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安罗替尼治疗晚期软组织肉瘤的疗效分析
安罗替尼治疗晚期软组织肉瘤的疗效分析
导读:安罗替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在治疗晚期软组织肉瘤方面已经显示出一定的疗效。安罗替尼能够高效抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)以及干细胞因子受体(c-Kit)等多个激酶,这些激酶在肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖中扮演重要角色。安罗替尼通过多靶点抑制作用,对抗肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖,从而在治疗晚期软组织肉瘤中发挥重要作用。作用机制1、抗肿瘤血管生成:安罗替尼可通过抑制VEGFR,安罗替尼可以阻断血管内皮生长因子(VEGF)与其受体的结合,从而抑制肿瘤血管生成,切断肿瘤的血液供应,限制肿瘤的生长和转移。2、抑制肿瘤细胞增殖:安罗替尼通过抑制PDGFR、FGFR和c-Kit等与肿瘤细胞增殖相关的激酶,减缓肿瘤细胞的增长速度。治疗晚期软组织肉瘤的疗效安罗替尼在一项II期临床试验中作为一线治疗药物,对不同亚型的晚期软组织肉瘤患者表现出可接受的毒性和潜在的疗效。该研究纳入了之前未经抗肿瘤药物治疗、拒绝化疗或被认为无法耐受化疗的40例患者。该项研究结果显示,患者的中位无进展生存期(PFS)为6.83个月,中位总生存期(OS)为27.4个月,患者的客观缓解率为2.5%,疾病控制率可达到67.5%。安全性在治疗过程中,大多数患者至少出现了一种治疗相关的不良反应,比如腹泻、腹痛、口咽疼痛、呕吐、恶心等,但大部分不良反应可通过临床干预得到缓解。没有因治疗相关的不良反应导致死亡的报告,说明安罗替尼作为一线治疗的安全性是可以接受和可控的。
曲贝替定的主要成分、作用机制及注意事项?
曲贝替定的主要成分、作用机制及注意事项?
曲贝替定的主要成分为曲贝替定。曲贝替定具有独特的作用机制,可与DNA小沟结合,干扰细胞分裂、基因校正过程和DNA修复机制。治疗过程中应注意肝中毒、横纹肌溶解症、心肌症等注意事项。曲贝替定的主要成分曲贝替定是一种新的非铂类细胞凋亡诱导剂,属于海洋生物抗癌药,是在加勒比海被囊动物Ecteinascidia turbinata中发现的海洋来源的抗肿瘤药物,现已可以合成生产,主要成分是曲贝替定(也称为ET-743)。曲贝替定的作用机制曲贝替定与DNA小沟对应,烷基化N2位置处的鸟嘌呤,该位置向大沟弯曲。通过这种方式,人们认为该药物影响细胞增殖中涉及的各种氨基酸,特别是通过转录偶联的精准切除修复系统。研究表明,曲贝替定可爆发趋势转录因子 FUS-CHOP的DNA结合,并逆转粘液样脂肪肉瘤中的琼脂蛋白程序。通过逆转琼脂蛋白因子创建的遗传程序,曲贝替定促进胶原蛋白并逆转这些细胞中的营养表型。