瑞派替尼(Ripretinib)适用于治疗接受过包括伊马替尼在内的三种或更多种赖氨酸激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤成年患者。瑞派替尼的上市信息2021年03月31日，中国国家药品监督管理局批准瑞派替尼上市，用于治疗已接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。2021年11月22日，欧盟委员会批准靶向抗癌药瑞派替尼四线治疗胃肠道间质瘤。2023年01月19日，新西兰获批瑞派替尼治疗胃肠道间质瘤。瑞派替尼的功效与作用1、抑制IGF-1R信号通路：瑞派替尼能够阻断IGF-1和IGF-2与IGF-1R的结合，从而减少肿瘤细胞对IGF-1R途径的依赖，抑制细胞的生长和分裂。2、促进肿瘤细胞凋亡：通过抑制IGF-1R，瑞派替尼可导致肿瘤细胞进入凋亡途径，从而消灭癌细胞。3、抑制肿瘤血管生成：肿瘤的生长和扩散依赖于新的血管形成，瑞派替尼可通过抑制IGF-1R信号通路来减少血管内皮生长因子（VEGF）的表达，进而抑制肿瘤血管的生成。瑞派替尼的副作用1、皮肤和皮下组织疾病：脱发、皮肤干燥、瘙痒、掌跖红肿综合征。2、全身性疾病：疲乏、外周水肿、乏力。3、胃肠道疾病：恶心、腹痛、便秘、腹泻、呕吐、口腔炎。4、神经系统疾病：头痛。5、肌肉和骨骼系统疾病：肌痛、关节痛、肌肉痉挛。6、心血管系统疾病：高血压。瑞派替尼副作用处理措施1、脱发：适度按摩头皮可以改善头部血液循环，不要用碱性过强的洗发液洗头，洗头次数也不宜过多。避免频繁烫发、染发，扎头发也不要太紧。2、皮肤干燥：洗澡后及时涂抹保湿霜保持皮肤湿润，避免长时间处于干燥的环境中。3、乏力：注意休息，避免劳累，避免进行重体力劳动4、腹痛：注意腹部保暖，避免进食生冷的食物。5、头痛：注意休息，必要时可遵医嘱服用止痛药物治疗，比如布洛芬片等。6、肌痛：可通过按摩、热敷、推拿等方法进行缓解，同时要多休息。瑞派替尼的疗效在一项研究中随机分配453例患者每日一次的瑞派替尼150mg(n=226)或每日一次的舒尼替尼50mg(n=163)（4周服用/2周停用），并根据试剂盒/血小板衍生生长因子α突变和伊马替尼不耐受进行分层。瑞派替尼组和舒尼替尼组患者的中位PFS分别为8.3个月和7个月，中位PFS分别为8个月和8.3个月。在KIT外显子11的ITT人群中，瑞派替尼的客观缓解率高于舒尼替尼，瑞派替尼组为23.9%，舒尼替尼组为14.6%。瑞派替尼的安全性更好，3/4级治疗中出现的不良事件更少。总结如果需要使用瑞派替尼治疗，建议在有治疗经验的医师指导下进行用药。用药前告知医生是否正在服用其他药物，以免产生药物相互作用。参考文献：Bauer S, Jones RL, Blay JY, Gelderblom H, George S, Schöffski P, von Mehren M, Zalcberg JR, Kang YK, Razak AA, Trent J, Attia S, Le Cesne A, Su Y, Meade J, Wang T, Sherman ML, Ruiz-Soto R, Heinrich MC. Ripretinib Versus Sunitinib in Patients With Advanced Gastrointestinal Stromal Tumor After Treatment With Imatinib (INTRIGUE): A Randomized, Open-Label, Phase III Trial. J Clin Oncol. 2022 Dec 1;40(34):3918-3928. doi: 10.1200/JCO.22.00294. Epub 2022 Aug 10. PMID: 35947817; PMCID: PMC9746771.相关热文推荐：阿伐曲泊帕仿制药的功效与作用及副作用？

舒尼替尼治疗胃肠间质瘤的试验效果显著，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞上的多种受体酪氨酸激酶，阻断肿瘤生长和扩散的信号传导通路。临床试验和实践证明，舒尼替尼对晚期胃肠间质瘤具有显著的抗肿瘤活性和疗效。 舒尼替尼治疗胃肠间质瘤的试验数据 舒尼替尼抑制KIT和受体酪氨酸激酶分裂激酶域家族的其他成员。舒尼替尼可延长伊马替尼耐药的成人胃肠道间质瘤（GIST）患者的生存期。试验报告了舒尼替尼治疗伊马替尼治疗失败的晚期GIST儿科患者的经验。 试验方法 舒尼替尼治疗是通过治疗使用方案进行的。患者入组时年龄为 10-17 岁。所有患者均患有对伊马替尼治疗耐药的 GIST。舒尼替尼每天用药 4 周，治疗周期为 6 周。对肿瘤组织进行了KIT和血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）基因分型。 