癌症疫苗 别名：WT1、MUC1、TERT、NY―ESO1、CA125、PSA 适应症 癌症（各种阶段的癌症）、预防癌症、预防复发、患癌高风险人群 用法用量 1、在癌症部位附近相关的淋巴结进行皮内注射。 2、一个月一次，三个月为一个疗程（总共需要注射３次）。 副作用 有少数的人会在注射的部位发红或长水泡。这是因为免疫反应所产生的症状，慢慢的这些症状就会消失。 请不要在注射部位强力的按揉。 癌症疫苗注射常见问题 1、使用 的两种肽具体指的那两种？ WT1 和 MUC-1。 2、1个疗程（3 次给药），每次给药的间隔多久？3 个疗程结束后，为了评价疗效和判断是否有必要继续治疗，会进行检查吗？ 每次注射间隔一个月。3 次注射后没有要求一定做效果评估检查，根据状况而定。 3、给药途径是注射吗？1 次注射几只？注射量（1 支）是多少 ml？ 注射部位：皮内注射，双侧腋下或鼠蹊部。注射量：1 次注射 1 支，左右各注射 0.1ml。1 支 0.2ml。 4、适合免疫辅助治疗的癌症种类是？ 适用于各种癌症，根据癌变状况，有些效果不明显（具体请根据病史咨询医生，针对白血病治疗效果不明显）。 5、即使没有接受过细胞免疫治疗，也可以直接进行免疫辅助治疗吗？ 可以。 6、治疗前后有没有副作用、禁忌或注意事项？ 与注射树状突细胞基本相同，可能会出现注射部位发红等局部反应， 请不要搓擦注射部位。禁酒和避免剧烈运动。 7、免疫辅助治疗前，要做什么准备？需要哪些患者信息？ 需要提交身体检查报告等信息。 8、哪种情况不适应于免疫治疗呢？另外有年龄限制吗？ 适用症状无特别限制，无 6 岁以下儿童治疗例，建议入小学后开始治疗，没有年龄上限限制。 9、1 个疗程必须做 3 次吗？ 建议 3 回以上，只做 1 回 或 2 次治疗也可以，治疗次数越多，维持效果越好。 10、每次在医院的治疗时间是多久？ 注射治疗时间只需几分钟。 11、可以直接寄到中国，病人自己注射吗？ 不可以。 针对患癌风险高危人群的癌症疫苗相关使用问题 由于生活习惯、生活环境以及身体老化引起的遗传基因变异，和癌症发病有很大关系。即便是一个健康的人每天也会分裂出几千个异常的细胞。我们要做的就是先发制人，提前做好防癌工作。 1、使用 4 种肽具体指的那 4 种？ 女性：WT1，TERT、NY―ESO1、CA125 男性：WT1，TERT、PSA、MUC-1 2、推荐一年两次的给药，每次的给药间隔是多久？2 次给药结束后，为了评价疗效和判断是否有必要继续治疗，会进行检查吗？ 每次间隔半年。2 次注射后没有要求一定做效果评估检查，效果评估检查可按个人需要进行。 3、给药途径是注射吗？1 次注射几只？注射量（1 支）是多少 ml？ 注射部位：皮内注射，双侧腋下或鼠蹊部。注射量：1 次注射 1 支，左右各注射 0.1ml。1 支 0.2ml。 4、免疫辅助治疗的适应人群是？ 预防癌症人群及已患癌症人群均可就诊咨询。 5、可以直接寄到中国，病人自己注射吗？ 不可以。 6、治疗前后有没有副作用、禁忌或注意事项？ 与注射树状突细胞基本相同，可能会出现注射部位发红等局部反应， 请不要搓擦注射部位。禁酒和避免剧烈运动。 7、免疫辅助治疗前，要做什么准备？需要哪些患者信息？ 需要提交身体相关的报告说明。 8、哪种情况不适应于免疫治疗呢？另外有年龄限制吗？ 适用症状无特别限制。无 6 岁以下儿童治疗例，建议入小学后开始治疗，没有年龄上限限制。 9、1 个疗程必须做 2 次吗？ 建议每年至少 2 次，只做 1 次治疗也可以，治疗次数越多，维持效果越好。

卡介苗 通用名称：卡介苗BCG膀胱内用灌注干粉 商品名称：Immunobladder 英文名称：Immunobladder intravesical 日文名称：イムノブラダー膀注用 中文名称：卡介苗BCG/巴斯德BCG 全部名称：卡介苗BCG/巴斯德BCG、Immunobladder、イムノブラダー膀注用 适应症 卡介苗BCG/巴斯德BCG适用于治疗浅表性膀胱癌、膀胱上皮内癌。 剂型和规格 80mg；40mg 用法用量 1、疫胶囊膀胱注射用80mg 通常，在1瓶本品( 80mg )中加入2mL附带的溶剂(日本药典生理食盐液)，制成40mg/mL的悬浊液。再向其中加入日本药典生理食盐液39mL，制备均匀的卡介苗稀释液。 2、疫胶囊膀胱注射用40mg 通常，在1瓶本品( 40mg )中加入1mL附带的溶剂(日本药典生理食盐液)，制成40mg/mL的悬浊液。再向其中加入日本药典生理食盐液19.5mL，制备均匀的卡介苗稀释液。 给药方法： 在无菌条件下将导尿管插入膀胱内，排出残尿后，一般将含80mg卡介苗的稀释液通过该导尿管缓慢注入膀胱内，原则上保持膀胱内2小时。每周一次，持续8周。 另外，用量及次数根据症状适当增减，给药间隔也可以根据需要延长。 注：本品仅用于膀胱内注入，不得经皮接种或任何途径(皮内、皮下、肌肉内、静脉内等)注射。 不良反应 严重副作用： 1、卡介苗感染 本制剂为活菌制剂，可引起播散性卡介苗感染、局部卡介苗感染、异位卡介苗感染。 此外，还可出现败血症、肝炎、脑脊髓膜炎、膀胱炎、肾盂肾炎、肾炎、前列腺炎、睾丸上身炎、动脉瘤等。 如出现这种症状，应停止使用本药，妥善处理，同时给予异烟肼、利福平、乙胺丁醇等抗结核联合治疗。 另外，卡介苗对吡嗪酰胺不敏感。 2、播散性卡介苗感染 在本剂的临床试验中，发现了因导管插入等造成外伤后，投用卡介苗引起播散性卡介苗感染的死亡病例，持续48小时以上的流感样热性症状、39℃以上的发热、因反复给药而加剧的全身症状或肝功能检查值异常。 3、局灶性卡介苗感染 卡介苗会引起现局部膀胱( 2.0% )及管腔等处连续前列腺( 0.5% )、输尿管(频率不详)、肾盂(频率不详)、肾(频率不详)、睾丸上身(频率不明)等感染。 4、异位卡介苗感染 据报道，动脉瘤等处异位卡介苗感染。 5、质性肺炎 在给药过程中，患者可能会出现发热、咳嗽、呼吸困难等自觉症状，以及严重的间质性肺炎，包括胸部X线异常和低氧血症合并死亡病例。在这种情况下，应停止使用本药剂，并迅速进行类固醇等适当的处理。但是，在与播散性卡介苗感染难以鉴别的情况下，最好与类固醇剂一起进行抗结核剂给药。 6、全身性迟发型过敏性反应 在本药剂的临床试验中，发现了由伴有咳嗽及皮疹等的过敏引起的死亡病例。 如发现可能是全身迟发型过敏反应引起的不良反应，须停止使用本药，立即给予抗组胺剂或类固醇治疗。 7、膀胱萎缩 8、肾功能衰竭 9、结膜炎、多发性关节炎等 其他副作用： 1、排尿痛、尿频、血尿、尿混浊 2、胱容量减少、排尿困难、尿沉渣、尿蛋白 3、尿潜血、尿糖、白细胞增多或减少、红细胞沉降速度异常、发热 注意事项 1、使用本药时，应在充分了解患者或替代患者的合适对象，包括病情、使用方法及给药时间、预计不良反应内容，以及发生问题不良反应时向主治医生报告的必要性等情况后使用。 2、给药时注意不要损伤尿路粘膜，不要污染泌尿系统。 3、每次输注本品后，应监测患者有无不良反应导致的自觉症状及其程度。 4、注意患者不良反应如发热、寒战、倦怠感、流感样症状、疲劳增强，如出现这些症状及严重泌尿道不良反应如灼热感、排尿痛、尿意窘迫、尿频或关节痛、咳嗽、皮疹等及时报告医生。 5、最好在开始使用本剂之前进行结核菌素反应检查。 6、注入本剂后的第一次排尿时，为了能够充分排尿，最好在座位上排尿，另外为了避免因站立引起事故，最好不要急剧站起来。另外，注入本剂后的最初排尿，应采集到适当的容器(蓄尿容器等)中，消毒后废弃，以免感染卡介苗。 特殊人群用药 1、并发症病史等患者，既往结核病史或结核菌素反应强阳性患者可能会出现对本剂的激烈反应，此类患者应谨慎使用。 2、曾经对药物过敏的患者谨慎使用。 3、有生育能力的人 对于可能怀孕的女性，在本药剂治疗中应避孕。 4、孕妇 孕妇或可能怀孕的女性禁用此药。 5、哺乳期 本剂是否会排泄到母乳中尚不清楚，但很多药剂都是排泄到母乳中，哺乳中的婴儿可能会因本剂而受到严重的副作用。 6、儿童 没有相关以儿童等为对象的临床试验。 禁忌症 1、AIDS、白血病、恶性淋巴瘤等合并疾病导致免疫抑制的患者及先天性或后天性免疫缺陷的患者禁用此药。 2、HIV携带者的患者禁用此药。 3、活动性结核病明确的患者禁用此药。 4、存在热性疾病、尿路感染或肉眼血尿的患者禁用此药。 5、孕妇或可能怀孕的妇女禁用此药。 6、既往有卡介苗全身性过敏症反应的患者禁用此药。 7、正在给予免疫抑制剂及免疫抑制量肾上腺皮质类固醇的患者禁用此药。 8、抗癌治疗(如细胞毒性药物治疗、放射照射)中患者禁用此药。 药物相互作用 卡介苗与免疫抑制剂（环孢素-桑迪、明奈奥尔、他克莫司、硫唑嘌呤、伊姆兰等）以及免疫抑制量肾上腺、皮质类固醇 、抗癌疗法（例如细胞损伤害性药物疗法：放射线照射）联用时可能会导致播散性卡介苗感染，本剂的效果可能会减弱。 与抗菌性物质制剂联用时，本剂的效果可能会减弱。因其他疾病需要抗菌药物制剂治疗时，应延期使用卡介苗，直至治疗结束。 成分 本品主要成分为活卡梅特·格兰细菌（BCG）。 性状 本品为冻干粉。 贮存方法 避免冷冻，保存在10℃以下。 有效期 24个月 生产厂家 日本株式会社