除了转录干扰外,曲贝替定的作用机制很复杂且尚未完全了解。已知该化合物可在鸟嘌呤的N2位结合DNA将其烷基化。从体外研究中得知,这种结合发生在小沟中,涵盖了大约三到五个碱基对,并且对于CGG序列最有效。其他有利的结合序列是TGG、AGC或GGC。一旦结合,这种可逆共价加配合物就能使DNA向主沟,弧形直接干扰激活的,毒害转录偶联的核苷酸切除修复复合物,促进RNA聚合酶II的降解,并产生DNA双链断裂。曲贝替定注意事项1、横纹肌溶解症:曲贝替定可导致横纹肌溶解和肌肉骨骼毒性。接受曲贝替定治疗的378名患者中有122名(32%)出现肌酸磷酸激酶(CPK)升高。首次出现3级或4级CPK升高的中位时间为2个月。建议患者每次服用曲贝替定前评估CPK水平。2、肝中毒:肝毒性,包括肝功能衰竭,可能会发生。每次服用曲贝替定前,应根据预先存在的肝功能损害的潜在严重程度,根据临床指征评估1ft。根据LFT异常的严重程度和持续时间,通过中断治疗、减少剂量或永久停药来管理lft升高。3、心肌症:曲贝替定可出现心肌病,包括射血分数降低、舒张功能障碍、心力衰竭、充血性心力衰竭或右心室功能障碍。因此在曲贝替定治疗开始前,建议通过超声心动图(ECHO)或多门采集(MUGA)扫描评估LVEF,此后每隔2至3个月评估一次,直至曲贝替定治疗停止。4、毛细血管渗漏综合征:曲贝替定治疗的患者出现了以低蛋白血症、低血压、水肿为特征的毛细血管渗漏综合征,因此治疗期间应监测毛细血管渗漏综合征的症状和体征。5、胚胎-胎儿毒性:根据其作用机制,孕妇服用曲贝替定会对胎儿造成伤害。因此建议有生育能力的女性及男性在治疗期间和最后一剂曲贝替定后使用有效的避孕措施。总结曲贝替定的治疗效果比较好,建议患者治疗期间严格遵医嘱用药,按时、按剂量用药,切不可私自调整剂量等,以免用药不当影响治疗效果,甚至危害患者的身体健康。相关热文推荐:黏多糖贮积症药物拉罗尼酶土耳其原研药的价格及购买途径2024?
曲贝替定属于什么药物类型的药物?
曲贝替定属于什么药物类型的药物?
曲贝替定属于一类称为烷化剂的药物,它的作用是减缓或阻止体内癌细胞的生长。临床适应于治疗软组织肉瘤和卵巢癌,患者使用曲贝替定应提前咨询医生,在医生的指导下使用。曲贝替定是什么药物曲贝替定属于烷化剂,是一种新的非铂类细胞凋亡诱导剂,有独特的抗肿瘤机制,不良反应主要为可逆性肝脏损害。曲贝替定最初源自加勒比海洋被囊动物Ecteinascidia turbinata,它可与DNA小沟结合,破坏细胞周期并抑制细胞增殖。每三周一次静脉注射曲贝替定在欧洲被批准作为单一疗法,用于蒽环类或异环磷酰胺标准治疗失败后或不适合接受这些药物的晚期软组织肉瘤 (STS) 患者。它在美国的STS治疗以及美国和欧洲的卵巢癌治疗中也具有孤儿药地位,并且正在研究作为复发性卵巢癌患者的联合疗法。在临床试验中,曲贝替定在治疗晚期或转移性 STS 患者,尤其是平滑肌肉瘤或脂肪肉瘤患者,以及对铂敏感的晚期或复发性卵巢癌女性中显示出疗效。此外,其耐受性总体上是可控的。