塞来昔布(celecoxib)
塞来昔布(celecoxib)简介
通用名:塞来昔布
商品名:Celebrex
全部名称:塞来昔布,特效骨关节炎治疗剂,西乐葆,celecoxib,Celebrex
适应症:
用于缓解骨关节炎的症状和体征。
用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。
用于治疗成人急性疼痛。
用于缓解强直性脊柱炎的症状和体征。
用法用量:
骨关节炎:推荐剂量为200mg 每日一次口服,或100mg 每日两次口服。
类风湿关节炎:推荐剂量为100mg至200mg,每日两次。
急性疼痛:推荐剂量为第1天首剂400mg,必要时,可再服200mg;随后根据需要,每日两次,每次200mg。
强直性脊柱炎:推荐剂量为每日200mg,单次服用(每日一次)或分次服用(每日两次)如服用6周后未见效,可尝试每日400mg。如每日400mg服用6周后仍未见效,应考虑选择其他治疗方法。
不良反应:
在关节炎试验中的大多数常见的不良反应(> 2%和>安慰剂)是:腹痛,腹泻,消化不良,肠胃气胀,外周性水肿,意外伤害,头晕,咽炎,鼻炎,鼻窦炎,上呼吸道感染,皮疹。
禁忌:
本品禁用于对塞来昔布过敏者。
塞来昔布不可用于已知对磺胺过敏者。
塞来昔布不可用于服用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。在这些患者中已有NSAIDs 诱发的严重的(极少是致命的)过敏反应报道。
塞来昔布禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
塞来昔布禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。
塞来昔布禁用于重度心力衰竭患者。
注意事项:
在决定使用塞来昔布前,应仔细考虑塞来昔布和其他治疗选择的潜在利益和风险。
长期使用塞来昔布可能增加严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险,其风险可能是致命的。
NSAIDs,包括塞来昔布可引起严重的可能致命的胃肠道事件,包括胃、小肠或大肠的出血、溃疡和穿孔。
为使患者发生胃肠道或心血管不良事件的潜在风险最小化,应尽可能在最短疗程内使用最低有效剂量。
贮藏:
密闭,25℃以下保存。
作用机制:
塞来昔布是一种非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下,本品对同工酶一环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。
安全与疗效:
一项新的研究结果表明,法玛西亚和辉瑞制药公司的cox-2特异性抑制剂celebrex(celecoxib胶囊)能特异性地减轻强直性脊柱炎(as)患者的疼痛,改善患者关节功能。这种病主要发生于青年男性,有严重的疼痛感,并使患者关节虚弱。
celebrex是唯一的一种可以治疗骨关节炎和成人风湿性关节炎的cox-2特异性抑制剂,风湿性关节炎也是最严重的关节炎之一。celebrex此前未用于治疗强直性脊柱炎。
据这项研究的负责人法国巴黎cochin的风湿病学家maximedougados说,这项研究证明了celebrex能有效治疗强直性脊柱炎引起的疼痛及炎症,由于目前对这种疾病还没有多少治疗方法可供选择,因此这项研究是很有意义的。虽然还需要进一步的研究,目前的发现提示celebrex可能是治疗这种严重的慢性疾病的一种有效的新疗法。
完整说明书详见:https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/78ce3df5-07ee-43bb-9348-104a9524a032/spl-doc?hl=celecoxib