试验结果 一名患者获得部分应答，五名患者病情稳定，一名患者在接受舒尼替尼治疗后病情进展。疾病稳定期为 7 至 21 个多月，平均为 15 个月。六名患者中有五名患者接受舒尼替尼治疗的肿瘤进展时间长于之前接受伊马替尼治疗的时间。 两名患者出现了 3 级不良反应。其他不良反应均为 1-2 级。接受检测的五名患者中没有一人出现KIT或PDGFRA突变。 试验结论 对于伊马替尼耐药的儿童 GIST 患者，舒尼替尼治疗具有显著的初始抗肿瘤活性和可接受的耐受性。 舒尼替尼的用法用量 舒尼替尼治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2 给药方案)。 女性建议有生育潜力的女性在苹果酸舒尼替尼治疗期间和最后一次给药后至少 4 周内使用有效的避孕措施。 建议妇女在苹果酸舒尼替尼治疗期间和最后一次给药后至少 4 周内不要母乳喂养。 未在重度（Child-Pugh C 级）肝功能损害患者中研究苹果酸舒尼替尼。 相关热文推荐：福坦替尼治疗血小板减少症的试验数据是怎样的? 参考文献 Janeway KA, Albritton KH, Van Den Abbeele AD, D'Amato GZ, Pedrazzoli P, Siena S, Picus J, Butrynski JE, Schlemmer M, Heinrich MC, Demetri GD. Sunitinib treatment in pediatric patients with advanced GIST following failure of imatinib. Pediatr Blood Cancer. 2009 Jul;52(7):767-71. doi: 10.1002/pbc.21909. PMID: 19326424.

2021年阿伐替尼经中国国家药品监督管理局的批准在中国上市，适应症为用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者，2023年，ASCO大会如期召开，大会中公布了阿伐替尼治疗胃肠道间质瘤的最新数据，跟随小编一起来了解一下吧~ 在讲解阿伐替尼之前，我们先来了解胃肠道间质瘤的大概信息。 胃肠道间质瘤的基本信息 胃肠道间质瘤(GISTs)指原发于胃肠道、大网膜和肠系膜的c-KIT(CD117，干细胞因子受体)染色阳性的梭形细胞或上皮样细胞的一组间叶源性肿瘤，可以发生在胃、小肠、食管、结直肠以及肠系膜、肝等部位，需要注意的是，患者早期一般无明显的症状，因此容易导致疾病诊断的延误，随着疾病的进展，肿瘤侵袭了不同的不同的部位表现出多样的临床症状，常见临床症状有恶心、呕吐、上腹痛、贫血、肿块与上胃肠道出血等（1）。 胃肠道间质瘤图片 来源于百度 如有侵权请告知 胃肠道间质瘤药物治疗一般有伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼等，不过这些药物尤其是伊马替尼对于PDGFRA D842V突变的胃肠道间质瘤患者效果不佳，但阿伐替尼（泰吉华）的出现使得这一现象得到了缓解。 阿伐替尼（泰吉华）的一些简介 阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多个KIT外显子11、11/17和17突变体，PDGFRA和KIT的某些突变可导致这些受体的自磷酸化和组成性激活，从而促进肿瘤和肥大细胞的增殖，阿伐替尼通过靶向阻止这些突变来达到治疗疾病的目的。 阿伐替尼早在2020年1月份就经过了美国FDA批准在美国上市，距今为止，已经获批了三项适应症，分别为： 1、PDGFRA外显子18突变阳性不可切除或转移性胃肠间质瘤 此药适用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α外显子18突变(包括PDGFRAD842V 突变)的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者 2、晚期系统性肥大细胞增多症 此药适用于患有晚期系统性肥大细胞增多症的成年患者，晚期系统性肥大细胞增多症包括侵袭性系统性肥大细胞增多症、伴有相关血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症和肥大细胞白血病 使用限制：不建议将阿伐替尼片用于治疗血小板计数低于50X109/L的晚期系统性肥大细胞增多症患者 3、惰性系统性肥大细胞增多症 适用于治疗患有惰性全身性肥大细胞增多症(ISM)的成年患者 使用限制：不建议将阿伐替尼片用于治疗血小板计数低于50X109/L的惰性全身性肥大细胞增多症患者 在2021年3月份经过中国国家药品监督管理局的批准在中国上市，暂时只获批了用于治疗胃肠道间质瘤的适应症。 