曲贝替定的推出扩大了目前针对晚期或转移性 STS 患者有限的有效治疗选择范围。曲贝替定还有可能成为晚期或复发性卵巢癌的有益治疗方法。功效作用曲贝替定可用于已扩散到身体其他部位的软组织肉瘤(晚期癌症)。它适用于已经接受过异环磷酰胺和蒽环类化疗(如阿霉素)治疗或无法接受治疗的人。还可用于卵巢癌复发(复发),可以与另一种称为脂质体阿霉素的化疗药物一起使用。曲贝替定的作用是坚持脱氧核糖核酸进入细胞并对其造成损害,阻止癌细胞生长和繁殖。曲贝替定的抗肿瘤活性与对癌细胞的直接作用(如生长抑制、细胞死亡和分化)和与其抗炎和抗血管生成特性相关的间接作用有关。临床可选用的治疗方案有单药3周方案、单药周疗和联合蒽环类药物方案,其中联合方案疗效最好。曲贝替定对铂类敏感的复发性卵巢癌有较好的疗效,特别是对无铂间隔期(treatment-free interval,TFI)为612个月的复发性卵巢癌疗效显著,但对铂类耐药及难治性卵巢癌的疗效不明显。应用曲贝替定可延长无铂间隔期,为以后再次进行铂类药物治疗创造条件。曲贝替定副作用1、感染风险增加:白细胞下降导致感染风险增加。症状包括温度变化、肌肉酸痛、头痛、寒冷和颤抖以及全身不适。根据感染部位,您可能会出现其他症状。2、呼吸困难、面色苍白:由于红细胞下降,患者可能会出现呼吸困难、面色苍白。3、瘀伤、牙龈出血或流鼻血:是由于血液中血小板数量下降造成的。患者的手臂或腿部可能有许多细小的红点或瘀伤。4、疲倦和虚弱(疲劳):治疗期间和治疗后可能会出现疲倦和虚弱(疲劳) 。患者可每天进行适当锻炼,有助于缓解疲倦。5、头痛:如果患者持续头痛,可咨询医生,使用止痛药缓解症状。6、便秘:如果及早治疗,便秘会更容易解决。治疗期间可多喝水并多吃新鲜水果和蔬菜。尝试进行温和的运动,例如散步。如果便秘超过3天,可咨询医生,使用泻药治疗。治疗效果曲贝替定是一种海洋来源的DNA结合抗肿瘤药物,用于治疗晚期软组织肉瘤(STS)患者,这是一种罕见的异质性疾病。曲贝替定具有经证实的抗肿瘤活性,在晚期患者中给药时可保持该活性。在6至12个月内复发的患者中,曲贝替定显示出与铂类方案相当的生存结果。此外,曲贝替定的给药与先前两种铂类药物治疗后的积极生存趋势和后续铂类治疗后显著优于铂类药物治疗的PFS相关。此外,BRCA突变卵巢癌患者的曲贝替定活性似乎增加。总的来说,真实世界的证据已经证实,曲贝替定是铂敏感复发性卵巢癌患者晚期化疗的有效和安全的非铂组合。曲贝替定已成为转移性软组织肉瘤的一种相关治疗选择,特别是在选定的组织学中。总结曲贝替定是一种烷化剂,用于治疗脂肪肉瘤(一种始于脂肪细胞的癌症)或平滑肌肉瘤(一种始于平滑肌组织的癌症),这些癌症已扩散到身体其他部位,并且对于已经接受治疗的患者无法通过手术治疗与某些化疗药物一起使用。相关热文推荐:Extra Super Tadarise的正确使用方法以及副作用怎样消除?
曲贝替定(Trabectedin)长期用药的副作用和处理措施?
曲贝替定(Trabectedin)长期用药的副作用和处理措施?
