司帕生坦的药物相互作用都有什么？
医学编辑李莹
2023-08-30 16:14
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司帕生坦(Sparsentan)是由美国Travere Therapeutics公司研发的一种双重内皮素-血管紧张素受体拮抗剂(DEARA),商品名为Filspari。2023年2月17日,美国 FDA加速批准sparsentan上市,用于减少有快速疾病进展风险的原发性IgA(免疫球蛋白A)肾病成人(通常尿蛋白与肌酐比值(UP/C)大于或等于1.5)的蛋白尿，那么，司帕生坦的药物相互作用都有什么？
肾素-血管紧张素系统 (RAS) 抑制剂和 ERA
请勿将 FILSPARI 与ARB、ERA或阿利吉仑联用。联合使用这些药物与低血压风险增加相关，
晕厥、高钾血症和肾功能变化（包括急性肾衰竭）。
强效和中效 CYP3A 抑制剂
避免 FILSPARI 与强效 CYP3A 抑制剂合并使用。如果无法避免强效 CYP3A 抑制剂，则应中断 FILSPARI 治疗。当恢复 FILSPARI 治疗时，考虑进行剂量滴定。
与 CYP3A 中度抑制剂合并使用时，定期监测血压、血清钾、水肿和肾功能。无需调整 FILSPARI 剂量。
Sparsentan 是一种 CYP3A 底物。与强效 CYP3A 抑制剂合并使用会增加 sparsentan 的 Cmax 和AUC，这可能增加 FILSPARI 不良反应的风险。
强效 CYP3A 诱导剂
避免与强效 CYP3A 诱导剂合并使用。Sparsentan是一种 CYP3A 底物。与强效 CYP3A 诱导剂合用可降低 sparsentan 的 Cmax 和 AUC，从而可能降低 FILSPARI 的疗效。
抗酸剂和降酸剂
在抗酸剂给药前或给药后2小时给予FILSPARI。避免 FILSPARI 与降酸剂（组胺 H2 受体拮抗剂和 PPI 质子泵抑制剂）合并使用。Sparsentan表现出pH依赖性溶解度。抗酸剂或降酸剂可降低司帕坦的暴露量，从而降低 FILSPARI 的疗效。
非甾体抗炎药 (NSAID)，包括选择性环氧合酶-2(COX-2) 抑制剂
在伴随使用NSAID（包括选择性 COX-2 抑制剂）时，监测肾功能恶化的体征。在血容量不足（包括接受利尿剂治疗的患者）或肾功能受损患者中，NSAID（包括选择性 COX-2 抑制剂）与拮抗血管紧张素II受体的药物合并使用可能导致肾功能恶化，包括可能的肾衰竭。这些作用通常是可逆的。
CYP2B6、2C9和 2C19 底物
监测同时给予的CYP2B6、2C9和 2C19 底物的疗效，并根据处方信息考虑调整剂量。Sparsentan是CYP2B6、2C9和 2C19 的诱导剂。Sparsentan可降低这些底物的暴露量，这可能会降低与这些底物相关的疗效。
P-gp 和 BCRP 底物
避免P-gp和 BCRP 敏感底物与 FILSPARI 合并使用。Sparsentan是 P-gp 和 BCRP 的抑制剂。Sparsentan可能增加这些转运蛋白底物的暴露量，这可能增加与这些底物相关的不良反应风险。
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注：文章信息来源于网络，仅供医护人员内部讨论，不作为用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。
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