阿伐替尼正面实拍 医伴旅供应 阿伐替尼在多国获批治疗胃肠道间质瘤的适应症，可见对于该疾病的治疗效果不错，近日，美国临床肿瘤学会（ASCO）年会召开，大会上公布了阿伐替尼治疗胃肠道间质瘤的最新数据，跟随小编一起来具体来了解一下吧。 阿伐替尼治疗胃肠道间质瘤的最新数据公布 1、试验目的 DGFRA D842V突变发生在5-10%的胃肠道间质瘤(GIST)中，之前批准的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)对这种突变无效，因此，患者的预后很差。NAVIGATOR全球研究（NCT02508532）是一项I期、开放标签的临床研究，试验目的是评价阿伐替尼（泰吉华）在该患者人群中的疗效和长期安全性（2）。中国桥接试验（NCT04254939,CS3007-101）是一项由李健教授领衔的多中心开放标签的一项研究，目的在于评价阿伐替尼（泰吉华）对中国胃肠道间质瘤的安全性、药动学及治疗效果。 2、试验结果 ASCO公布的事后分析数据包括160名KIT突变晚期胃肠道间质瘤患者，其中131名患者来自NAVIGATOR研究，29名患者来自CS3007-101研究。NAVIGATOR研究数据截止日期为2021年3月31日，CS3007-101研究数据截止日期为2021年6月30日，中位随访时间为22.0个月。 结果显示：在晚期胃肠道间质瘤患者中 （1）中位无进展生存期：阿伐替尼（泰吉华）针对携带KIT活化环（外显子17或18）突变并且不携带ATP结合口袋（外显子13或14）突变的患者的为9.1个月，针对携带其他KIT突变的患者的中位无进展生存期为3.4个月（3） （2）客观缓解率：阿伐替尼（泰吉华）针对携带KIT活化环（外显子17或18）突变并且不携带ATP结合口袋（外显子13或14）突变的患者的客观缓解率为31.4%，针对携带其他KIT突变的患者的客观缓解率为12.1%（3） 阿伐替尼（泰吉华）治疗晚期胃肠道间质瘤的试验结果 3、试验结论： 阿伐替尼（泰吉华）在携带 PDGFRA D842V突变的中国胃肠道间质瘤患者中普遍耐受良好并显示出优良的抗肿瘤活性（3）。 阿伐替尼（泰吉华）在中国患者中的疗效在以上试验中得到了证实，小编相信，在不久的将来，阿伐替尼的其他适应症也会被证实在中国患者中有效，造福更多的中国患者。此外，在2023年的ASCO大会中，阿法替尼的最新试验数据公布只是一小部分内容，关于ASCO大会的内容还有很多，小编也撰写了几篇内容供大家阅读，有兴趣的可以驻足停留阅览哦~ 李健教授 美国微生物学会的当选院士 是莫纳什大学生物医学发现研究所抗菌系统药理学实验室的负责人 Web of Science 药理学和毒理学领域的高被引研究员 参考文献 1、沈琳,李健,秦叔逵,等.中国胃肠间质瘤诊断治疗共识(2013年版)[J].临床肿瘤学杂志, 2013.DOI:CNKI:SUN:LCZL.0.2013-11-017. 2、Jones RL, Serrano C, von Mehren M, George S, Heinrich MC, Kang YK, Schöffski P, Cassier PA, Mir O, Chawla SP, Eskens FALM, Rutkowski P, Tap WD, Zhou T, Roche M, Bauer S. Avapritinib in unresectable or metastatic PDGFRA D842V-mutant gastrointestinal stromal tumours: Long-term efficacy and safety data from the NAVIGATOR phase I trial. Eur J Cancer. 2021 Mar;145:132-142. doi: 10.1016/j.ejca.2020.12.008. Epub 2021 Jan 16. PMID: 33465704; PMCID: PMC9518931. 3、Li J, Zhang X, Deng Y, Wu X, Zheng Z, Zhou Y, Cai S, Zhang Y, Zhang J, Tao K, Cui Y, Cao H, Shen K, Yu J, Zhou Y, Ren W, Qu C, Zhao W, Hu J, Wang W, Yang J, Shen L. Efficacy and Safety of Avapritinib in Treating Unresectable or Metastatic Gastrointestinal Stromal Tumors: A Phase I/II, Open-Label, Multicenter Study. Oncologist. 2023 Feb 8;28(2):187-e114. doi: 10.1093/oncolo/oyac242. PMID: 36477870; PMCID: PMC9907038.