依托泊苷注射剂 通用名称：依托泊苷注射剂 商品名称：Lastet 英文名称：Etoposide 中文名称：依托泊苷注射剂 全部名称：依托泊苷注射剂、Lastet、Etoposide、ラステット注 适应症 1、适用于治疗肺小细胞癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、绒毛膜癌、胚胎细胞瘤(睾丸肿瘤、卵巢肿瘤、性腺外肿瘤)。 2、与其他抗恶性肿瘤剂联合治疗小儿恶性固体肿瘤(尤因肉瘤家族肿瘤、横纹肌肉瘤、神经母瘤、视网膜母瘤、肝母瘤以及其他肝脏原发性恶性肿瘤、肾母瘤以及其他肾脏原发性恶性肿瘤)。 3、肿瘤特异性t细胞输注治疗的预处理。 剂型和规格 依托泊苷注射剂为注射剂，每支剂量为100mg/5ml。 用法用量 1、用于治疗肺小细胞癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、膀胱癌、绒毛膜癌时，每日给予60-100mg/m2(体表面积)的本药，连续滴注5天后停药3周，以此为一个疗程，按照医嘱重复给药，用药剂量可以根据疾病、症状适当增减。 2、如果用于治疗胚胎细胞瘤，需要采用已建立的标准与其他抗恶性肿瘤剂联合治疗，此时需要每日连续滴注100mg/m2(体表面积)的本药，使用5天后需停药16天，以此为一个疗程，按照医嘱重复给药。 3、与其他抗恶性肿瘤剂联合治疗小儿恶性固体肿瘤(尤因肉瘤家族肿瘤、横纹肌肉瘤、神经母瘤、视网膜母瘤、肝母瘤以及其他肝脏原发性恶性肿瘤、肾母瘤以及其他肾脏原发性恶性肿瘤)时，建议每日给予100-150mg/m2(体表面积)的本药，连续滴注3-5天后停药3周，以此为一个疗程，按照医嘱重复给药。需注意根据疾病、症状、合并使用的其他抗恶性肿瘤剂，剂量及给药天数可适当减少。 4、用于肿瘤特异性t细胞输注治疗的预处理时，根据再生医疗等产品的用法及用量或使用方法使用即可。 不良反应 1、骨髓抑制 包括泛血细胞减少、白细胞减少(70.9%)、中性粒细胞减少、血小板减少(33.7%)、出血、贫血(46.7%)等。 2、过敏性休克 包括紫绀、呼吸困难、胸内苦闷、血压下降等症状，此时应停止给药，遵医嘱进行妥善处理。 3、间质性肺炎 患者可能出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸性粒细胞增多等症状，如发现异常应停止给药，遵医嘱使用肾上腺皮质激素等药物进行相关治疗。 4、其他不良反应 (1)恶心以及呕吐(54.7%)、腹泻、腹痛、便秘、食欲不振(48.5%)、口腔炎。 (2)谷草转氨酶、谷丙转氨酶、乳酸脱氢酶、胆红素、血尿素氮、肌酐、尿蛋白升高。 (3)皮疹、脱毛(74.3%)、红斑、色素沉着、心动过速、心电图异常、心律失常。 (4)钠、氯、钾、钙异常，以及注射部位出现不良反应(发红、肿胀、疼痛、坏死)。 (5)头痛、疲惫、面色潮红、味觉异常、血清总蛋白减少、血压下降。 注意事项 1、不良事件注意事项 (1)骨髓抑制作用 本药可引起严重的骨髓抑制作用，因此应保证对医疗设施以及癌症化疗有充分经验的医生使用本药，仅对认为适合使用本药的患者使用。使用本药后应充分观察患者情况，包括经常进行临床检查(血常规、肝功能、肾功能等)，随时检查患者的外周血液及骨髓表现，缩短或延长给药时间。使用本药导致白细胞减少现象，一般出现在给药开始日起，约2周后。 重复化疗时应考虑患者对于药物导致的不良反应的恢复情况，至少停药3周，给予患者恢复时间，如果本药用于胚胎细胞瘤以及与其他抗恶性肿瘤联合治疗，则需要停药16天。此外，使用本药时，也要考虑G-CSF制剂的使用，建议提前咨询医生。 (2)其他不良事件 使用本药可能导致感染、出血倾向或恶化，本药与其他抗恶性肿瘤药物合用时，可导致急性中血病、骨髓增生综合征(MDS)，还可导致肝中心静脉阻塞(VOD)，建议患者用药时随时检查外周血液以及骨髓表现，缩短或延长给药时间。使用本药与其他抗恶性肿瘤药物联合治疗复发难治性恶性淋巴瘤时，应熟读相关文献(《抗癌药物报告：顺铂(恶性淋巴瘤)》等)。 2、应用药物注意事项 (1)配药注意 本药溶解时可能会析出结晶，因此请预先溶解于每100mg/250ml以上的生理盐水等输液配比药物中，溶解后应尽快使用。此外，本药具有细胞毒性，制备时宜戴手套。皮肤沾有药液时应立即用大量流水仔细冲洗。 (2)输注注意 不要皮下、肌肉内给药，静脉给药可能会引起血管疼痛、静脉炎等注射反应，所以要注意注射部位、注射方法。静脉给药时如果药液泄漏到血管外，注射部位可能会发生硬结、坏死等情况，因此要慎重给药，避免药液泄漏到血管外。 (3)给药速度 有报告称快速静脉给药本药可导致血压暂时下降、心律失常等不良后果，因此建议在30-60分钟左右慢慢静注，出现血压下降等情况时应停止给药，给予补液治疗或进行其他支持治疗。 (4)其他注意 如果不稀释本药物而使用，聚氨酯制导管会产生龟裂漏出现象，也可能会溶解纤维素过滤器、导致丙烯酸或ABS树脂塑料器出现裂纹并渗漏，因此应避免在1.0mg/ml以上的高浓度药物中使用聚氨酯制导管、纤维素过滤器、丙烯酸或ABS树脂塑料器。此外，使用聚碳酸酯制三通活栓或延长管等用具时，其连接器部分会产生裂纹，可能会导致血液及药液泄漏、空气混入等危险情况，请谨慎注意。 特殊人群用药 1、孕妇 本药具有胚胎毒性，不建议孕妇以及可能怀孕的女性使用本药，在怀孕期间使用本药的试验患者，有报告显示出现了胎儿畸形现象，在本药的动物实验(大鼠、兔子)中也发现了胎儿畸形现象。 2、具有生殖意愿的患者 因本药具有致畸的可能性，因此具有生殖意愿的女性或男性应选择避孕。 3、哺乳期女性 本药在动物实验(大鼠)中有药物成分通过乳汁流入幼体体内的现象，因此哺乳期女性使用本药时应避免哺乳。 4、儿童患者 儿童患者用药要考虑本药对性腺的影响，以及其他不良反应的表现，在医生指导下慎重用药，在与其他抗恶性肿瘤合并的小儿胚胎细胞肿瘤标准治疗中，应充分注意治疗相关的不良反应(消化不良、骨髓抑制、肺损害等)。 5、老年患者 目前尚未发现老年患者与青中年患者用药的区别，但由于老年患者身体素质较差，因此应注意药物用量及给药间隔，用药期间要随诊进行临床检查，观察患者状态。 6、合并感染的患者 本药具有骨髓抑制功能，因此可能会加重感染。 7、水痘患者 此类患者使用本药可能会出现致命的全身症状。 8、存在骨髓抑制的患者 本药具有骨髓抑制功能，因此可能会加重骨髓抑制现象。 9、肝肾功能障碍患者 肝肾功能下降的患者使用本药的副作用会很明显，因此需要在医生指导下谨慎用药。 禁忌症 1、严重骨髓抑制患者。 2、既往有对本药严重过敏史的患者。 3、孕妇或可能怀孕的女性。 药物相互作用 抗恶性肿瘤剂 抗恶性肿瘤剂与本药都具有骨髓抑制作用，二者联用可增强骨髓抑制现象，因此联用治疗过程中要观察患者状态，根据不良反应增减药量。常用的抗恶性肿瘤剂包括紫杉醇注射液、长春新碱注射液、顺铂注射液等。 药物过量 尚不明确。 成分 本药的主要成分为依托泊苷，其他添加剂包括聚山梨醇酯、柠檬酸、乙醇等。 性状 本药为白色的结晶或结晶性粉末，每100mg/5ml为1小瓶，稍难溶于甲醇，难溶于乙醇，极难溶于水。 贮存方法 室温下保存。 有效期 36个月。 生产厂家 日本化药株式会社

卡介苗（BCGVaccine）简介 通用名：BCGVaccine 商品名：BCGVaccine 全部名称：卡介苗，BCGVaccine，Bacillus Calmette-Guerin Vaccine 适应症： ①肿瘤的辅助治疗; ②预防结核病; ③治疗哮喘性支气管炎及预防小儿感冒。 也用于治疗膀胱原位癌和预防复发，用于预防处于Ta或T1期的膀胱乳头状瘤经尿道切除术后的复发。 用法用量： 取本品2瓶(120mg)，溶于40～50ml生理盐水并充分摇匀，按外科导尿手术，将导尿管插入膀胱腔，将稀释好的药液，经导尿管注入。注入后，患者不断变换体位，如左侧、右侧、仰卧和俯卧，各约30分钟，经2小时后自行排除药液。对高龄患者或体弱者卡介苗用量可减半(60mg/次)。卡介苗灌注一般在手术后1～2周待受损组织恢复后进行。给药周期为：开始每周灌注1次，共6次;继之每2周1次，共3次;以后每月1次，直至1年，总计19次。每半年1次检查膀胱癌有无复发。必要时每月1次再持续1～2年以巩固疗效。 规格： 80mg 不良反应： 1.治疗用卡介苗在使用后可能发生“卡介苗全身性反应”，临床症状包括：发热39.5℃或39.5℃以上，持续12小时或12小时以上;发热38.5℃或38.5℃以上，持续48小时或48小时以上;肺炎、肝炎、外泌尿生殖器官机能异常，有活体组织检查的肉芽肿性炎症;或败血症的传统症状，包括循环不良，急性呼吸困难和散在的血管内血凝。 2.治疗用卡介苗在使用后可能引起局部反应。灌注后，膀胱受药液刺激可出现尿频、尿急、血尿、排尿困难等症状。 3.治疗用卡介苗在使用后可能出现低热。常在用药2～3小时出现，持续数天不等。不需停药，也不需治疗，能自愈。发生率较高，常有半数以上的患者可发生这类症状。 4.有少数患者使用治疗用卡介苗后可自觉不适乏力，关节疼痛，体温达38℃以上。还有个别患者由于卡介菌侵入局部组织，细菌生长繁殖，引起尿道炎、前列腺炎、睾丸炎或附睾炎。 5.极个别患者，因卡介菌经血液引起卡介苗性肺炎或肝炎。凡出现全身性反应的患者，均应立即停止用药，并用抗痨药，对症药等进行治疗。 6.导致死亡报道：国外曾已报告两例使用卡介苗致死的病例，都与全身性卡介苗反应有关。一例与其前期肝脏酒精中毒，未注意导尿管创伤而腔内用药有关。第二例，可能与没有意识到全身性卡介苗反应，而继续进行卡介苗治疗有关。 禁忌： 严重的慢性疾病（如心、脑、血管疾病、慢性肾病）禁用。 注意事项： 1.有免疫缺陷或损害者（如艾滋病患者）有可能引起全身性卡介苗疾病的危险。 2.正使用免疫抑制药物或放射治疗者，亦有上述同样的危险性。 3.对卡介苗过敏者，有可能引起强烈过敏反应。 4.发热及急性传染病患者，包括活动性结核病人，待疾病治愈后再进行治疗。 贮藏： 冷藏在2-8°C(36-46°F)。 避免阳光直射 作用机制： 卡介苗（BCG Vaccine）是由减毒牛型结核杆菌悬浮液制成的活菌苗，具有增强巨噬细胞活性，加强巨噬细胞杀灭肿瘤细胞的能力，活化T淋巴细胞，增强机体细胞免疫的功能。 安全与疗效： 卡介苗是计划免疫法定的疫苗之一，每位新生儿都必须接种，用于预防肺结核。 1976年，摩拉里斯(Morales)医生首次将卡介苗直接注入膀胱治疗复发性浅表膀胱癌获得成功。随后各国医生对用卡介苗治疗和预防表浅膀胱癌进行了大量临床观察和研究，结果表明，卡介苗灌注治疗术后残存膀胱癌的完全缓解率为50%～90%(平均70%)，有效降低了膀胱癌复发率，推迟肿瘤复发和病情进展时间。 完整说明书详见： https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/a83f0b99-9038-4c5a-aaac-8792b32838fe/spl-doc?hl=BCG%20Vaccine