曲贝替定(Trabectedin)长期用药最常见的副作用为恶心、乏力、呕吐、便秘、食欲减退、腹泻、外周水肿、呼吸困难、头痛。 最常见的3-4级实验室异常包括中性粒细胞减少、ALT升高、血小板减少、贫血、AST升高和肌酸磷酸激酶升高。可根据患者的耐受程度和具体的副作用症状进行针对性的处理。 曲贝替定 曲贝替定(Trabectedin)是一种在欧洲和其他几个国家注册的抗肿瘤化合物,用于软组织肉瘤(STS)的二线治疗和与脂质体阿霉素联合用于卵巢癌。曲贝替定可抑制癌细胞增殖主要影响转录调控,还通过减少肿瘤相关巨噬细胞(TAM)的数量作为肿瘤微环境的调节剂。 由于其独特的作用机制,曲贝替定在包括乳腺癌(BC)在内的几种实体恶性肿瘤中也具有作为抗肿瘤剂的潜力。 曲贝替定长期用药的副作用 1、胃肠疾病:恶心、呕吐、便秘、腹泻。 2、全身疾病:疲劳、乏力、周围性水肿。 3、代谢和营养障碍疾病:食欲减退。 4、呼吸、胸部和纵隔疾病:气短。 5、神经系统疾病:头痛。 6、肌肉骨骼和结缔组织疾病:关节痛、肌痛。 7、精神疾病:失眠。 曲贝替定长期用药副作用的处理措施 1、恶心、呕吐:用药期间保持饮食清淡,多吃清淡、易消化的食物,如粥、面条、稀饭等,避免进食辛辣、油腻、高脂肪的食物,以免刺激胃肠道。分开餐次,少量多餐,避免胃肠道负担过重,饭后不要立即活动,可以适当休息。 2、乏力:保证充足的休息时间,避免过度劳累,调整作息时间,保持良好的作息习惯。 3、便秘:增加膳食纤维摄入,可多吃水果、蔬菜,比如苹果、香蕉、芹菜、白菜等。每天都要适当进行运动,能够促进肠道蠕动。 4、食欲减退:尝试多种食物,寻找喜欢的口味,以增加食欲,保持食物新鲜、美味,提高食欲,餐前不宜饮用咖啡、茶等刺激性饮料。 5、腹泻:避免食用诱发腹泻的食物,如油腻、辛辣、高纤维、生冷的食物,可增加易消化食物摄入,如米粥、面条等,保持水分平衡,防止脱水。 6、外周水肿:限制盐分摄入,减少水肿加重,保持良好的作息习惯,避免长时间站立或坐着。 7、呼吸困难:及时就医,根据医生建议进行治疗,平时注意避免烟雾、尘埃环境,保持室内空气流通。 8、头痛:保证充足的休息时间,避免熬夜,保持良好的作息习惯,避免长时间低头看手机或电脑。 9、贫血:平时可以多吃富含铁元素的食物,如红肉、绿叶蔬菜、豆类等,同时按照医生建议进行药物治疗。 曲贝替定的剂量和给药 以1.5mg/m²体表面积给药,作为24小时静脉输注,每3周通过中心静脉管线一次。 术前用药:地塞米松20mg静脉注射,每次输注前分钟。 肝功能损害患者:按0.9mg/m²体表面积给药24小时静脉输注,中度肝功能损害患者每3周通过一次中心静脉管路给药。 曲贝替定的疗效 在RCT,许可剂量的曲贝替定中位OS为13.9个月,与对照剂量的曲贝替定的中位OS(11.8个月)没有显著差异。根据II期非对照试验,中位OS报告为9.2或12.8个月。RCT报告了许可剂量的曲贝替定(中位数3.3个月)显著优于对照剂量的曲贝替定(中位数2.3个月)。 一项II期非对照试验报告了许可剂量的曲贝替定的中位PFS为1.9个月。RCT报告的6个月的PFS率,许可剂量的曲贝替定为35.5%,对照剂量的曲贝替定为27.5%。 从II期非对照试验来看,6个月时的PFS率为24.4%或29%。在RCT,曲贝替丁导致的死亡发生率为许可剂量的3.1%,对照组为2.3%。 用药注意事项 1、心肌病:可出现严重且致命的心肌病,左心室射血分数(LVEF)<正常下限、先前葱环类抗生素累积剂量≥300mg/m2、年龄>65岁或有心血管疾病史的患者发生新的或恶化的心功能不全的风险增加。在出现LVEF减少或心肌病的患者中停用曲贝替定。 2、毛细血管渗漏综合征:用药期间注意监测,出现毛细血管渗漏综合征的患者停用曲贝替定。 3、胚胎-胎儿毒性:曲贝替定可对胎儿造成伤害,告知胎儿的潜在风险,并使用有效的避孕措施。 总结 使用曲贝替定治疗期间应密切观察自身的症状和体征,如果出现不适应立即告知主治医师,并进行针对性的处理。 参考文献: Simpson EL, Rafia R, Stevenson MD, Papaioannou D. Trabectedin for the treatment of advanced metastatic soft tissue sarcoma. Health Technol Assess. 2010 May;14 Suppl 1:63-7. doi: 10.3310/hta14Suppl1/09. PMID: 20507805. 相关热文推荐:吉妥珠单抗治疗新诊断和复发的CD33阳性髓性白血病疗效?