胃肠道间质瘤是起源于胃肠道间叶组织的最常见的肿瘤。其发病率约占整个胃肠道肿瘤的3%左右，胃和小肠是GIST最常见的原发部位，十二指肠、结直肠及胃肠道外GIST (EGIST)少见。伊马替尼可通过抑制酪氨酸激酶磷酸化，阻断细胞信号转导，进而抑制肿瘤的生长，目前是治疗GIST的临床一线药物。那么，间质瘤复发转移服用格列卫可以吗？ 间质瘤复发转移服用格列卫可以吗 可以，胃肠间质瘤的病人吃格列卫是有效果的，格列卫的适应证当中就包括用于治疗不可切除,或者复发的恶性胃肠间质瘤的病人。通过吃格列卫的治疗,可以使晚期的恶性间质瘤的病人获得病情的缓解,使间质瘤的肿瘤缩小。 间质瘤复发转移服用格列卫的效果 在不能切除或转移性恶性GIST患者中进行了两项开放标签、随机、多国3期研究。两个研究设计相似，允许对安全性和疗效进行预定义的联合分析。共有1640名患者被纳入这两项研究，按1:1的比例随机分配，每日连续口服400 mg或800 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。允许400 mg每日治疗组中发生疾病进展的患者交叉接受800 mg每日治疗。这些研究旨在比较各剂量组之间的应答率、无进展生存期和总生存期。患者入院时的中位年龄为60岁。男性占纳入患者的58%。所有患者的病理诊断均为CD117阳性、不可切除和/或转移性恶性GIST。 这两项研究的主要目的是评估一项研究中以总生存期(OS)为次要目标的无进展生存期(PFS)或另一项研究中以PFS为次要目标的总生存期。计划从这两项研究的合并数据集对OS和PFS进行分析。表1所示为该综合分析的结果。 表1:3期GIST试验的总生存率、无进展生存率和肿瘤应答率 联合研究的中位随访时间为37.5个月。未观察到治疗组之间的总生存率差异(p = 0.98)。从400mg/天治疗组到800mg/天治疗组(n = 347)疾病进展后发生交叉的患者，交叉后的格列卫平均暴露量为3.4个月中位值和7.7个月。 在Kit (CD117)阳性、不可切除或转移性恶性GIST患者中进行了一项开放标签、多国2期研究。在本研究中，纳入了147例患者，随机分为两组，每日口服400 mg或600 mg，疗程最长为36个月。本研究的主要结果是客观应答率。要求至少在一个发病部位的入口处可测量肿瘤，且应答表征以西南肿瘤学集团(SWOG)标准为依据。2个剂量组之间的应答率无差异。400 mg组的应答率为68.5%，600 mg组为67.6%。中位反应时间为12周(范围为3至98周)，估计中位反应持续时间为118周(95% CI: 86，未达到)。 相关热文推荐：吃了格列卫全身肿怎么办？

1.舒尼替尼的作用机制 舒尼替尼（sunitinib）是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，也是首个可以同时作用于多个受体的新药，舒尼替尼可特异性地作用于特定的受体，而这些受体在肿瘤的发生发展中扮演着“分子开关”的角色，通过阻止其对肿瘤血液和养分的供应，使肿瘤“饿死”，并具有杀伤肿瘤细胞的能力，舒尼替尼是一种既能阻止对肿瘤细胞的供血，又能直接对其进行杀伤的抗癌机理。能够被用来对晚期的肾细胞癌进行治疗，此外，它还能够对使用伊马替尼无法治愈的胃肠间质瘤进行治疗，还能够被用来对转移性高分化进展期的胰腺神经内分泌瘤进行治疗，舒尼替尼的主要研发目的是将其应用于对常规药物无反应或无法耐受的消化道间质肿瘤及转移性肾癌的治疗，以上舒尼替尼的指征已经被美国FDA“快通道”批准。 2.