吡柔比星（Pirarubicin）简介 通用名：注射用盐酸吡柔比星 商品名：盐酸毗柔比星－万乐 全部名称：吡柔比星，注射用盐酸吡柔比星，吡喃阿霉素，盐酸毗柔比星－万乐，Pirarubicin，Pirabucin，Tepirubicin，1609rb，Pirarubicin Hydrochloride，THEPRUBICIN， THP-adriamycin，Pinorubicin， Therarubicin， Therarubiein， THP-ADM 适应症： 用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、头颈部恶性肿瘤、胃癌、泌尿生殖系统肿瘤（膀胱癌、输尿管癌、肾盂癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌）等。 用法用量： 将本品加入5%葡萄糖注射液或注射用水10ml溶解。 可静脉、动脉、膀胱内注射。 静注：一般按体表面积一次25～40mg/m2; 动脉给药:如头颈部癌按体表面积一次7～20mg/m2，一日1次，共用5～7日，亦可每次14～25mg/m2，每周一次; 膀胱内给药:按体表面积一次15～30mg/m2，稀释为500～1000μg/ml浓度，注入膀胱腔内保留1～2h，每周3次为一疗程，可用2～3疗程。 不良反应： 心血管系统：本药较阿霉素心脏毒性低，可出现心电图异常、心动过速、心律失常和心力衰竭，常与使用剂量有关。 造血系统：骨髓抑制是本药主要毒性反应。主要为白细胞下降，最低值出现在用药12天后，3周常可恢复。血小板下降较轻。 消化系统：胃肠道反应可有畏食、恶心、呕吐、口腔炎和腹泻，亦可有肝功能损害。 泌尿系统：可有肾功能损害，膀胱灌注可出现尿频、尿痛、血尿等。 其他：乏力、发热，静脉用药可引起静脉炎，偶见皮疹和出血。 禁忌： 严重器质性心脏病或心功能异常者及对本品过敏者禁用;妊娠期、哺乳及育龄期妇女禁用。 注意事项： 以下情况时慎用：有心脏病者。 药物对老人的影响：老年患者应减少剂量并慎用。 药物对妊娠的影响：(尚不明确) 药物对哺乳的影响：(尚不明确) 用药前后及用药时应当检查或监测：血象、心电图、肝肾功能。 曾使用过蒽环类药物如阿霉素、柔红霉素、表柔比星等，应酌情减少本药的单剂量及总累积量。 溶解本品只能用5%葡萄糖注射液或注射用水，以免pH的原因影响效价或浑浊。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。 严格避免注射时渗漏至血管外，密切监测心脏、血象、肝肾功能及继发感染等情况。原则上每周期均要进行心电图检查，对合并感染、水痘等症状的患者应慎用本药，高龄者适当减量。 贮藏： 遮光，密闭，在阴凉处（不超过20℃）保存。 作用机制： 本品为半合成的蒽环类抗癌药，进入细胞核内迅速嵌入DNA核酸碱基对间，干扰转录过程，阻止mRNA合成，抑制DNA聚合酶及DNA拓扑异构酶Ⅱ(TopoisomeraseⅡ，TopoⅡ)活性，干扰DNA合成。因本品同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞分裂的G2期阻断细胞周期、抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。 安全与疗效： 为研究吡柔比星 (THP)为主的联合方案对乳腺癌的临床疗效及其毒性反应。采用CTX ,THP ,5 -氟尿嘧啶 (5 -FU)治疗乳腺癌患者28例 ，以 21天为 1个周期 ,连续治疗 2～ 4个周期。同时将用阿霉素(ADM )代替THP治疗的 2 8例乳腺癌患者作为随机对照。结果：THP组总有效率达 67.9% ,比ADM组 (60 .7% )略有增高 ,但无统计学差异 (P >0 .0 5)。THP组的胃肠道反应 (2 1 .4% )、脱发 (7.1 % )及心脏毒性 (7.1 % )情况发生率明显低于ADM组 (P <0 .0 5) ,血液学毒性发生率两组基本相似 (P >0 .0 5)。结论：以THP为主联合治疗服腺癌疗效较好，毒性低，值得临床广泛推广使用。 完整说明书详见：https://db.yaozh.com/instruct/4747.html

卡铂（Carboplatin）简介 通用名：卡铂 商品名：波贝 全部名称：卡铂，碳铂，卡波铂，铂尔定，顺二氨环丁铂，顺二氨环丁羧酸铂，波贝，Carboplatin，Paraplatin，Carboplat，Ercar 适应症： 主要适用于卵巢癌、肺癌、头颈部癌、生殖细胞肿瘤、甲状腺癌、宫颈癌、膀胱癌等。 用法用量： 静脉滴注或静脉注射：一次给药法，每次300~400mg/m2，28日重复，儿童可提高到560mg/m2;连续给药5日，100mg/次，或每次50~70mg/m2。用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释。 胸腹腔内注射：其剂量高于静脉内给药。 不良反应： （1）骨髓抑制：为剂量限制性毒性，长期大剂量给药时，可使血小板、血红蛋白、白细胞减少，一般发生在用药后的14~21日，停药后3~4周恢复。 （2）胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐，较DDP（顺铂）轻微。 （3）在常规剂量下，对肝、肾、心脏功能无明显影响。 （4）神经毒性、耳毒性、脱发及头晕等不良反应低于DDP，偶见变态反应。神经毒性是指或趾麻木或麻刺感，有蓄积作用；耳毒性首先发生高频率的听觉丧失，耳鸣偶见。 （5）过敏反应（皮疹或瘙痒，偶见喘鸣），发生于使用后几分钟之内。 禁忌： 有明显骨髓抑制及肝肾功能不全者，孕妇及有严重并发症者，对本品或其他铂类制剂及甘露醇过敏者均禁用。 注意事项： （1）使用本品前用生理盐水或5%葡萄糖注射剂10ml溶解，然后用5%葡萄糖注射液250-500ml稀释，静脉滴注半小时或1小时。使用CBP时，虽不必水化，但应鼓励患者多饮水，排尿量保持在每日2000ml左右。 （2）本品溶解后，应在8小时内用完，并避光。 （3）本品只作静脉给药，应避免漏于血管外。 （4）本品应避免与铝化物接触，也不宜与其他药物混合滴注。 （5）用药前及用药期内应定期检查血像、肝肾功能等。 （6）用药期间患者应随访检查听力、神经功能、血液尿素氮、肌酐清除率与血清肌酐测定、红细胞压积、血红蛋白测定、白细胞分类与血小板计数、血清钙、镁、钾、钠含量的测定。 贮藏： 室温避光保存。 作用机制： 卡铂是第二代铂类复合物，由于其抗肿瘤活性较强，消化道反应及肾毒性较低，因而得到广泛应用。它能与DNA结合，形成交叉键，破坏了DNA的功能，使其不能再复制合成，对生长各期的肿瘤细胞均有杀伤作用，是一种细胞周期非特异性药物。 安全与疗效： 对于三阴性乳腺癌的患者，新辅助化疗后增加卡铂可以提高病理缓解的的概率。　一些新辅助化疗的研究已经表明三阴性乳腺癌的患者对铂类化合物以及卡铂是敏感的，尤其是有BRCA突变的那些患者。 GeparSixto研究评估了对595例患者将卡铂加入到到紫杉醇联合脂质体阿霉素周疗共18周治疗的效果。加用卡铂明显的增加了病理完全缓解的概率，对照组37.2%而卡铂组46.7%（P<0.2）。应用其它的更广泛的病理学缓解的定义，也观察到同样的结果，绝对的差异由8%到10%。然而，药物作用造成在三阴性乳腺癌亚组患者结果的不同，对照组病理完全缓解患者为37.9%而卡铂组为58.7%（P<0.05）。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/f88e0483-09be-4f60-be8f-964c02e3ece0/spl-doc?hl=Paraplatin