曲贝替定(他比特定)是治疗什么疾病的?
曲贝替定(他比特定)是治疗什么疾病的?
曲贝替定(他比特定)作为第一个现代海洋药物,2015年被FDA批准上市用于软组织肉瘤的治疗。它对于子宫癌、卵巢癌都具有非常好的抗肿瘤活性,比常用一线抗癌药物顺铂、紫杉醇等活性还要高10-1000。 关于曲贝替定(他比特定) 在生物活性方面,曲贝替定(他比特定)表现出极好体内的抗肿瘤活性,它对于卵巢癌细胞株,结肠癌细胞株,肺癌细胞株,黑色素瘤细胞株以及乳腺癌细胞株均表现出很强的抑制活性。除此之外,它的抗肿瘤活性要比一线抗癌药物紫杉醇、阿霉素、顺铂等还要高10-1000 倍。同时,曲贝替定与阿霉素联合用药在子宫平滑肌肉瘤的治疗中表现出更好的治疗效果并且毒副作用更小。 曲贝替定(他比特定)单药治疗 Sessa等对59例既往接受过铂和紫杉醇治疗的复发性卵巢癌患者予以曲贝替定单药周疗,结果显示铂类敏感患者中曲贝替定的客观缓解率达43%,平均无疾病进展时间(PFS)为7.9个月,而铂类耐药患者中仅观察到两例部分缓解。另一项包括98例复发性卵巢癌患者(67位铂敏感,23为部分铂敏感,31位铂耐药)的研究显示,其总体客观缓解率(ORR)为27.5%;疾病稳定(SD)的33例(33.6%),临床获益的有60例(61.2%)。完全性铂敏感复发患者的客观缓解率为38. 6%,部分铂敏感复发患者为26. 1%,铂耐病患者中的客观缓解率为12.9%[1]。 曲贝替定(他比特定)联合治疗 一项关于672例复发性上皮性卵巢癌随机III期的大样本临床试验比较曲贝替定(1. 1mg/m2)静脉输注3h联合脂质体阿霉素PLD (30mg/m2)3周方案与脂质体阿霉素(50mg/m2)4周方案对复发性卵巢癌的治疗效果,结果显示曲贝替定和PLD的联合用药组与PLD单药相比提高了1.5个月的中位PFS。总体PFS的风险比(HR)为0.79;整体总有效率联合用药组明显高于单药PLD组(分别为27.6%和18. 8%,P=0.008)。在铂敏感患者组内比较,联合用药可改善1.7个月的PFS [HR=0.73,95% CI (0.56,0.95) ,P=0.017]。 值得关注的是此项研究对于部分铂敏感患者进行单独分析比对,214例部分铂敏感患者中曲贝/PLD组疾病进展率降低35% ,中位PFS为7.4个月,PLD单药化疗组中位PFS为5.5个月,死亡风险下降41% ,联合.化疗组总生存期为23.0个月,单药化疗组总生存期为17. 1个月,联合化疗组中位间隔期为9.8个月,单药化疗组中位间隔期为7.9个月,差异有统计学意义(P< 0.05)。 总结 当前,曲贝替定在全球范围内都有较好的市场,不仅是因为它对软组织肉瘤有较好的疗效,而且发现它对于复发性卵巢癌同样有很强的抗肿瘤活性,对于延长患者的存活期具有显著的意义。 参考文献 [1]杜亚飞,尹如铁.曲贝替定在妇科恶性肿瘤中的研究及治疗进展[J].四川医学,2016,37(08):944-946.DOI:10.16252/j.cnki.issn1004-0501-2016.08.033. 相关热文推荐:恩西地平是什么药? https://www.1blv.com/newsDetail/121324.html
他比特定与多柔比星的对比?
