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度他雄胺(Dutasteride)
度他雄胺(Dutasteride)
度他雄胺(Dutasteride)简介 通用名:度他雄胺 商品名:安福达 全部名称:度那雄胺,度他雄胺,安福达,Dutasteride,Avodart,Duagen 适应症: 本品主要用于前列腺增生(BPH)患者的治疗,能长久改善BPH症状,本品还能降低前列腺癌的发病率。 用法用量: 口服,每次5mg,1次/天。 应整粒吞服,不可咀嚼或打开,因为内容物对口咽粘膜有刺激作用。胶囊可与食物一 起服用也可不与食物一起服用。 不良反应: 最常见不良反应为男子女性型乳腺发育(包括乳房增大、乳房触痛)、阳痿、射精障碍及性欲降低。 心脏疾病患者慎用。 本品主要经肝脏代谢,肝功能损害者慎用。 禁忌: 既往对本品及其他5α-还原酶抑制剂有过敏史患者禁用。 尚不能确定的BPH患者(有癌变可能)禁用。 本品生殖毒性为X,孕妇禁用。 注意事项: 停用本品6个月内不得献血。 本品无特效解毒剂,出现药物过量后应采取支持治疗。 服用本品的患者在使用血清前列腺特异抗原(PSA)指标检测前列腺癌时,应提请医生充分考虑患者服用本品而导致血清PSA值下降的重要因素。 贮藏: 密封阴凉干燥处保存。 作用机制: 睾酮在5α-还原酶作用下转化成二氢睾酮,二氢睾酮能促进前列腺的生长和发育。5α-还原酶有两个亚型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶,其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性,Ⅱ型同工酶参与睾酮在皮肤和肝脏的转化。本品为相对特异性5α-还原酶抑制剂,通过形成酶复合体抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-还原酶同工酶,抑制睾酮转化成二氢睾酮(DHT),进而抑制雄性激素二氢睾酮的生成,因此抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生长。每天0.5mg,用药1~2周后本品降低DHT作用达高峰,血浆DHT可降低85%~90%。前列腺增大患者每天用药5mg,12周DHT明显降低。 安全与疗效: 度他雄胺软胶囊临床上已应用5α还原酶抑制剂来阻断这个环节,以有效地治疗前列腺增生症(BPH)。度他雄胺软胶囊是5α还原酶2的抑制剂,度他雄胺软胶囊在临床应用的剂量时只能抑制5α还原酶2。度他雄胺软胶囊在5α还原酶的作用下转变成的双氢睾酮(DHT)作用于前列腺组织,度他雄胺软胶囊比非那雄胺更能使DHT的浓度降低(94.7%对70.8%)。 完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/dc330e70-a1d3-400b-3aaf-46067e3fd090/spl-doc?hl=Dutasteride
非那雄胺(Finasteride)
非那雄胺(Finasteride)
非那雄胺(Finasteride)简介 通用名:Finasteride 商品名:Propecia  全部名称:非那雄胺,保法止,Finasteride,Propecia,Fincar 适应症: 治疗前列腺增生,治疗男性型脱发药物 用法用量: 推荐剂量:每次5毫克(1片),每天1次,空腹服用或与食物同时服用均可。 不良反应: 性欲减退 阳痿 射精量减少 乳房触痛或肿大、过敏反应(包括皮疹、瘙痒、荨麻疹和口唇肿胀)和睾丸疼痛 禁忌: 本品禁用于孕妇或可能怀孕的妇女 对本品任何成份过敏者 本品不适用于妇女和儿童。 注意事项: 一般注意事项: 1.使用该品前应排除与良性前列腺增生(BPH)类似的其他疾病,如感染、前列腺癌、尿道狭窄、膀胱低张力、神经源性紊乱等。 2.非那雄胺主要在肝脏代谢,肝功能不全者慎用。 3.肾功能不全患者不需调整给药剂量。 对前列腺特异抗原及前列腺癌检查的影响: 1.非那雄胺治疗前列腺癌未见临床疗效。非那雄胺不影响前列腺癌的发生率,也不影响前列腺癌的检出率。 2.建议在接受非那雄胺治疗前及治疗一段时间之后定期做前列腺检查,如直肠指诊、其它的前列腺癌相关检查(包括PSA)。 3.非那雄胺可使前列腺增生患者(或伴有前列腺癌)血清PSA浓度大约降低50%。在评价PSA数据且不排除伴有前列腺癌时,应考虑非那雄胺会使前列腺增生患者的血清PSA水平降低 4.应谨慎评价使用非那雄胺治疗的患者的PSA水平持续增高,包括考虑非那雄胺治疗的非依从性。 药物/实验室检查相互作用: 对PSA水平的影响。 血清PSA浓度与患者年龄和前列腺体积有关,而前列腺体积又与患者年龄有关。当评价PSA实验室测定结果时,应考虑接受非那雄胺治疗的患者PSA水平降低的事实。大多数患者,在治疗的第一个月内PSA迅速降低,随后PSA水平稳定在一个新的基线上。治疗后基线值约为治疗前基线值的一半。因此,用非那雄胺治疗六个月或更长的典型患者,在与未经治疗男性的正常PSA值相比较时PSA值应该加倍。 贮藏: 遮光,密封保存。 作用机制: 非那雄胺,通过选择性地抑制5+-还原酶II,抑制睾丸激素到二氢睾酮的转换,被认为表现出头发生长作用。 (1) 5+-还原酶抑制作用 非那雄胺抑制人类基因重组5+-还原酶II型在体外,并松散地与酶形成稳定的复合物。 (2) 头发生长效果 非那雄胺,在贝尼高扎尔,一种男性型秃发模型动物,表现出头发生长作用与二氢睾酮的降低。 (3) 类固醇激素受体的亲和力 非那雄胺,在体外,不表现出对来自仓鼠或大鼠的类固醇激素受体的亲和力,对类固醇激素生物合成酶的抑制作用非常弱,除了人类或大鼠的5+还原酶。 (4) 激素样作用 非那雄胺,小鼠,大鼠或兔子,雌激素作用,抗雌激素作用,促性腺激素分泌抑制作用,雄激素样作用,未表现出孕激素样作用和抗孕激素作用。 安全与疗效: 非那雄胺为一种4-氮杂甾体化合物,它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5a-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生或称作前列腺肥大取决于前列腺内睾酮向二氢睾丸酮的转化。本药能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。 在一项本药长期疗效和安全性研究中(PLESS),对有中度至严重前列腺增生症状的3016名服用4年本药的患者前列腺增生相关的泌尿系统处置(外科介入),如经尿道切除前列腺和其他前列腺切除术,或需插入导尿管的急性尿潴留进行了评价。在这项双盲、随机、安慰剂对照的多中心研究中,用本药治疗使泌尿系统处置的总体危险性降低了51%,并伴有显著且持续的前列腺体积缩小,以及持续的最大尿流速增高和症状改善。 完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/4e07adb4-7807-47d3-b9a9-2332a3047410/spl-doc?hl=Propecia
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