阿霉素（adriamycin）简介 通用名：注射用多柔比星 商品名：adriamycin 全部名称：阿霉素，14-羟基柔红霉素，阿得里亚霉素，多索柔比星，多柔比星，阿霉素-威力，adriamycin，Doxorubicin 适应症： 该品抗瘤谱较广，适用于急性白血病（淋巴细胞性和粒细胞性）、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌（未分化小细胞性和非小细胞性）、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤、母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。 用法用量： 40mg～60mg/m2，3周1次。或每日20mg/m2连续3日，间隔3周再给药。 目前认为总量不宜超过450mg～550mg/m2，以免发生严重心脏毒性。 腔内注射：胸腔内注射每次30～40mg，膀胱内注射：每次30～40mg 不良反应： 骨髓造血功能，表现为血小板及白细胞减少。 心脏毒性，严重时可出现心力衰竭。 可见到恶心、呕吐、口腔炎、脱发、高热、静脉炎及皮肤色素沉着等。 少数患者有发热、出血性红斑及肝功能损害。 禁忌： 该品能透过胎盘，有引致流产的可能，因此严禁在妊娠初期的3个月内应用。妊娠期妇女用该品后，对胎儿的毒性反应有时可长达数年后才出现。 在进行纵隔或胸腔放疗期间禁用该品。 下列情况应禁用：周围血象中白细胞低于3500/μl或血小板低于5万/μl、明显感染或发热、恶液质、失水、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疽或肝功能损害者，心肺功能失代偿患者、水痘或带状疱疹患者。 对该品过敏者禁用。 注意事项： 1.该品在动物中有致癌作用，在人体也有潜在的致突变和致癌作用。该品对动物生殖功能有明显影响，但在人类，其抑制作用较大白鼠实验大为减轻。 2.该品的肾排泄虽较少，但在用药后1～2日内可出现红色尿，一般都在2日后消失。肾功能不全者用该品后要警惕高尿酸血症的出现；痛风患者，如应用该品，别嘌醇用量要相应增加。 3.老年患者、2岁以下幼儿和原有心脏病患者要特别慎用。 4.少数患者用药后可引起黄疸或其他肝功能损害，有肝功能不全者，用量应予酌减。 5.用药期间需检查： ①用药前后要测定心脏功能、监测心电图、超声心动图、血清酶学和其他心肌功能试验；②随访检查周围血象（每周至少一次）和肝功能试验；③应经常查看有无口腔溃疡、腹泻以及黄疸等情况，应劝病人多饮水以减少高尿酸血症的可能，必要时检查血清尿酸或肾功能。 6.阿霉素的心脏毒性多出现在停药后的1～6个月，应及早应用维生素B6和辅酶Q10以减低其对心脏的毒性。 7.在用药期间应定期复查血象，避免造成骨髓抑制。 贮藏： 遮光、密闭,在阴凉处保存。 作用机制： 阿霉素是一种抗肿瘤抗生素，可抑制RNA 和DNA的合成，对RNA的抑制作用最强，抗瘤谱较广，对多种肿瘤均有作用，属周期非特异性药物，对各种生长周期的肿瘤细胞都有杀灭作用。 安全与疗效： 对于阿霉素治疗乳腺癌的效果，一份之前发布的，共有3871例早期乳腺癌患者的III期临床随机研究能够说明治疗及副作用的情况。试验由多柔比星（阿霉素）联合环磷酰胺与紫杉醇单药对比。（注：阿霉素联合环磷酰胺是乳腺癌治疗中的AC方案）。在此项试验中显示，阿霉素联合环磷酰胺治疗早期乳腺癌的五年无复发生存率为91%；紫杉醇单药组的方案的五年无复发生存率为88%。五年总体生存率是94%和93%，可以说无差别。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/090bc1b1-3dc2-408d-94e6-48d2a3d4426c/spl-doc?hl=adriamycin

表阿霉素（Epirubicin）简介 通用名：注射用盐酸表柔比星 商品名：表阿霉素 全部名称：表阿霉素，表比星，注射用盐酸表柔比星，表柔比星，法玛新，Epirubicin，4-Epidoxorubicin 适应症： 急性白血病和恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌、卵巢癌、肾母细胞瘤、软组织肉瘤、膀胱癌、睾丸癌、前列腺癌、胃癌、肝癌（包括原发性肝细胞癌和转移性癌）以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。 用法用量： 静脉或动脉内注射，临用前加生理盐水溶解成2mg/ml浓度。静脉滴注，加100ml～250ml生理盐水点滴。 成人常用量为每疗程按体表面积60mg～90mg/m2，可1次给予，也可于第1日、8日等分给药，3周～4周后重复（腔内化疗可于2周～3周后重复）。 联合化疗时一般可用单剂量的2/3。总剂量不宜超过700mg/m2，儿童用量约为成人量的1/3～1/2。 腹腔内化疗，60mg～80mg/次，联合应用顺铂和氟尿嘧啶或丝裂霉素，特别是大容量腹腔内化疗可提高疗效。 动脉内给药，60mg～80mg/次，也宜联合用药，特别是同用顺铂，1次/1月～3月。 胸腔内或膀恍内给药，50mg～60mg/次，前者可与顺铂同用但胃肠道反应则明显增加，大多需于用药前静脉给予血清素受体抑制剂和地塞米松，以避免立时可能出现的恶心、呕吐。 不良反应： 与阿霉素相似，但程度较低，尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性； 其他不良反应有：脱发，60～90％的病例可发生，一般可逆，男性有胡须生长受抑；黏膜炎，用药的第5～10天出现，通常发生在舌侧及舌下粘膜；胃肠功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻；曾有报道偶有发热、寒颤、荨麻疹、色素沉着、关节疼痛。 禁忌： 既往用过抗肿瘤药物治疗或放疗而造成显著骨髓抑制的病人，已用过大剂量蒽环类药物治疗的病人，近期或既往有心脏病病史的病人。  注意事项： 胞内本品浓度在长期维持于低血浆浓度时作用可大为增强，因而有人主张本品宜用持续点滴给药法。本品的肝清除量较高，适用于局部化疗如肝动脉插管给药或腹腔内化疗。妊娠D类，孕妇、哺乳期妇女和对本品、多柔比星、表柔比星过敏者及用过足量多柔比星或表柔比星者禁用。周围血象中白细胞或血小板低、发热或伴明显感染、恶液质、失水、出血、电解质或酸碱平衡失调、胃肠道梗阻、明显黄疽或肝肾功能及心肺功能不全者均禁用本品。肝肾功能损害，用量应酌减。2岁以下幼儿和大于60岁的老年病人慎用，且用药剂量应相应减少。以往做过胸部放射治疗或用过大剂量环磷酰胺者，本品的每次用量和总累积剂量均应相应减少。在用药期间和周围血象白细胞减少时禁行牙科手术（包括拔牙），并要保证每日有足够的排尿量。用药期间及停用本品后3个月～6个月内禁行病毒疫苗接种。 关于心脏毒性：（1）可导致心肌损伤，心力衰竭。动物实验和短期人体实验表明，表阿霉素的心脏毒性比它的同分异构体阿霉素小。比较性研究表明，表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能减退的蓄积剂量之比为2：1。在表阿霉素治疗期间仍应严密监测心功能，以减少发生心力衰竭的危险（这种心力衰竭甚至可以在终止治疗几周后发生，并可能对相应的药物治疗无效）；（2）对既往接受纵隔、心包区合并放疗的病人，表阿霉素心脏毒性的潜在危险可能增加； （3）在确定表阿霉素最大蓄积剂量时，与任何具有潜在心脏毒性药物联合用药时应慎重；（4）在每个疗程前后都应进行心电图检查。蒽环类，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心电图上表现为QRS波群持续性低电压、收缩间期的延长超过正常范围（PEP/LVET），以及射血分数减低。对接受表阿霉素治疗的病人，心电监护是非常重要的，可以通过无创伤性的技术如心电图、超声心动图来评估心脏功能。如有必要，可通过放射性核素血管造影术测量射血分数。 关于肝肾功能影响：（1）由于表阿霉素经肝脏系统排泄，故肝功能不全者应减量，以免蓄积中毒。中度肝功能受损者（胆红素1.4～3mg/100ml或BSP滞留量9～15%），药量应减少50%。重度肝功能受损者（胆红素大于3mg/100ml或BSP滞留量大于15%）药量应减少75%；（2）中度肾功能受损患者无需减少剂量，因为仅少量的药物经肾脏排出。表阿霉素和其它细胞毒药物一样，因肿瘤细胞的迅速崩解而引起高尿酸血症。应检查血尿酸水平，通过药物控制此现象的发生；另外，在用药1～2天内可出现尿液红染； 关于骨髓抑制：可引起白细胞及血小板减少，应定期进行血液学监测。 关于给药说明：（1）静脉给药，用灭菌注射用水稀释，使其终浓度不超过2mg/ml；（2）建议先注入生理盐水检查输液管通畅性及注射针头确实在静脉之后，再经此通畅的输液管给药。以此减少药物外溢的危险，并确保给药后静脉用盐水冲洗；（3）表阿霉素注射时溢出静脉会造成组织的严重损伤甚至坏死。小静脉注射或反复注射同一血管会造成静脉硬化。建议以中心静脉输注较好；（4）不可肌肉注射和鞘内注射。 贮藏： 遮光、密闭保存 作用机制： 法玛新是一种新的蒽环类抗生素，具抗肿瘤活性，细胞培养研究表明，该药可迅速透入细胞，进入细胞核，抑制核酸的合成和有丝分裂，有广谱的抗实验性肿瘤作用，包括L1210和P388白血病，肉瘤SA180(团块性，腹水型)，黑色素瘤B16，乳腺癌，路易斯肺癌以及结肠癌38。对移植到无胸腺小鼠的人体肿瘤细胞也有抑制作用。动物毒性研究表明本药治疗指数高于阿霉素，而全身及心脏毒性反应较低。  安全与疗效： 为观察以表阿霉素为主对中晚期乳腺癌的化疗效果，选取56例均有病理诊断,为治疗后局部复发或远处转移的病例，至少1个月未接受抗癌药物或放射治疗。采用含表阿霉素(EPI)为主(60 mg/m2)的CAF方案，疗程2个周期以上；同时以ADM为主CAF方案治疗46例作为对照组。结果：EPI治疗组有效率(CR+PR)为51.8%，ADM对照组有效率(CR+PR)为50.0%，经χ2检验两组差异无显著性；而心脏毒性发生率EPI组为12.5%，ADM对照组为30.4%，两组差异显著(P<0.05)。结论：EPI与ADM疗效相近，但EPI对心脏毒性反应明显低于ADM。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/0a03c798-a652-4895-b29c-3b521a89ba42/spl-doc?hl=Epirubicin