他比特定与多柔比星的对比?
他比特定与多柔比星在药物适应症、中国上市信息、药物用量、治疗效果等方面存在一定区别,多柔比星全名为盐酸多柔比星脂质体注射液,建议患者在医生的指导下根据自身情况选择合适的药物。 药物适应症 他比特定(Trabectedin)是一种来自海洋的dna结合抗肿瘤药物,已被EMA和FDA注册用于治疗晚期软组织肉瘤(STS),这是一种罕见的异质性疾病。trabectedin的抗肿瘤活性与对肿瘤细胞的直接作用有关,如生长抑制,细胞死亡和分化,以及与其抗炎和抗血管生成特性有关的间接作用。 多柔比星(DOX)是一种常用的化疗药物,是一种有效的拓扑异构酶II抑制剂,可以阻止癌细胞中的DNA复制。临床常用于治疗与艾滋病相关的卡波氏肉瘤,也可用于不能耐受长春新碱、博莱霉素和多柔比星联合化疗的病人。 中国上市信息 他比特定目前还没有在中国内陆地区上市,但已在中国台湾、中国香港、美国、日本、韩国、法国等地区上市,他比特定美国强生出口土耳其版1mg,参考价约为9000元一盒。而盐酸多柔比星脂质体注射液已在中国上市。 药物用量 他比特定的建议剂量为1.5mg/m2,每3周为一个周期,通过中心静脉管线静脉输注24小时。 对于肝功能损害的患者可遵医嘱调整剂量,中度肝功能损害患者一般推荐剂量为0.9mg/m2。 多柔比星建议剂量为20mg/m2,每2-3周给药一次,静脉内给药,通常用药2-3个月可产生疗效。 治疗效果 trabectedin是第一个在混合性脂肪肉瘤中具有高选择性靶向致癌转录因子的化合物。这种特殊的作用机制是其临床发展的基础。在软组织肉瘤治疗的复杂情况下,Trabectedin是一种相关的多效抗肿瘤药物。它可用于蒽环类药物和异环磷酰胺治疗失败后的晚期STS,也可用于不适合这些药物的患者,特别是在达到高肿瘤控制和长期获益是优先考虑的情况下。毒性是可接受和可控的,没有报告累积毒性。因此,trabectedin已成为转移性STS的一种相关治疗选择,特别是在特定的组织学类型中。 蒽环类药物多柔比星(doxorubicin, DOX)是一种有效的抗肿瘤药,对多种人类癌症有活性,因其对癌症、肉瘤和血液系统癌症等多种癌症的疗效而被广泛用于化疗。对于化疗敏感的晚期肉瘤患者,多柔比星持续或超过推荐累积剂量的再激发治疗是一种有前景的治疗选择。
曲贝替定哪里有卖的?
曲贝替定哪里有卖的?
