方法1、储存在25°C下；允许波动范围为15°C至30°C[参见USP控制的室温]。2、丢弃未使用的部分。生产厂家诺华