顺铂（cisplatin）简介 通用名：顺铂 商品名：顺铂 全部名称：顺铂，顺式-二氯二氨合铂，顺氯氨铂，cisplatin 适应症： 小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。 用法用量： 静脉注射或静脉滴注：每次20～30mg，或20mg/m2，溶于生理盐水20～30mL中静脉注射，或溶于5%葡萄糖注射液250～500mL中静脉滴注，在第1天和第8天使用为1个周期，一般3～4周重复，可间断用药3～4个周期。 大剂量：80～120mg/m2，每3周1次，同时注意水化，使患者尿量保持在2000～3000mL，也可加用甘露醇利尿。 胸腹腔注射：胸腔7～10日1次，每次30～60mg。腹腔每次100～160mg。 动脉注射：每次20～30mL，中由插管推注，连用5日为1周期，间隔3周可重复。动脉灌注主要用于头颈部肿瘤。 不良反应： 肾脏毒性：单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。 消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1～6小时内发生，最长不超过24～48小时。偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。 造血系统：表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。 耳毒性：可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。 神经毒性：多见于总量超过300mg/m2的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等；少数病人可能出现大脑功能障碍，亦可出现癫痫，球后视神经炎等。 过敏反应：如心率加快，血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能出现。 高尿酸血症：常出现腿肿胀和关节痛。 血浆电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。 心脏毒性：少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。 免疫系统：会出现免疫抑制反应。 牙龈变化：牙龈会有铂金属沉积。 患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀。疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见。也有可能出现脱发、精子、卵子形成障碍和男性乳房女性化等现象。 继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。 血管性病变，如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Ravnaud综合征等副作用少见，但可能与顺铂使用有关。 禁忌： 对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。 注意事项： 1.使用：（1）在运用较大剂量（80~120mg/m2）时，必须同时进行水化和利尿。所谓水化疗法即水化、利快活与增加尿中氯量，以降低肾脏毒性的一种治疗方法。一般在大剂量DDP给药前先给生理盐水或葡萄糖溶解1000mL加氯释后滴注。DDP用生理盐水200mL稀释后滴注。DDP给药前，一次给20%甘露醇125mL，DDP滴完后再用125mL，以达到利尿之目的。一般每日液体总量3000～4000mL，输液从DDP给药前6～12小时开始，持续至DDP滴完后6小时为止；有的大剂量DDP一次给药，则连续输液3日，输液中根据尿量，每次给速尿40mg静脉冲入。（2）为减轻毒副作用，用药期间尚应多饮水；用药前宜选用各类止吐药；同时备用肾上腺素、皮质激素、抗组织胺药，以便急救使用；用DDP后可肌肉注射安钠咖以巩固疗效。（3）在用药前、中、后均应监测血、尿及肝肾功能。其停药指片为：白细胞<3.5x109/L，血小板<75x 109/L持续性恶心，呕吐；早期肾脏毒性如尿中白细胞10、红细胞10、管型5/高倍视野以上者；血清肌酐>186～351mmol/L者；过敏反应；在用药过程中发现有肾病史、肾功能不良及患有中耳炎的患者。若血清肌酐、尿素氮、白细胞、血小板等恢复到正常水平，一般情况良好，则可重复用药。（4）本品可减少BLM的肾排泄而增加其肺毒性；与氨基甙类抗生素合用可发生致命的肾衰，并可能加重耳的损害；抗级别织胺药、吩噻嗪类等可能会掩盖DDP的耳毒性。（5）DDP在生理盐水中溶解较慢，可加温30℃左右振荡助溶，也可选用溶液制剂。 2.下列患者用药特别慎重：即往有肾病史、造血系统功能不全、听神经功能障碍、用药前曾接受其它化疗或放射治疗、及非顺铂引起的外周神经炎等。 3.治疗前后，治疗期间和每一疗程之前，应作如下检查：肝、肾功能、全血计数、血钙以及听神经功能、神经系统功能等检查。此外，在治疗期间，每周应检查全血计数。通常需待器官功能恢复正常后，才可重复下一疗程。 4.化疗期间与化疗后，男女病人均需严格避孕。治疗后若想怀孕，需事先进行遗传学咨询。 5.顺铂可能影响注意力集中、驾驶和机械操作能力。 6. 本品应避免接触铝金属（如铝金属注射针器等）。 7.在化疗期间与化疗后，病人必需饮用足够的水份。 贮藏： 遮光，密闭室温保存。 作用机制： 顺铂，是目前常用的金属铂类络合物，在分子中铂原子对其抗肿瘤作用有重要意义。但只有顺式才有意义，反式无效。可与DNA链交叉连接，显示出细胞毒作用。溶解后在体内无需载体转运，即可通过带电的细胞膜。由于细胞内氯离子浓度低 (4mmol/L)，氯离子为水所取代，电荷呈阳性，具有类似烷化剂双功能基团的作用，可与细胞核内DNA的碱基结合，形成三种形式的交联，造成DNA损伤，破坏DNA复制和转录，高浓度时也抑制RNA及蛋白质的合成。 顺铂属于细胞周期的非特异性药物，具有细胞毒性，由于癌细胞较正常细胞的增殖和合成更为迅速，癌细胞对本品的细胞毒性作用就更为敏感，可抑制癌细胞DNA复制过程，并损伤其细胞膜上的结构，有较强的广谱抗癌作用。 安全与疗效： 2010年加拿大的一项回顾性分析显示，BRCA1突变患者单用顺铂，病理完全缓解率（pCR率）达到惊人的83%（含蒽环紫杉方案新辅助化疗TNBC的pCR率也就35%左右）。于是，因为BRCA1突变与铂类药物这种亲密关系，有专家在JCO上发文提出了“靶向化疗”概念。2014年一项新辅助研究公布的数据尽管没有前面的数据惊人，但也表现不俗，使用顺铂治疗的BRCA1突变患者的pCR率为61%。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/b2b029f5-0d7e-4e7f-accc-b722aec34c68/spl-doc?hl=cisplatin

氟尿嘧啶（5-Fluorouracil）简介 通用名：氟尿嘧啶 商品名：卓泰 全部名称：氟尿嘧啶，5-氟尿嘧啶，卓泰，2,4-二羟基-5-氟嘧啶，5-Fluorouracil，5-FU 适应症： 临床用于结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌、皮肤癌、肝癌、膀胱癌等。 用法用量： ①静脉注射，1次0.25-0.5g，1日或隔日1次,一疗程总量5～10g。 ②静脉滴注，1次0.25～0.75g，1日1次或隔日1次，一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25～30mg/kg，溶于5%葡萄糖液500～1000mL中点滴6～8小时，每10天为1疗程。 对造血功能和营养状态良好的病人，推荐剂量为静注每日12mg/kg，每日最大剂量为800mg。注射4天后，如未发现毒性，接着改为6mg/kg剂量，隔日1次，共用4次。 间歇4周再开始下一疗程；并根据疗效及耐受情况调整剂量。 静脉输注：每日15～30mg/kg，在6～8小时内缓慢滴注完毕，连用10天为一疗程。 口服，150～300mg/天，分次服用。总量10～15g为一疗程。 外用：5%霜剂或10%、5%丙二醇溶液剂抹擦。 不良反应： 胃肠道反应有食欲不振、恶心、呕吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹泻。严重者有血性腹泻或便血，应立即停药，给以对症治疗，否则可致生命危险。 骨髓抑制可致白细胞及血小板减少。 注射部位可引起静脉炎或动脉内膜炎。 有脱发、皮肤或指甲色素沉着等。 偶见对肾及心肌功能的影响。 本品能生成神经毒性代谢物——氟代柠檬酸而致脑瘫，故不作鞘内注射。 神经系统，少数可有小脑变性、共济失调。 禁忌： 伴发水痘和带状疱疹时禁用。 过敏者禁用。 妊娠和哺乳期禁用。 注意事项： 用药期间应严格检查血象。避光置阴暗处保存，温度不应低于10℃，亦不宜超过35℃。