曲贝替定( trabectedin)是由美国Janssen Prods 公司开发的用于不能手术切除或特定的晚期软组织肉瘤的治疗药物,2007年经EMEA ( European Medicines Agen-cy)批准在欧洲首次上市;2015年10月23日经美国FDA批准在美国上市,商品名为Yondelis 。Trabectedin 是一种新的非铂类细胞凋亡诱导剂。曲贝替定目前尚未在中国上市,那么,曲贝替定哪里有卖? 曲贝替定哪里有卖 目前国内是没有渠道购买曲贝替定的,因为该药没有上市,患者想要购买就只有自己前往海外或者寻找一些代购购买。前者花销巨大,路费以及医药费相加远超药品费用,得不偿失;而后者则容易上当受骗,很容易花了大价钱买到假药,甚至买不到药。 更多人选择寻求国内海外医疗服务机构来帮助自己购买曲贝替定,不仅在购药渠道上公开透明,还签订三方合约保证药品质量,而且购药方式为海外直邮,患者仅需坐在家中就可以等待药品上门,十分方便快捷。 曲贝替定价格 根据不同剂量和规格,曲贝替定的价格存在一定的差异。以市面上较为常见的0.25mg/1.5ml的剂量为例,曲贝替定每支的价格在7000元以上。一盒曲贝替定大约包含4-6支,因此单盒价格在28000-42000元不等。 而如果选择海外购药,那么据了解,美国强生出口土耳其版的曲贝替定规格为1mg,价格为9000元一盒,相比起来更适合患者使用。 相关热文推荐:艾伏尼布片治疗白血病效果如何? https://www.1blv.com/newsDetail/120472.html
曲贝替定的不良反应
曲贝替定的不良反应
曲贝替定的不良反应 以下数据反映了296名CLL患者的曲贝替定暴露情况,其中147名患者之前未接受治疗,149名患者之前接受了至少2种化疗方案。之前未接受治疗的患者的平均暴露时间为11.7周,之前接受治疗的患者为8周。 曲贝替定最常见的不良反应包括:输液相关反应(发热、寒战、低血压、荨麻疹、恶心、皮疹、心动过速、呼吸困难)、血细胞减少症(中性粒细胞减少症、淋巴细胞减少症、血小板减少症、贫血)、感染(巨细胞病毒血症、巨细胞病毒感染、其他感染)、胃肠道症状(恶心、呕吐、腹痛)和神经系统症状(失眠、焦虑)。曲贝替定最常见的严重不良反应是血细胞减少、输液相关反应和免疫抑制/感染。 在既往未经治疗的患者中,曲贝替定3 级或 4 级贫血的发病率为 12%,中位发病时间为 31 天,中位持续时间为 8 天。在既往接受治疗的患者中,3 级或 4 级贫血的发生率为 38%。66%的既往未治疗患者和<>%的既往治疗患者接受了红细胞生成刺激剂、输血或两者兼而有之。 在之前未经治疗的患者中,3级或4级中性粒细胞减少症的发生率为42%,中位发病时间为31天,中位持续时间为37天。在之前接受治疗的患者中,3级或4级中性粒细胞减少症的发生率为64%,平均持续时间为28天。10%以前未治疗的患者和17%以前治疗的患者接受了粒细胞集落刺激因子。 曲贝替定常见的输液相关反应包括发热、寒战、低血压、荨麻疹和呼吸困难。大约10%的既往未治疗患者和大约35%的既往治疗患者出现3级和4级发热和/或寒战。输注相关反应的发生率在治疗的第一周最高,随后曲贝替定剂量的增加而减少。所有患者都预先服用了退烧药和抗组胺药;此外,43%以前未治疗的患者接受了糖皮质激素预处理。 患者体质和病情不同,用曲贝替定治疗后的不良反应也是不一样的,建议患者遵医嘱用药,注意身体反应,如果不耐受,及时联系医生,对症治疗。 相关热文推荐:阿伦单抗的治疗效果
艾立布林与曲贝替定哪个好?
艾立布林与曲贝替定哪个好?