疗效特点 接受舒尼替尼治疗的患者总生存率明显提高，症状和体征得到有效改善，在肾细胞癌，胃肠间质瘤，肺癌，肝癌等实体瘤中有广泛的应用，其良好的遵从性，轻微的副作用，方便的口服，本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50 mg，每日一次，口服，服药4周， 停药2周，直至疾病进展或出现不能耐受的毒性，对于胰腺神经内分泌瘤，本品推荐剂量为37.5 mg，口服，每日一次，直至疾病进展或 出现不能耐受的毒性。可伴或不伴食服。 3.药物对舒尼替尼的影响 应用强效CYP3A4抑制剂，如酮康唑，能提高其血液浓度。应避免同时使用，如果一定要和强CYP3A4抑制剂一起使用，可以将其用量减少到每日37.5 mg以下。利福平等CYP3A4诱导剂能使舒尼替血药浓度降低，应避免同时使用，如果一定要和CYP3A4诱导剂一起使用，可考虑提高舒尼替尼用量，但是每天一次，最多不能超过87.5 mg，并且若要提高该产品的用量，则需密切监视病人的毒副作用。 4.使用舒尼替尼注意事项 （1）该产品有一定的肝毒性作用，可引起肝功能不全甚至致死，因此，在治疗前以及每一个治疗周期和临床上需要的时候，都应该进行肝脏功能（谷丙转氨酶，谷丙转氨酶，胆红素）的检测，如果有3、4级的肝脏损害，应该停止使用，如果不能得到改善，就应该停止使用，如果病人在后续的肝脏功能测试中发现有明显的肝功降低，或者有其它肝衰的征兆，就不能再继续使用药物。目前，该药物对血清谷丙转氨酶（ALT/AST)>2.5× ULN、肝脏转氨酶>5.0× ULN的病人是否安全，尚无定论。 （2）当患者有充血性心衰（CHF）症状时，应立即停用，对于没有充血性心衰临床表现但射血分数<50%且比基线低20%的病人，也应当停药或减量。 （3）在使用该产品的过程中，要注意对患者的心电图、电解质（血镁、血钾）进行定期的监测。 （4）高血压病人要做好血压监控，按需采取规范的控制血压的措施。若出现重度血压升高，则应暂停使用，直到血压恢复正常为止。 （5）另外，推荐做一个基础的甲状腺功能的实验室检测，低甲状腺的病人在服用该产品前应该先进行相关的标准疗法，纠正甲减的水平，当病人使用此产品时，必须严密监视其甲减的体征及症状。出现甲亢的症状及体征时，要及时做好实验室检测，同时要及时采取规范的治疗措施。 （6）据报道，使用该产品的病人，创面愈合速度较慢。因此，在使用本品的患者中需谨慎实施有大创面的手术。在治疗过程中，患者有手术，外伤，或严重感染等，医师在给病人开这种药物时，应该注意观察病人的肾上腺机能。 5.不良反应 胃肠间质瘤（GIST）、晚期肾细胞癌（RCC）或胰腺神经内分泌瘤（pNET）患者最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。如果副作用很大，建议医院就诊治疗。医师会依据副作用的严重程度来决定是否继续服用该药，还是改用其它药。如果副作用并不是很大，需要对症治疗，患者可以继续服用药物。某些药物会和舒尼替尼发生反应，包括处方药，非处方药，疫苗，维他命，中草药等。在服用舒尼替尼之前，应先谘询医师。 6.特殊人群用药 （1）孕妇接受舒尼替尼治疗可能会伤害胎儿，孕妇忌用。由于乳儿可能发生潜在严重不良反应，故建议哺乳女性在治疗期间和末次用药后至少 4 周内不得哺乳。 （2）应告知具有生殖能力的女性在舒尼替尼治疗期间及最后一次给药后至少 4 周内采取有效的避孕措施。 男性建议有生育能力女性伴侣的男性在接受本品治疗期间及最后一次给药后至少 7 周内采取有效避孕措施 （3）研究表明，老年患者用药未发现这些患者与年轻患者在安全性或有效性方面存在差异。