治疗期涂药范围有炎症，停药后炎症消退。本品可引起严重的皮肤刺激，尤其在日光下。该药还可经皮损内注射给药用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用为注射期间有的烧感，继之有局部红斑、水肿甚至溃疡。 除醛氢叶酸外，许多药物可与5-FU联合应用以增强细胞毒性，临床上最感兴趣的与5-FU联合应用的药物有： （1）MTX：通过抑制瞟呤代谢和增加细胞池PRPP，MTX可增强5-FU合成代谢，增加RNA中的掺入，增加5-FU的活化。因此，当MTX用在5-FU前，可增加5-FU活性。 （2）干扰素：减少胸苷酸合成酶的“反跳”合成。 （3）醛氢叶酸：增强对胸苷合成酶的抑制。 （4）顺铂：增强DNA链断裂，继发配对减少，增强对胸苷合成酶的抑制。 （5）尿嘧啶：减少RNA掺入。此外，抑制嘧啶早期合成步骤的药物，PALA（N-phosphono-acetyl-L-aspartate）可通过抑制门冬氨酸转氨基甲酰酶，与5-FU产生协同作用，但是这些联合用药没有被证明有临床价值。 （6）人参皂苷rh2：减轻药物毒副作用，人参皂苷Rh2可以作为肿瘤耐药逆转剂提高化疗药物的抗肿瘤活性。一般的化疗药物不易进入癌细胞，癌细胞中有种P-糖蛋白可将化疗药物排出，在细胞膜与磷蛋白结合，造成癌细胞对化疗药物产生耐受性差，Rh2具有可亲水及亲油的特性，可以轻易进入细胞核内而杀死癌细胞。 贮藏： 密封避光保存 作用机制： 由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，在肿瘤内科治疗中占有重要地位。本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-FU对RNA的合成也有一定抑制作用。5-FU可以静脉及腔内注射。5-氟尿嘧啶对膀胱癌病人以恒定速率连续滴的本剂后发现，用药浓度最低在10时，而在22时～3时之间用药浓度最高。在不用恒速滴的时，将流速峰值定在凌晨4时，则允许极大地提高剂量而毒性极低，疗效因之增强。本品必须在体内经核糖基化和磷酰化等生物转化作用后，才具有细胞毒性。5-FU可经不同途径生成F-dUMP和FUMP。前者可与胸苷酸合成酶的活性中心共价结合，抑制此酶的活性，使脱氧核苷酸缺乏，DNA合成障碍。此外，5-FU的代谢物也可以伪代谢物形式惨入到RNA和DNA中，影响细胞功能，产生细胞毒性。5-FU是一种不典型的细胞周期特异性药，它除了主要作用于S期外，对其他期的细胞亦有作用。 安全与疗效： 为观察氟尿嘧啶注射液在临床上治疗恶性肿瘤的疗效，选取了338例应用氟尿嘧啶注射液治疗的恶性肿瘤患者进行观察。结果治疗有效率为83.7%。结论，氟尿嘧啶注射液在临床上治疗恶性肿瘤尤其是消化系统肿瘤效果显著。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/19735014-c6fb-0a05-c330-2e9389c71216/spl-doc?hl=Fluorouracil

米托蒽醌（Mitoxantrone）简介 通用名：Mitoxantrone 商品名：NOVANTRON INJECTION 全部名称：米托蒽醌，二羟蒽二酮，Mitoxantrone，NOVANTRON INJECTION，米托蒽醌注射液 适应症： 1.乳腺癌和恶性淋巴瘤。 2.胃肠道癌。 3.白血病。 4.膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及弥漫性胸膜间皮瘤（恶性间皮瘤)。 用法用量： 急性白血病（包括慢性粒细胞白血病的急性转换）：通常，成人每天一次用米托蒽醌2至5 mg/㎡（1至2.5mL/㎡的这种药物）治疗，连续5天，持续3至4周 在隔膜静脉内缓慢给药。 恶性淋巴瘤，乳腺癌：通常成人接受米托蒽醌治疗，剂量为2至4 mg/㎡（1至2mL/㎡的该药物），每日一次，连续5天或一次8至14mg/㎡（4至7mL/㎡）以3-4周的间隔静脉内缓慢给药。 肝细胞癌：在成人中，6至12mg/㎡（3至6 mL/㎡的这种药物）作为成人每天一次，间隔3至4周缓慢静脉内给药。 在任何一种情况下，它都会根据您的年龄和症状而增加或减少。 不良反应： 骨髓抑制：白细胞与血小板下降。一般于治疗后10～14天发生白细胞下降，到3周左右开始恢复。 消化道反应：恶心、呕吐、口腔黏膜炎、腹泻。少见肝功能损伤。肝功不良者血浆半衰期明显延长，应减少用量。对肝、肾功不全者慎用。 心脏毒性比阿霉素轻，在2500例中发生心脏毒性者占3%。表现为心射血分数降低、心律失常、心电图异常及心肌梗死等。心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的患者。儿童心脏毒性发生率为6%其防治方法为：对心脏功能不全者以及接受过阿霉素累积量超过者禁用。因MA的心脏毒性和以前用过的阿霉素之间有显著相关性，特别是儿童用MA治疗更应慎重，对没有接受过MA治疗的患者应进行心脏监测。对阿霉素用量超过350mg/m又需要用MA治疗者，要用超声心电图或多门控血流心脏扫描监测。 药液漏出血管外，可引起严重的皮下组织坏死。可表现为立即发生局部红肿、烧灼感，第2天变暗红色胀痛，第3天开始破溃、疼痛剧烈，以后溃疡可深至骨膜，不易愈合。注射时应勿使药液漏出血管外，为此先用5%葡萄糖注射剂静脉滴注，确认输液管畅通无阻后，将本药从侧管缓慢推入。 其他：脱发、血尿、肌酐升高、肾功减退、乏力、头痛等，可对症处理。其他：脱发、血尿、肌酐升高、肾功减退、乏力、头痛等，可对症处理。 禁忌： 对本品过敏者禁用。 有骨髓抑制或肝功能不全者禁用。 一般情况差，有并发病及心、肺功能不全的病人应慎用。 注意事项： 主要为消化道反应，如恶心、呕吐，少数有腹泻，个别病人有发热、烦躁、呼吸困难、口腔炎等。 心力衰竭主要发生于原来用过阿霉素的病人。本品引起的心脏毒性是可逆的，亦可发生脱发、肝肾功能损害及静脉炎，但发生率低。 用药期间应严格检查血象。 有心脏疾病，用过蒽环类药物或胸部照射的患者，应密切注意心脏毒性的发生。 用药时应注意避免药液外溢，如发现外溢应立即停止，再从另一静脉重新进行。 本品不宜与其他药物混合注射。 本品遇低温可能析出晶体，可将安瓿置热水中加温，晶体溶解后使用。 贮藏： 遮光，密闭,在阴凉处（不超过20℃）保存。 作用机制： 米托蒽醌与DNA链交联并抑制肿瘤细胞的核酸合成。 通过（L1210）的作用米托蒽醌白血病细胞的DNA链，必要用于熔化DNA链中观察到温度上升，米托蒽醌已经提出以形成具有DNA链的交联。交联米托蒽醌效果，在白血病细胞胸苷和尿苷（L1210），米托蒽醌（IC 50值），分别0.34μmol/ L（的150ng / mL）中，0.17μmol/ L的50％的摄取抑制率（分别为75 ng / mL）。 此外，米托蒽醌，拓扑异构酶通过-II抑制DNA切割活性已被证实。 安全与疗效： 米托蒽醌与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶联合应用治疗晚期乳腺癌，有效率为52.7%(29/55)。治疗恶性淋巴瘤效果明显，特别是对一些难治的病例也有一定效果。与环磷酰胺、长春新碱、泼尼松治疗恶性淋巴瘤，有效率为81.7%(67/82)，其中对霍奇金病有效率92%(12/13)，非霍奇金淋巴瘤中初期治疗患者的有效率为84.8%(39/46)，复治患者为69.6%(16/23)。对胃肠道癌也有一定疗效，有效率31.0%(9/29)。对白血病有一定疗效，特别是对长期应用其他药物治疗耐药的患者。对膀胱癌、卵巢癌、原发性肝癌、多发性骨髓瘤及恶性间皮瘤也有一定疗效。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/accf9569-4b57-4e83-a7db-4e890a75d1ba/spl-doc?hl=Mitoxantrone

塞替派（tepadina）简介 通用名：塞替派 商品名：Tepadina 全部名称：塞替派，Thiotepa，Tepadina 适应症： 主要治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌。 用于成人和儿科患者自体或同种基因造血祖细胞移植前的预处理。 tepadina表示，与其他化疗药物的组合： 伴或不伴全身照射（TBI），预处理异体或自体造血干细胞移植前（HPCT）在血液系统疾病的成人和儿童患者； HPCT支持下的大剂量化疗是合适的，在用于治疗实体肿瘤在成人和儿童患者时。 用法用量： 静脉或肌肉注射（单一用药）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量300mg。 胸腹腔或心包腔内注射：一次10～30mg，每周1～2次。 膀胱腔内灌注：每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg，溶于生理盐水60ml，每周1～2次，10次为一疗程。 动脉注射：每次10～20mg用法同静脉注射。 不良反应： 主要为骨髓抑制、消化道反应，但一般较轻微，本品可引起男性患者无精子，女性无月经，少数患者尚可有发热、皮疹。 感染、过敏、皮肤毒性、肝静脉阻塞性疾病、中枢神经系统毒性、致癌性 禁忌： 对本品过敏者、严重骨髓抑制者、严重肝肾功能损害者禁用。 本品有致畸、致突变作用，孕妇禁用。哺乳期妇女禁用。 注意事项： 1.