瑞舒伐他汀（Rosuvastatin）简介 通用名：瑞舒伐他汀 商品名：可定 全部名称：瑞舒伐他汀，可定，Rosuvastatin，Crestor 适应症： 用于原发性高胆固醇血症、混合性脂质失调的治疗。 用法用量： 高胆固醇血症及混合型血脂障碍(高脂蛋白血症Ⅱa和Ⅱb型)：口服，推荐起始剂量10mg，常用剂量5～40mg，每日1次，饭前或饭后服用。 纯合子家族性高胆固醇血症：口服，推荐起始剂量20mg，每日1次，最大日剂量40mg。 亚裔患者：推荐开始剂量5mg，每日1次，剂量可根据情况调整为每日5mg、10mg、20mg。 正在服用环孢素的患者：推荐剂量5mg，每日1次。 严重肾功能不全患者(肌酐清除率<30ml/min)：推荐剂量5mg，每日1次，最大日剂量10mg。 不良反应： 常见不良反应为咽炎、疼痛、头痛、流感样综合征、肌痛 禁忌： 1.对本品过敏患者禁用。 2.活动性肝病患者禁用。 3.肌病患者禁用。 4.妊娠毒性分级为X，孕妇禁用。 注意事项： 过度饮酒者慎用。 有肝病史的患者慎用。 本品在大鼠乳汁中的浓度为血浆药物浓度的3倍，哺乳期妇女慎用。 服药前与服药期间接受低胆固醇饮食，服用剂量因人因治疗目标而异。 在使用本品前及治疗3个月内进行肝功能检查，若血清转氨酶高于正常值3倍时应停用本品或减量。 若有不明原因肌痛、肌无力发生时或怀疑为肌病应立即停用本品。 在不同性别和年龄人群中使用的药动学无差异。 8岁以下儿童用药安全性尚无资料。 轻、中度肾功能不全对本品血浆浓度无影响，重度肾功能不全者血药浓度为正常者的3倍，严重肝功能不全者血药浓度可达正常者的2倍。 发生药物过量采用支持治疗，本品不易通过透析清除。 贮藏： 密封，在干燥处保存。 作用机制： 瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是3-羟-3-甲戊二酰辅酶A转变成甲羟戊酸过程中的限速酶，甲羟戊酸是胆固醇的前体。动物试验与细胞培养试验结果显示，瑞舒伐他汀被肝脏摄取率高，并具有选择性，肝脏是降低胆固醇的作用靶器官。体内、体外试验结果显示，瑞舒伐他汀能增加细胞表面的肝LDL受体数量，由此增强对LDL的摄取和分解代谢，并抑制肝脏VLDL合成，从而减少VLDL和LDL颗粒的总数量。 安全与疗效： 瑞舒伐他汀对高胆固醇血症的成年患者有效，不论这些患者是否伴有高甘油三酯血症，也不论患者的种族、性别和年龄，在一些特殊人群如糖尿病患者或家族性高胆固醇血症患者中，本品也显示出相应的治疗效果。 根据III期临床研究数据的汇总，本品在治疗大多数IIa和IIb型高胆固醇血症患者（LDL-C的平均基线值约为4.8 mmol/L）以达到欧洲动脉粥样硬化协会（EAS）指导原则的目标中有效；接受10mg治疗的患者中约80％达到EAS对LDL-C的目标（<3 mmol/L）。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/cf032216-d184-438a-bbb1-3eb16e33aefb/spl-doc?hl=Crestor