临床并不存在艾立布林与曲贝替定哪个好的说法,由于两种药物的适应症不同,因此无法比较哪个药物好。两种药物具有较好的疗效,患者可在医生的指导下选择药物治疗。 曲贝替定 曲贝替定(Trabectedin)是一种化疗药物,起源于一种被囊动物,腹膜鞘,是一种具有独特作用机制的新型海洋抗肿瘤生物碱。活性物质trabectedin是一种四氢异喹啉生物碱,是一种天然产物,最初从加勒比海海鞘(Ecteinascidia turbinata)中分离出来,目前采用全合成方法生产。 Trabectedin由西班牙制药公司PharmaMar授权,并由强生制药研究与开发有限责任公司(Johnson & Johnson pharmaceutical Research and Development, L.L.C)根据与pharma的许可协议共同开发。Trabectedin是首个获得欧盟批准的海洋抗癌药物。 2007年,trabectedin获得了欧盟委员会和全球许多其他国家的上市许可,具有良好的临床应用,用于治疗蒽环类药物和异环磷酰胺治疗失败后的晚期软组织肉瘤(STS)患者,或不适合接受这些药物的患者,还可与阿霉素脂质体联合治疗卵巢癌。 在脂肪肉瘤、平滑肌肉瘤患者中,曲贝替定减少疾病进展的风险比例为27%,有60%的患者总生存期达到了12个月。用于治疗子宫平滑肌肉瘤时,在患者的无进展生存期的评估中,有16%的患者病情部分缓解,35%的患者病情维持稳定。 艾立布林 艾立布林是一种海洋天然产物软海绵素B的合成类似物,其作用机制与传统的微管蛋白靶向药物不同。临床主要适用于既往接受过至少两种化疗方案的局部晚期或转移性乳腺癌患者,化疗方案包含蒽环类和紫杉烷类药物。 人表皮生长因子受体-2阴性转移性乳腺癌(MBC)患者在既往化疗后病情进展,预后较差。而Eribulin是一种微管动力学抑制剂,可延长先前治疗过的MBC患者的总生存期。 研究表明,艾立布林具有终末半衰期长、分布量大、尿清除率低的三相药代动力学特征。在1.4 mg/m(2)剂量水平下,3例患者获得部分缓解(2例为非小细胞肺癌,1例为头颈癌)。
曲贝替定的作用机制?
曲贝替定的作用机制?
曲贝替定药物介绍 曲贝替定(Trabectedin)是一种四氢异喹啉生物碱,是一种在欧洲和其他几个国家注册的抗肿瘤化合物。它具有良好的临床应用,尤其适用于蒽环类药物和异环磷酰胺治疗失败或不能接受这些药物治疗的晚期软组织肉瘤患者。 目前,trabectedin单药治疗方案和与其他药物联合治疗方案均广泛用于恶性肿瘤的治疗,包括软组织肉瘤(STS)的二线治疗、与阿霉素脂质体联合治疗卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌等。 作用机制 Trabectedin是一种四氢异喹啉分子,它与鸟嘌呤的N2在小凹槽中结合,造成DNA损伤,并以启动子和基因特异性的方式影响转录调节。 trabectedin的抗肿瘤活性似乎不仅与其对癌细胞的直接作用有关,还与其对肿瘤微环境的作用有关。在癌细胞中,该药物诱导不依赖于p53状态的细胞周期阻滞和细胞死亡,并且在同源重组缺陷的细胞(例如BRCA1/2突变的细胞)中急剧增加。 Trabectedin还具有强大的免疫调节作用,对单核细胞和肿瘤相关巨噬细胞具有选择性的细胞毒性。 此外,它还抑制促炎和血管生成介质的产生,从而诱导肿瘤微环境的变化,并有助于其抗肿瘤活性。由于其独特的作用机制,trabectedin也有可能在包括乳腺癌(BC)在内的几种实体恶性肿瘤中作为抗肿瘤药物。 使用单药或联合治疗,可将直接细胞毒性活性与有利地改变肿瘤微环境的能力结合起来,是一种特别有吸引力的治疗选择,适用于多种癌症。 治疗效果 在一项关于脂肪肉瘤,平滑肌细胞瘤,曲贝替定的研究中发现,曲贝替定(1.5mg/㎡静脉输注24h,每21天输注1次)。 有27%的人使用曲贝替定降低了癌症的进展,总生存期达到12个月的患者比例为60%。
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