目前,胃肠道间质肿瘤(GIST)的主要治疗方法仍是外科手术，但其术后复发率和转移率较高，对传统的放化疗不敏感，病灶不能被完全切除的或病灶转移的患者生存期短，生活质量不高。靶向药物甲磺酸伊马替尼的出现彻底改变了GIST的治疗现状，它是一样种酪氨酸激酶受体抑制剂，可以靶向作用于C-kit和PDGFR等，抑制间质瘤生长，疗效确切，可显著延长患者生存期，提高患者生存质量。近年来，甲磺酸伊马替尼作为一线药物，广泛应用于无法切除的GIST的治疗及胃肠间质瘤(GIST)术后的辅助治疗中，那么，胃肠道间质肿瘤(GIST)患者怎么吃伊马替尼？ 胃肠道间质肿瘤(GIST)患者怎么吃伊马替尼 1、对不能切除和/或转移的恶性胃肠道间质肿瘤患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400 mg/日。 2、在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400 mg/日增加到600 mg/日或800 mg/日。 3、对于胃肠道间质肿瘤患者，甲磺酸伊马替尼应持续治疗，除非病情进展。 4、对胃肠道间质肿瘤完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400 mg/日，临床研究中伊马替尼用药时间为1年，伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。 伊马替尼不良反应 伊马替尼的血液学不良反应常发生于慢性粒细胞白血病及恶性GIST治疗过程中问，多表现为血小板、血红蛋白和白细胞减少。据近年来相关文献报道，多与骨髓抑制有关。多数血液学不良反应程度较轻者可以自行恢复，但少数血液学不良反应程度严重的患者需减少剂量， 甚至是短期中断治疗，同时应给予相应的对症治疗，以预防感染和出血的发生。 相关热文推荐：3岁以上儿童怎么服用伊马替尼？

胃肠道间质瘤（GIST）是起源于胃肠道间叶组织的最常见的肿瘤。其发病率约占整个胃肠道肿瘤的3%左右，在伊马替尼靶向治疗出现之前，间质瘤患者总体的远期疗效较差，即使手术完整切除，5年OS约50%，而且术后大部分患者最终出现复发或转移，并且复发患者再次行手术后的复发率几乎达100%。伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，从而抑制肿瘤的形成及增殖，在治疗完整切除的中高危患者以及复发、转移及原发不可切除的晚期GIST患者疗效显著，那么，胃肠间质瘤服用格列卫的标准剂量是什么？ 胃肠间质瘤服用格列卫的标准剂量 胃肠间质瘤服用格列卫的标准剂量是4粒。 但是在服药之初，请先从2粒开始。服用三天之后，第四天再开始变成每天3粒。过三天，也就是从第七天开始，变成每天4粒， 一次服用。 胃肠间质瘤服用格列卫的用法 每天在固定时间服药，即可。可以唕晨，也可以午，或者晚上，都是可以的。可以在进餐过程中将药物服下，也可以饭后即刻服用，甚至饭后一两小时再服用都是可以的。这是因为，食物并不会影响消化道对药物的吸收。 胃肠间质瘤服用格列卫需注意 1、伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定(如每2-3个月查一次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。 2、肝功损害者慎用本品。 相关热文推荐：格列卫2023价格多少钱一盒？

格列卫（veenat）的主要功能是抑制酪氨酸激酶的活性。体外试验表明：veenat能特异性抑制BCR-ABL+细胞酪氨酸激酶的活性，它能与ATP或底物竞争位于激酶催化中心的结合位点，阻止磷酸基团向酪氨酸残基转移，从而抑制酪氨酸激酸的磷酸化。试验还证明除P210BCL-ABL外，veenat也能抑制P185BCL-ABL，V-ABL，C-ABL，以及血小板衍化生长因子(PDGF)，干细胞因子(C-Kit)受体的酪氨酸激酶的活性。 veenat目前对多种适应症都有着不错的效果，不过，我们都知道，药物在治疗疾病中不可避免的就是会出现一些不良反应，veenat不良反应有哪些？ veenat最常报告的与药物治疗相关的不良反应有轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痛性痉挛及皮疹，这些不良事件均容易处理。所有研究中均报告有浮肿，最初可表现为眶周或下肢浮肿。但严重浮肿少见，并且经利尿剂、其它支持疗法、或某些患者通过降低本品剂量后均可缓解。 一般来说，包括儿科在内的CML患者长期每日口服veenat的耐受性较好。大多数成年患者在治疗的某一时间点会发生不良事件，但绝大多数为轻至中度，且临床试验中仅2.4%的新诊断患者、4%干扰素治疗失败的晚期慢性期患者、4%干扰素治疗失败的加速期患者以及5%干扰素治疗失败的急变期患者因药物相关性不良事件导致治疗中断。GIST研究中，4%的患者因药物相关性不良事件而中断veenat治疗。

瑞格非尼副作用症状：临床试验中，瑞格非尼最常见的副作用有衰弱 / 疲劳、手足皮肤反应 (HFSR)/ 手足综合征 (PPE)、腹泻、食欲及食物摄入量下降、高血压、粘膜炎、言语障碍、感染、疼痛、体重下降, 胃肠道和腹部疼痛、皮疹、发烧和恶心。其中最严重不良药物反应有肝毒性、出血、胃肠道穿孔。 以下是医伴旅小编为大家整理的瑞格非尼副作用的处理方式： 1、胃肠道穿孔或瘘管：若患者出现胃肠道穿孔或瘘管，则需永久停止使用瑞格非尼。 2、高血压：高血压发病的时间通常为治疗的第一个周期。在使用瑞格非尼前，需进行充分的血压控制。在治疗期间，前6周每周监测一次血压，而后每个周期监测一次，或更频繁的监测。若出现严重或不可控制的高血压，则暂停或永久停止使用瑞格非尼。 3、心肌缺血和梗死：瑞格非尼能够增加心肌缺血和梗死的发生率（0.9%）。若患者出现新的或急性心肌缺血或梗死，暂停瑞格非尼使用。解决后，若获益大于风险可恢复给药。 4、白质脑病综合征：若患者出现白质脑病，则需停止使用瑞格非尼。 5、伤口愈合并发症：建议计划手术的至少前2周停止使用瑞格非尼。手术后是否恢复，根据伤口愈合的临床判断来决定。 以上就是瑞格非尼部分副作用的处理方式，希望可以帮助大家，每一个患者体质以及病情阶段不一样，使用的效果和出现的副作用也不一样，如果患者服用瑞格非尼遇到严重副作用，请立即与您的医护人员联系，及时治疗，以免出现严重的并发症，危及身体健康。

索坦（舒尼替尼）是一种口服的小分子多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，用于多种肿瘤患者的治疗。那么索坦（舒尼替尼）常见副作用是什么？ 服用索坦（舒尼替尼）副作用包括口腔溃疡、手足皮肤反应、皮疹、血小板低、血小板低等等，一下是其的处理方式： 1、口腔溃疡：约30%患者服药1~3周可出现口腔溃疡，推荐用漱口液漱口，如果没有，温盐水漱口也可以，口服维生素B等。 2、手足皮肤反应：服药2~4周，40%患者会出现手脚疼痛，脱皮，可以用可以使用百多邦和金霉素药膏涂抹在手、脚患处效果很好。疼痛严重不能下地走路时可暂停或减少药物剂量。 3、皮疹：20%患者用药3~14天可出现头颈部、会阴部皮肤皮疹，可以伴或不伴瘙痒。少量皮疹可口服开瑞坦每天1片。大面积皮疹需要暂停药物，并使用抗过敏药物进行治疗。 4、血小板低是服用索坦后出现的其中一个副作用。 血小板下降：血小板低于30以下，容易出现自发性出血，特别危险的是消化道或内脏出现内出血。服用索坦（舒尼替尼）后可能引起血小板降低，可从药物上改善，也可以从饮食上改善，必要时可以停药或者降低药物的剂量。如果有出血的倾向可以输血小板，另外也可以用集落刺激因子等增加血小板的生成。严重血小板下降应该直接去医院输血小板。 5、临床实验证明，40%患者服用索坦（舒尼替尼）1~4周可出现腹泻。1、患者要注意不吃油腻的食物。 2、不吃冷的任何东西（包括水果）。 3、严重腹泻时可使用止泻药，在饭前吃易蒙停，或者固肠止泻丸等。 以上就是服用索坦（舒尼替尼）的副作用，希望可以帮到大家。