妊娠初期的3个月应避免使用此药，因其有致突变或致畸胎作用，可增加胎儿死亡及先天性畸形。 2.下列情况应慎用或减量使用：骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石史和痛风病史。 3.用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，已防止出现持续的严重骨髓抑制。 4.肝肾功能较差时，本品应用较低的剂量。 5.在白血病、淋巴瘤病人中为防止尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液（或）给予别嘌呤醇。 6.尽量减少与其它烷化剂联合使用，或同时使用。 贮藏： 遮光、密闭、在冷处保存。 作用机制： 塞替派为细胞周期非特异性药物，在生理条件下，形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒作用。塞替派是多功能烷化剂，能抑制核酸的合成，与 DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，改变DNA的功能，故也可引起突变。体外试验显示可引起染色体畸变，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但对人尚不十分清楚。近年来证明本品对垂体促卵泡激素含量有影响。 安全与疗效： 塞替派（Thiotepa）为合成的抗肿瘤药，是乙烯亚胺类烷化剂的代表，对多种实体瘤均有效。实验研究证明塞替派（Tepadina ）对多种动物肿瘤均有明显的抑制作用，抑制DNA的合成。在组织培养中，塞替派（Tepadina ）可以抑制动物胚胎细胞、人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。根据多项临床试验研究数据显示，塞替派（Thiotepa）的治疗效果十分显著，该药品的研制成功对于很多患者来说是一个好消息。 塞替派（tepadina）可以有效治疗卵巢癌，适用于卵巢癌非根治术后/腹腔播散伴有腹水/小骨分转移/肺转移伴有胸水等，并且该药品治疗卵巢癌的有效率可达40％。塞替派（tepadina）也可治疗乳腺癌，主要适用于非根治术后/皮肤转移/肺转移伴胸水/根治性手术辅助治疗，塞替派（tepadina）治疗乳腺癌的有效率为60％。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/559e353c-2dc0-16ba-e054-00144ff8d46c/spl-doc?hl=tepadina

德瓦鲁单抗(durvalumab) 简介 通用名：德瓦鲁单抗 商品名称：Imfinzi 全部名称：德瓦鲁单抗‌，度伐鲁单‌抗，英飞凡，durvalumab，Imfinzi，度伐利尤单抗 适应症： 用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌患者： -在含铂化疗期间或之后有疾病进展 -新辅助或含铂化疗辅助治疗后12个月内有疾病进展 用于不能切除的Ⅲ期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，其疾病在铂类化疗和放射化疗同时进行后没有进展 用法用量： 成人尿路上皮癌常用剂量： 10毫克/公斤IV（静脉注射）每2周超过60分钟，直到疾病进展或不可接受的毒性 成人常用剂量治疗非小细胞肺癌： 10 mg/kg IV（静脉注射）每2周超过60分钟，直到疾病进展，不可接受的毒性，或最多12个月。 通过含有无菌的、低蛋白结合的0.2或0.22微米串联过滤器给予静脉输注，超过60分钟。 不要通过同一静脉注射线给药。 不良反应： >10%： 心血管：周围水肿（15%） 中枢神经系统：疲劳（34%至39%） 皮肤科：皮炎（≤26%）、皮疹（≤26%；包括免疫介导的皮疹）、瘙痒（12%） 内分泌和代谢：高血糖（52%）、低钙血症（46%）、低钠血症（33%）、高钾血症（32%）、γ-谷氨酰转移酶升高（24%）、甲状腺功能减退（11%至12%） 胃肠道：便秘（21%）、食欲下降（19%）、结肠炎（18%）、腹泻（18%）、恶心（16%）、腹痛（10%至14%） 泌尿生殖道感染（15%） 血液和肿瘤：淋巴细胞减少症（43%；3/4级：11%） 肝：血清ALT（谷丙转氨酶）升高（39%），血清AST（谷草转氨酶）升高（36%），肝炎（12%） 感染：感染（38%至56%） 神经肌肉和骨骼：肌肉骨骼疼痛（24%） 呼吸系统：咳嗽（≤40%）、生产性咳嗽（≤40%）、肺炎（≤34%）、放射性肺炎（≤34%）、上呼吸道感染（26%）、肺炎（17%）、呼吸困难（≤13%）、劳累呼吸困难（≤不超过13%） 其他：发热（≤15%；包括肿瘤相关发热） 1% - 10%: 中枢神经系统：语音障碍（<10%） 皮肤病：夜汗（<10%） 内分泌与代谢：甲亢（7%）、高镁血症（3/4级：4%）、脱水（3/4级：≥3%）、高钙血症（3/4级：3%）、低蛋白血症（3/4级：1%）、低钾血症（3/4级：1%） 泌尿生殖系统：排尿困难（<10%） 血液和肿瘤：贫血（3/4级：8%）、中性粒细胞减少（3/4级：1%） 肝脏：血清碱性磷酸酶升高（3/4:4%），高胆红素血症（3/4:1%） 免疫性：抗体发展（3%） 感染：易感性增加（<10%） 肾脏：肾炎（6%；免疫介导），血清肌酐升高（3/4级：1%） 其他：输液相关反应（2%） 未定义频率： 内分泌代谢：垂体炎 肝：肝损伤 感染：败血症 肾：急性肾功能衰竭 <1%： 肾上腺皮质功能不全、无菌性脑膜炎（免疫介导）、溶血性贫血（免疫介导）、免疫性血小板减少症、心肌炎（免疫介导）、肌炎（免疫介导）、眼部毒性（免疫介导、包括葡萄膜炎和角膜炎）、垂体功能不全、甲状腺炎，1型糖尿病，白癜风 禁忌： 对德瓦鲁单抗或制剂的任何成分过敏 注意事项： 肾上腺功能不全：德瓦鲁单抗已报道免疫相关的肾上腺功能不全。肾上腺功能不全的临床症状/体征监测。如果发生2级或更高级别肾上腺功能不全，按照临床指示给予全身皮质类固醇和激素替代治疗；中断德瓦鲁单抗治疗（根据严重程度）。 皮肤毒性：德瓦鲁单抗引起免疫介导的皮疹。大疱性皮炎，史蒂文斯-约翰逊综合症，综合征和中毒性表皮坏死松解症已报道与其他抗PD-L1单克隆抗体。皮肤病毒性症状/体征的监测，对于持续1周以上的2级皮疹或皮炎，或严重的3级或4级皮疹/皮炎，使用全身皮质类固醇，然后逐渐减少。可能需要治疗中断或中止（根据严重程度）。 糖尿病：接受德瓦鲁单抗治疗的患者出现免疫相关的1型糖尿病。中位发病时间为1.4个月。监测血糖和糖尿病的临床症状。启动1型糖尿病胰岛素治疗，并中断德瓦鲁单抗治疗（根据严重程度），直到临床稳定。 胃肠道毒性：免疫介导的肠炎或腹泻发生在接受度伐单抗的患者中。3级和4级腹泻或结肠炎已被报告。中位发病时间为1.4个月（范围：1天到14个月）。监测结肠炎或腹泻的症状和体征，并通过治疗中断或中断以及全身皮质类固醇进行管理。在临床研究中，在某些患者中是需要使用全身性皮质类固醇，包括大剂量皮质类固醇，其他免疫抑制剂（如英夫利昔单抗、霉酚酸酯）（这种情况很少）。大约四分之三的患者经历了免疫介导的腹泻/结肠炎。 肝毒性：免疫介导的肝炎发生在接受德瓦鲁单抗的患者中（某些致命）。中位发病时间为1个月（范围：1天~14个月）。监测德瓦鲁单抗治疗期间和停药后肝炎的体征/症状（包括异常肝功能试验）。用全身皮质类固醇治疗2级或更高级别免疫介导性肝炎，并中断或中止治疗。在临床研究中，一些免疫性肝炎患者接受大剂量皮质类固醇治疗；霉酚酸酯（很少）用于治疗免疫性肝炎。大约一半的患者经历了免疫介导的肝炎。已报告3级或4级ALT（谷丙转氨酶）、AST（谷草转氨酶）和/或总胆红素升高。 垂体炎/垂体功能减退：接受杜瓦鲁单抗治疗的患者出现免疫相关垂体炎/垂体功能减退。监测垂体炎或垂体功能减退症的临床症状。如果发生2级或更高级别的垂体炎，按指示使用皮质类固醇和激素替代疗法；中断德瓦鲁单抗（根据严重程度）。垂体功能减退导致肾上腺功能不全和尿崩症（很少发生）。 感染：感染发生在接受德瓦鲁单抗（一些致命的）的患者中的近一半。最常见的3级或4级感染是尿路感染（尿路上皮癌研究）和肺炎（非小细胞肺癌研究）。在非小细胞肺癌研究中，感染的总发生率高于其他研究中的患者，在这些研究中，通常在德瓦鲁单抗使用前不立即进行放射治疗。监测感染的迹象/症状；如果怀疑或确认感染，请使用抗感染药物。对3级或4级感染暂缓治疗。 输液反应：已观察到德瓦鲁单抗的输注反应，包括严重或危及生命的输注相关反应。监测输液反应的迹象/症状。对于轻度或中度的输液反应，中断或减慢输液速度（考虑在术前和随后的输液）。对于3级或4级的输液反应，永久停用德瓦鲁单抗。 肾毒性：德瓦鲁单抗引起免疫介导的肾炎（包括致命病例）。开始治疗前和德瓦鲁单抗治疗期间定期监测肾功能。肾炎可能需要全身皮质类固醇和治疗中断或中断。约50%的患者肾炎消失。中位发病时间为2个月（1天~14个月）。 肺毒性：免疫介导的肺炎或间质性肺疾病在接受德瓦鲁单抗的患者（包括致命病例）中发生。中位发病时间为2个月（范围：1天~19个月），中位缓解时间为2~5个月（范围19个月） 在一项非小细胞肺癌研究中，在开始使用德瓦鲁单抗之前42天内完成最终化疗的患者肺炎（包括放射性肺炎）的发生率高于其他研究中通常在杜瓦鲁单抗之前不立即进行放疗的患者。监测肺炎的体征/症状；用影像学检查评估疑似肺炎并用全身皮质类固醇和杜伐单抗治疗中断或中断；一些患者接受英夫利昔单抗治疗。在临床研究中，大约一半的患者经历了免疫介导的肺炎。 甲状腺疾病：接受德瓦鲁单抗的患者出现免疫相关甲状腺疾病。在基线和治疗期间定期监测甲状腺功能；监测甲状腺疾病的临床症状。甲状腺功能减退、甲状腺功能亢进和甲状腺炎（包括3级甲状腺炎）已在临床试验中发生。甲状腺功能减退症之前有甲状腺炎或甲亢的患者是有的。在继续使用德瓦鲁单抗的同时，用激素替代治疗甲状腺功能减退。对甲状腺机能亢进症进行适当的医疗管理；保留德瓦鲁单抗（根据严重程度）。在一些患者中使用β受体阻滞剂和/或硫酰胺治疗甲亢。 眼部毒性：包括葡萄膜炎和角膜炎在内的眼部炎症反应。如果葡萄膜炎与其他免疫介导的反应同时发生，评估小柳原田综合征综合征；可能需要使用全身类固醇治疗以降低永久性视力丧失的风险。 其他免疫介导的毒性：与德瓦鲁单抗（很少）相关的其他免疫相关不良反应包括无菌性脑膜炎、溶血性贫血、免疫性血小板减少症（既往称为免疫性血小板减少性紫癜）、心肌炎和肌炎。这些免疫介导的毒性通常在治疗期间发生，但可能在停药后发生。对于可疑的2级免疫介导反应，排除其他原因，并根据临床指示启动全身皮质类固醇。对3级或4级免疫介导反应给予全身皮质类固醇治疗。可能需要中断或中止治疗。其他免疫介导的反应也与其他抗PD-L1单克隆抗体一起报告，包括胰腺炎、全身炎症反应综合征、横纹肌溶解症、重症肌无力、组织细胞坏死性淋巴结炎、脱髓鞘、血管炎、溶血性贫血、虹膜炎、脑炎、面部和外展神经轻瘫，脱髓鞘，风湿性多肌痛，自身免疫性神经病变，格林-巴利综合征和沃格特-小柳-原田综合征。 具有生殖潜能的女性应在治疗期间以及最后一次服用德瓦鲁单抗后至少3个月内使用有效的避孕措施。 贮藏： 在2°C至8°C（36°F至46°F）温度下保存完整的小瓶；不要冷冻。 保护小瓶不受光照（以原包装保存）。不要摇晃。 稀释溶液 配制后应立即使用稀释的输液溶液。 如果不立即用药，可在2°C至8°C（36°F至46°F）下冷藏24小时（从小瓶穿刺到用药开始）或在室温下冷藏8小时（不超过25°C[77°F]）（注：在2019年8月之前，制造商的标签上注明室温下的储存时间为4小时） 不要冷冻或摇晃稀释的溶液。 作用机制： 德瓦鲁单抗是一种人免疫球蛋白G1-kappa单克隆抗体，可阻断与PD-1和CD80（B7.1）结合的程序性细胞死亡配体1（PD-L1）；PD-L1阻断可导致T细胞活化增加，使T细胞杀死肿瘤细胞。PD-L1是一种表达于肿瘤细胞和肿瘤浸润细胞上的免疫检测点蛋白，通过与PD-1和B7.1结合下调抗肿瘤t细胞功能；阻断PD-1和B7.1的相互作用恢复抗肿瘤t细胞功能。 疗效和安全： 在PACIFIC研究中，采用德瓦鲁单抗（durvalumab）巩固治疗含铂同步放化疗后疾病尚未进展的局部晚期或不可切除的III期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。和安慰剂相比，德瓦鲁单抗（Durvalumab）中位PFS（无进展生存空间）是16.8 : 5.6个月，延长11.2个月！此适应症已获得FDA（美国食品和药物管理局）优先审批资格，肺癌NCCN指南已介绍德瓦鲁单抗（durvalumab）维持治疗含铂标准同步放化疗后疾病未进展的局部晚期不可切除的III期肺癌患者。 德瓦鲁单抗（Durvalumab）治疗既往含铂治疗失败晚期尿路上皮癌患者，整体效果对比是17.8%，PD-L1高表达（≥25%）患者的效果对比达到27.6%。总体中位生存时间是18.2个月，PD-L1高表达的患者中位OS（总生存期）是20个月。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/8baba4ea-2855-42fa-9bd9-5a7548d4cec3/spl-doc?hl=durvalumab

阿替利珠单抗(Tecentriq)简介 通用名称：阿替利珠单抗 商品名称：Tecentriq 全部名称：阿特珠单抗，特善奇，T药，Tecentriq，Atezolizumab 适应症： 阿替利珠单抗的适应证和纳武单抗非常类似，根据最新的NCCN指南，阿替利珠单抗推荐用药如下： 一线用药： 1、EFGR基因、ALK、ROS1重排阴性或未知，有PD-1表达（PD-1≥1％）、PS（体力活动状态）评分0-2的非小细胞肺癌。 2、阿替利珠单抗联合贝伐单抗和化疗治疗转移性非鳞状无EGFR或ALK突变的非小细胞肺癌的一线治疗。 3、2019年美国 FDA批准阿替利珠单抗联合卡铂和依托泊苷用于广泛期小细胞肺癌（SCLC）一线治疗。 4、阿替利珠单抗可以联合nab-紫杉醇，用于一线治疗无法切除的局部晚期或转移性PD-L1阳性三阴性乳腺癌。 二线用药： （1）经含铂类化疗方案后疾病进展的转移性非小细胞肺癌。 （2）携带EGFR或ALK肿瘤基因突变的患者在接受FDA批准疗法后仍出现疾病进展的非小细胞肺癌。 二线用药时不用评估PD-L1表达水平，试验数据证明，在PD-L1不同表达水平的患者中，阿替利珠单抗都能起效。 2017年4月17日，FDA加速批准阿替利珠单抗用于无法顺铂治疗的晚期膀胱癌患者的初始治疗。 2016年5月18日，FDA批准阿替利珠单抗治疗用于在辅助或新辅助铂类化疗耐药或进展的的尿路上皮癌(最常见的膀胱癌类型)的治疗。 用法用量 目前阿替利珠单抗Tecentriq只有一种规格：20 mL注射液在一单剂量小瓶中，每瓶溶液含有阿替利珠单抗Tecentriq1200mg。 推荐剂量： 每3周1次，每次静脉滴注1200mg，滴注时间为60分钟。静脉输注前用0.9%氯化钠注射液250ml稀释。 不建议减量使用，不建议开封后储存超过24小时。配制前在2-8℃下冷藏保存，建议配制后立即使用。 非小细胞肺癌（NSCLC）推荐剂量： 1200 mg每次，每3周静脉注射一次，每次60分钟以上。如果联合使用，则在化疗或使用其他抗肿瘤药物的同一天先使用阿替利珠单抗。 小细胞肺癌（SCLC）推荐剂量： 840 mg每次，每三周静脉注射一次，每次60分钟以上，联合100 mg/m2紫杉醇结合蛋白。在每个28天的周期中，阿替利珠单抗在第1天和第15天使用，紫杉醇结合蛋白在第1、8和15天使用。 尿路上皮癌推荐剂量：每次1200毫克静脉注射超过60分钟，每3周一次，直到疾病进展或产生不可耐受的毒性反应。 因不良反应调整剂量 对于有症状的药物不良反应（如伴有严重/持续腹泻或皮肤相关的不良反应），通过中断治疗和减少本品的剂量得到控制。 不良反应 最常见不良反应(≥ 20%的患者)包括：疲乏，食欲减退，恶心，尿路感染，发热，和便秘。 注意事项： 免疫相关肺炎：对中度不给和对严重或危及生命肺炎永久地终止。 免疫相关肝炎：监视肝功能变化。对中度不给和对严重或危及生命转氨酶或总胆红素升高永久地终止。 免疫相关结肠炎：对中度不给或严重，和对危及生命结肠炎永久地终止。 免疫相关内分泌病： 垂体炎：对中度不给或严重和对危及生命垂体炎永久地终止。 甲状腺疾病：监视甲状腺功能。对症状性甲状腺病不给。 肾上腺功能不全：对症状性肾上腺功能不全不给。 1型糖尿病：对 ≥3级高血糖不给。 如出现免疫相关肌无力综合征/重症肌无力，Guillain-Barré或脑膜脑炎：不论出现程度如何都永久终止。 眼炎症毒性：对中度不给和对严重眼炎症毒性永久地终止。 免疫相关胰腺炎：对中度不给或严重，和对危及生命胰腺炎，或任何级别复发性胰腺炎永久地终止。 感染：对严重或危及生命感染不给。 输注反应：对轻度或中度输注反应中断或减慢输注速率和对严重或危及生命输注反应终止。 胚胎-胎儿毒性：TECENTRIQ可能致胎儿危害。忠告生殖潜能女性对胎儿潜在风险和使用有效避孕。 孕妇及哺乳期妇女用药： 哺乳:忠告不要哺乳喂养。 联合用药： 1. 阿替利珠单抗（Atezolizumab）联合纳米白蛋白结合型紫杉醇+卡铂一线治疗晚期鳞状NSCLC：联合治疗比单纯化疗的疾病进展与死亡风险降低了29%，一年的无进展生存期（PFS）提高了一倍多（24.7% vs 12%），尤为重要的是，这种获益同样体现在PD-L1阴性及肝转移的病人中。 2.阿替利珠单抗+贝伐珠单抗联合卡铂+紫杉醇一线治疗晚期非鳞状NSCLC：与贝伐珠单抗+卡铂+紫杉醇联相比，四药联合可将患者的疾病复发风险降低38%，在不同PD-L1表达水平的患者，均可观察到患者无进展生存期（PFS）获益，同时没有发现新的安全问题。 作用机制 阿替利珠单抗（T药）通过阻断一条PD-1/PD-L1的信号通路来发挥抗癌的作用。PD-1是机体免疫T细胞表达在细胞膜上的一个标志，能够与它结合的配体就是PD-L1，它俩一结合，就会向T细胞发送“现在免疫力已经足够强大，不用再工作了”的信号，使T细胞进入休眠状态，防止身体发生自身免疫。 肿瘤细胞正是钻了这么一个空子，通过自身高表达PD-L1来“迷惑”免疫细胞，使其丧失正常的识别、杀伤肿瘤的能力。阿替利珠单抗就是通过结合肿瘤细胞和肿瘤浸润免疫细胞上的PD-L1，阻断负性调控的来源，从而全面地重新激活T细胞功能，击杀癌细胞。 审批和使用 阿替利珠单抗是首个获批的PD-L1抗体。2016年5月，FDA批准用于治疗尿路上皮癌，在含铂类化疗方案治疗中或治疗后疾病出现进展；或在含铂类化疗方案术前新辅助或术后辅助治疗的12个月内。 完整说明书详见：https://nctr-crs.fda.gov/fdalabel/services/spl/set-ids/6fa682c9-a312-4932-9831-f286908660ee/spl-doc?hl=Atezolizumab